Nutlin-3 - CAS:548472-68-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Nutlin-3

目录号 : SJ-MX0268 纯度：98.12%

Nutlin-3 是一种有效的，选择性 Nutlin-3 是一种有效的鼠双微粒体2 (MDM2) 拮抗剂，无细胞试验中 IC50 为 90 nM。Nutlin-3 通过占据 MDM2 上 p53 的结合位点，防止 MDM2 与 p53 的结合，从而破坏自动调节反馈环路，促进 p53 的肿瘤抑制网络。Nutlin-3 也可通过与 MDM4 结合发挥作用，其为 p35 肿瘤检测通路的另一重要成分。

CAS No. :548472-68-0

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 415.00
5 mg	¥ 645.00
10 mg	¥ 965.00
50 mg	¥ 3000.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

548472-68-0

分子式

C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄

分子量

581.49

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Nutlin-3 是一种有效的，选择性 Nutlin-3 是一种有效的鼠双微粒体2 (MDM2) 拮抗剂，无细胞试验中 IC50 为 90 nM。Nutlin-3 通过占据 MDM2 上 p53 的结合位点，防止 MDM2 与 p53 的结合，从而破坏自动调节反馈环路，促进 p53 的肿瘤抑制网络。Nutlin-3 也可通过与 MDM4 结合发挥作用，其为 p35 肿瘤检测通路的另一重要成分。
相关靶点	MDM-2/p53；E3 ligase
作用通路	Apoptosis；Ubiquitin/Proteasome
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Ki: 90 nM (p53-MDM2) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Nutlin 3 是 MDM2-p53 相互作用的抑制剂。特别是，用 Inauhzin (1 μM) 和Nutlin 3 (2 μM) 共同处理 p53 阳性 HCT116 细胞，通过其蛋白质水平以及其靶标 p21，PUMA 或切割的 PARP 水平测定发现它们更能显着激活 p53 凋亡 ^[2]。 Nutlin 3 是一种小分子抑制剂，可抑制 MDM2 与 p53 的结合以及随后的 p53 依赖性 DNA 损伤信号传导。作为单一药剂，Nutlin 3 (2-10 μM) 稳定 p53 和 p21WAF 水平，对 WTp53-22RV1 细胞有毒性 (IC50=4.3 μM)，但对 p53 缺陷细胞的毒性极小。 Nutlin 22RV细胞中以剂量依赖性方式诱导 p53 和 p21WAF 表达。短期细胞周期测定显示，在 10 μM 的剂量下，Nutlin 3 略微增加 G1 期部分并降低所有三种细胞系的 S 期部分 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Nutlin-3 可以抑制源自人骨肉瘤或白血病细胞的异种移植肿瘤的生长，即使在 HCT116 衍生的异种移植肿瘤模型中，即使在每次口服 200 mg/kg 的剂量下，Nutlin-3 的抗肿瘤活性也是微不足道的 ^[2]。 Nutlin-3 可能是一种有用的辅助手段，可以通过针对缺氧细胞的精准放疗提高治疗率，值得在体内进一步研究 ^[3]。
参考文献	[1]. Yu Z, et al. Design, synthesis and biological evaluation of sulfamide and triazole benzodiazepines as novel p53-MDM2 inhibitors. Int J Mol Sci. 2014 Sep 5;15(9):15741-53. [2]. Zhang Y, et al. Inauhzin and Nutlin3 synergistically activate p53 and suppress tumor growth.Cancer Biol Ther. Cancer Biol Ther. 2012 Aug;13(10):915-24. [3]. Supiot S, et al. Nutlin-3 radiosensitizes hypoxic prostate cancer cells independent of p53. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):993-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (171.97 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7197 mL	8.5986 mL	17.1972 mL
	5 mM	0.3439 mL	1.7197 mL	3.4394 mL
	10 mM	0.1720 mL	0.8599 mL	1.7197 mL
	50 mM	0.0344 mL	0.1720 mL	0.3439 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。