Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，Ki 为 90 nM。Nutlin-3 通过占据 MDM2 上 p53 的结合位点，防止 MDM2 与 p53 的结合，从而破坏自动调节反馈环路，促进 p53 的肿瘤抑制网络。Nutlin-3 也可通过与 MDM4 结合发挥作用，其为 p35 肿瘤检测通路的另一重要成分。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 2 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 620.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1640.00 | |
| 50 mg | ¥ 2720.00 | |
| 100 mg | ¥ 3660.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 800.00 |
| Cas No. |
548472-68-0
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H30Cl2N4O4
|
|||||
| 分子量 |
581.49
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，Ki 为 90 nM。Nutlin-3 通过占据 MDM2 上 p53 的结合位点，防止 MDM2 与 p53 的结合，从而破坏自动调节反馈环路，促进 p53 的肿瘤抑制网络。Nutlin-3 也可通过与 MDM4 结合发挥作用，其为 p35 肿瘤检测通路的另一重要成分。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
MDM-2/p53；E3 ligase
|
| 作用通路 |
Apoptosis；Ubiquitin/Proteasome
|
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
| IC50 & Target |
Ki: 90 nM (p53-MDM2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Inauhzin (1 μM) 和 Nutlin-3 (2 μM) 在以 p53 依赖的方式抑制细胞生长和促进细胞凋亡方面表现出协同作用，且作用于人类结肠癌和肺癌细胞系时效果显著 [2]。 Nutlin-3 (2-10 μM) 能够稳定 p53 和 p21WAF 水平，并对 WTp53-22RV1 细胞有毒性 (IC50=4.3 μM)，但对 p53 缺陷细胞的毒性极小 [3]。 在 22RV1 细胞中，Nutlin-3 以剂量依赖性方式诱导 p53 和 p21WAF 表达。短期细胞周期测定显示，在 10 μM 的剂量下，Nutlin-3 略微增加 G1 期部分并降低 WTp53、DU145 和 PC-3 细胞的 S 期部分 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Nutlin-3 (150 mg/kg；p.o.) 和 Inauhzin (15 mg/kg；i.p.) 在 HCT116 细胞移植瘤模型中协同抑制肿瘤的正常 [2]。 在由 JVM-2 诱导产生的异种移植小鼠模型中，注射纳米颗粒形式的 Nutlin-3 能够减少皮下肿瘤体积，并促进肿瘤组织中的细胞凋亡 [4]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (171.97 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7197 mL | 8.5986 mL | 17.1972 mL | |
| 5 mM | 0.3439 mL | 1.7197 mL | 3.4394 mL | |
| 10 mM | 0.1720 mL | 0.8599 mL | 1.7197 mL | |
| 50 mM | 0.0344 mL | 0.1720 mL | 0.3439 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号