Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide (ARV-110) 可完全降解 androgen receptor (AR)，在所有测试的细胞系中的 DC50 值均 < 1 nM。Bavdegalutamide (ARV-110) 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究。
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| Cas No. |
2222112-77-6
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| 分子式 |
C41H43ClFN9O6
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| 分子量 |
812.29
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide (ARV-110) 可完全降解 androgen receptor (AR)，在所有测试的细胞系中的 DC50 值均 < 1 nM。Bavdegalutamide (ARV-110) 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Androgen Receptor (AR)；PROTACs
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；PROTAC 相关分子 |
| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
DC50: 1 nM (AR) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Bavdegalutamide 在所有测试的细胞系中完全降解 AR，观察到 50% 的降解浓度 (DC50) [1] Bavdegalutamide (10 nM；0.5-24 小时) 以时间依赖性方式降解 VCaP 细胞中的 AR [2]。 Bavdegalutamide (10-1000 nM) 抑制 AR 靶基因 PSA 的表达，抑制 AR 依赖性细胞增殖，并在低纳摩尔浓度下诱导细胞凋亡 [2]。 Bavdegalutamide (0.01 nM-100 nM) 可降解临床相关的突变 AR 蛋白 (WT AR、F876L、T877A、M896V 和 H874V)，并在 VCaP 细胞中的高雄激素环境 (R1881、100 nM) 中保持活性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Bavdegalutamide (口服；1 mg/kg；QD) 在体内表现出大于 90% 的 AR 降解。 在 LNCaP、VCaP 和前列腺癌患者衍生的异种移植 (PDX) 模型中，Bavdegalutamide 还表现出对肿瘤生长和 AR 信号传导的显著抑制作用 [2]。 Bavdegalutamide (口服；3 或 10 mpk；30 天) 在长期、去势、恩杂鲁胺耐药的 VCaP 肿瘤模型中证明了体内功效和 AR 靶基因表达的降低。 3 mpk 和 10 mpk 剂量的 TGI 分别为 70% 和 60% [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (123.11 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2311 mL | 6.1554 mL | 12.3109 mL | |
| 5 mM | 0.2462 mL | 1.2311 mL | 2.4622 mL | |
| 10 mM | 0.1231 mL | 0.6155 mL | 1.2311 mL | |
| 50 mM | 0.0246 mL | 0.1231 mL | 0.2462 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
