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Ailanthone

目录号 : SJ-MX1675 别名 : Δ13-Dehydrochaparrinone
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.93%

Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。

CAS No. : 981-15-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  260.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1260.00
25 mg ¥  2500.00
50 mg ¥  3700.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  760.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
981-15-7
分子式
C20H24O7
分子量
376.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。
相关靶点
Androgen Receptor (AR)
作用通路
Nuclear Receptor Signaling
产品类别
天然产物
应用领域
肿瘤；免疫/炎症；
IC50 & Target
IC50 IC50
Full-length androgen receptor [1] AR1-651 [1]
69 nM 309 nM
体外研究 (In Vitro)

Ailanthone 是全长 AR (AR-FL) 和组成型活性截短 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的有效抑制剂。Ailanthon 与辅助伴侣蛋白 p23 结合并阻止 AR 与 HSP90 的相互作用，从而导致 AR-伴侣复合物的破坏，随后泛素/蛋白酶体介导的 AR 以及其他 p23 客户端 (包括 AKT 和 Cdk4) 的降解，并下调 AR 及其在 PCa 细胞系和原位动物肿瘤中的靶基因。此外，Ailanthone 可抑制 CRPC 的肿瘤生长和转移 [1]。
Ailanthone 已被证明对多种癌细胞系具有生长抑制作用，包括 HepG2、Hep3B、R-HepG2、Jurkat、HeLa、MCF-7、MDA-MB-231 和 A549 细胞。Ailanthone 通过诱导线粒体介导的细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期停滞来抑制 Huh7 细胞生长。Huh7细胞中 Ailanthone 诱导的细胞凋亡是线粒体介导的，涉及PI3K/AKT信号通路 [2]。
体内研究 (In Vivo)

不仅腹腔注射；给药而且 po 给药 Ailanthone 对阻断 CRPC 异种移植物的生长具有极好的效率。在药代动力学研究中，Ailanthone 表现出良好的水溶性和良好的生物利用度 (>20%)。此外，尽管在处理过程中血浆药物浓度未达到稳定状态，但臭椿酮可有效抑制 CRPC 肿瘤的生长 [1]。
参考文献

[1]. He Y, et al. Ailanthone targets p23 to overcome MDV3100 resistance in castration-resistant prostate cancer. Nat Commun. 2016 Dec 13;7:13122.  

[2]. Zhuo Z, et al. Ailanthone Inhibits Huh7 Cancer Cell Growth via Cell Cycle Arrest and Apoptosis In Vitro and In Vivo. Sci Rep. 2015 Nov 3;5:16185. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (265.67 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6567 mL 13.2837 mL 26.5675 mL
5 mM 0.5313 mL 2.6567 mL 5.3135 mL
10 mM 0.2657 mL 1.3284 mL 2.6567 mL
50 mM 0.0531 mL 0.2657 mL 0.5313 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.93%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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1. 首先保证母液是澄清的；
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