Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1260.00 | |
| 25 mg | ¥ 2500.00 | |
| 50 mg | ¥ 3700.00 |
| Cas No. |
981-15-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H24O7
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| 分子量 |
376.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，抑制完整雄激素受体，和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Androgen Receptor (AR)
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ailanthone 是全长 AR (AR-FL) 和组成型活性截短 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的有效抑制剂。Ailanthon 与辅助伴侣蛋白 p23 结合并阻止 AR 与 HSP90 的相互作用，从而导致 AR-伴侣复合物的破坏，随后泛素/蛋白酶体介导的 AR 以及其他 p23 客户端 (包括 AKT 和 Cdk4) 的降解，并下调 AR 及其在 PCa 细胞系和原位动物肿瘤中的靶基因。此外，Ailanthone 可抑制 CRPC 的肿瘤生长和转移 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
不仅腹腔注射；给药而且 po 给药 Ailanthone 对阻断 CRPC 异种移植物的生长具有极好的效率。在药代动力学研究中，Ailanthone 表现出良好的水溶性和良好的生物利用度 (>20%)。此外，尽管在处理过程中血浆药物浓度未达到稳定状态，但臭椿酮可有效抑制 CRPC 肿瘤的生长 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (265.67 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6567 mL | 13.2837 mL | 26.5675 mL | |
| 5 mM | 0.5313 mL | 2.6567 mL | 5.3135 mL | |
| 10 mM | 0.2657 mL | 1.3284 mL | 2.6567 mL | |
| 50 mM | 0.0531 mL | 0.2657 mL | 0.5313 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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