Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 = 11 nM)。
| Cas No. |
5786-21-0
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| 分子式 |
C18H19ClN4
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| 分子量 |
326.82
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50 = 11 nM)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Dopamine Receptor；mAChR；Adrenergic Receptor；5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Clozapine (HF 1854) 是一种 D2 受体拮抗剂，Ki 为 75 nM，阻断血清素 5HT2A 受体，Ki 为 4 nM，抑制毒蕈碱 M1 受体 Ki 为 9.5 nM，阻断 α2-肾上腺素受体，Ki 值为 51 nM [1]。 Clozapine (0-1 μM；24 h) 在 HeLa 细胞中下调 5-HT6 并上调 5-HT7 受体 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Clozapine (HF 1854) (25 mg/kg/天；腹腔注射；21 天) 在麦角酸二乙胺诱导的精神病小鼠模型中显示出抗精神病作用 [4]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
65 mg/mL(198.89 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0598 mL | 15.2989 mL | 30.5979 mL | |
| 5 mM | 0.6120 mL | 3.0598 mL | 6.1196 mL | |
| 10 mM | 0.3060 mL | 1.5299 mL | 3.0598 mL | |
| 50 mM | 0.0612 mL | 0.3060 mL | 0.6120 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
