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Brexpiprazole
目录号 : SJ-MX1493 别名 : OPC-34712 中文名称 : 依匹唑哌 纯度：99.19%

Brexpiprazole (OPC-34712) 是一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体 (dopamine D2L receptor) 的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki 为 0.17 nM) 和 α2C (Ki 为 0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。

CAS No. : 913611-97-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  280.00
10 mg ¥  400.00
25 mg ¥  580.00
50 mg ¥  760.00
100 mg ¥  1080.00
200 mg ¥  1680.00
500 mg ¥  3360.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
913611-97-9
分子式
C25H27N3O2S
分子量
433.57
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Brexpiprazole (OPC-34712) 是一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体 (dopamine D2L receptor) 的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki 为 0.17 nM) 和 α2C (Ki 为 0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
相关靶点
5-HT Receptor；Dopamine Receptor；Adrenergic Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
Ki Ki Ki
5-HT1A Receptor [1] D2L Receptor [1] 5-HT2A Receptor [1]
0.12 nM 0.3 nM 0.47 nM
Ki Ki  
human noradrenergic α1B [1] human noradrenergic α2C [1]  
0.17 nM 0.59 nM  
体外研究 (In Vitro)

Brexpiprazole (0-1.0 μM；4 天) 以剂量依赖性方式增强 PC12 细胞中 NGF 诱导的神经突生长 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Brexpiprazole (0-0.1 mg/kg；p.o.；一次) 改善小鼠的社会认知缺陷 [3]。
参考文献

[1]. Maeda K, et al. Brexpiprazole I: in vitro and in vivo characterization of a novel serotonin-dopamine activity modulator. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Sep;350(3):589-604.

[2]. Ishima T, et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Apr;25(4):505-11. 

[3]. Yoshimi N, et al. Improvement of dizocilpine-induced social recognition deficits in mice by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Mar;25(3):356-64. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (57.66 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3064 mL 11.5322 mL 23.0643 mL
5 mM 0.4613 mL 2.3064 mL 4.6129 mL
10 mM 0.2306 mL 1.1532 mL 2.3064 mL
50 mM 0.0461 mL 0.2306 mL 0.4613 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.19%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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