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Rilmenidine hemifumarate
目录号 : SJ-MX2709A 中文名称 : 利美尼啶半富马酸盐 纯度：99.91%

Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

CAS No. : 207572-68-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  720.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
207572-68-7
分子式

C10H16N2O·1/2C4H4O4
分子量
238.28
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃，防潮
生物活性

Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
相关靶点
Imidazoline Receptor；Adrenergic Receptor；Apoptosis；Autophagy
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Apoptosis；Autophagy
应用领域
心血管；肿瘤
体外研究 (In Vitro)

双侧微注射 Rilmenidine hemifumarate 至延髓吻侧腹外侧 C1 区 (RVL) 引起动脉压和心率呈剂量依赖性下降。在 RVL 中，Rilmenidine hemifumarate 与 imidazole 和 α2-adrenergic 能竞争结合位点，对 imidazole 结合位点具有 30 倍的选择性 [1]。
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型降压药，其对髓质 IPR 位点的选择性比对皮质 α-肾上腺素受体的选择性分别高出 clonidine 和 guanfacine 的 2.5 倍和 3.5 倍 [2]。
Rilmenidine hemifumarate 对 nonadrenergic imidazoline 结合位点 I1 受体的 Ki 值为 7.1 nM，对 I2 受体的亲和力较弱，Ki 值为 5.2  μM [3]。
体内研究 (In Vivo)

在与胰岛素抵抗相关的高血压大鼠模型中，Rilmenidine hemifumarate 改善了高果糖饮食的有害影响，如体重增加、高血压和对胰岛素作用的抵抗 [4]。
在 Huntington 的小鼠模型中，Rilmenidine hemifumarate 诱导自噬，减轻了 polyglutamine 扩张的毒性和疾病的迹象，降低了突变的 huntingtin 蛋白片段水平 [5]。
参考文献

[1]. Gomez RE, et al. Rilmenidine lowers arterial pressure via imidazole receptors in brainstem C1 area. Eur J Pharmacol. 1991 Mar 26;195(2):181-91.

[2]. Bricca G, et al. Rilmenidine selectivity for imidazoline receptors in human brain. Eur J Pharmacol. 1989 Apr 25;163(2-3):373-7.

[3]. Guyenet PG. Is the hypotensive effect of clonidine and related drugs due to imidazoline binding sites? Am J Physiol. 1997 Nov;273(5):R1580-4.

[4]. Pénicaud L, et al. Rilmenidine normalizes fructose-induced insulin resistance and hypertension in rats. J Hypertens Suppl. 1998 Aug;16(3):S45-9.

[5]. Rose C, et al. Rilmenidine attenuates toxicity of polyglutamine expansions in a mouse model of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2010 Jun 1;19(11):2144-53.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (419.67 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1967 mL 20.9837 mL 41.9674 mL
5 mM 0.8393 mL 4.1967 mL 8.3935 mL
10 mM 0.4197 mL 2.0984 mL 4.1967 mL
50 mM 0.0839 mL 0.4197 mL 0.8393 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.91%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
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