Moxonidine (BDF5895) 是口服活性的咪唑啉 1 型受体 (I1-R) 激动剂。Moxonidine 激活咪唑啉 I1 受体和 α2 肾上腺素能受体，影响氧化低密度脂蛋白摄取。Moxonidine 减少动脉粥样硬化病变及降低血压。Moxonidine 可用于高血压、心力衰竭、动脉粥样硬化的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 100 mg | ¥ 120.00 |
| Cas No. |
75438-57-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C9H12ClN5O
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| 分子量 |
241.68
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Moxonidine (BDF5895) 是口服活性的咪唑啉 1 型受体 (I1-R) 激动剂。Moxonidine 激活咪唑啉 I1 受体和 α2 肾上腺素能受体，影响氧化低密度脂蛋白摄取。Moxonidine 减少动脉粥样硬化病变及降低血压。Moxonidine 可用于高血压、心力衰竭、动脉粥样硬化的研究。 |
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| 相关靶点 |
Imidazoline Receptor；LDLR；Adrenergic Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Metabolism
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| 应用领域 |
神经科学；心血管
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| 体外研究 (In Vitro) |
Moxonidine (10 μM；48 小时) 可阻止 IL-1β 和 TNF-α 诱导的心肌细胞活力/线粒体活性轻度降低 [1]。 Moxonidine (10 μM；2 小时) 通过 α2 肾上腺素能受体增加血管平滑肌细胞对氧化低密度脂蛋白的摄取 [2]。 Moxonidine (30 μM) 通过激活大鼠颈上神经节神经元中的 imidazoline I1 受体来抑制电压依赖性 N 型 Ca2+ 电流 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Moxonidine (18 mg/kg/天；p.o.；通过饮用水) 可降低输注 Angiotensin II 的 ApoE-/- 小鼠的主动脉弓和左颈总动脉动脉粥样硬化的形成，并伴有血浆脂质氢过氧化物水平升高 [2]。 Moxonidine (100-1000 μg/kg；i.v.) 在清醒的野生型小鼠中引起剂量依赖性低血压和心动过缓 [4]。 Moxonidine (3-6 mg/kg/天；通过皮下植入渗透性微泵；21 天) 以剂量依赖性方式抑制心肌梗死引起的交感神经激活，高剂量可使心肌梗死大鼠的心室重量-体重比和间质胶原恢复正常 [5]。 Moxonidine (0.01、0.1 和 1 mg/kg；i.p.) 在清醒的大鼠中强有力地抑制了基础胃酸分泌，还显著提高了胃内 pH 值 [6]。 在乙醇诱导的胃黏膜损伤模型中，Moxonidine 在最低剂量 (0.01 mg/kg) 和最高剂量 (1.0 mg/kg) 下均能缩短病变长度，并且在最高剂量 (1.0 mg/kg) 下还能减少病变数量 [6]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
22 mg/mL (91.02 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1377 mL | 20.6885 mL | 41.3770 mL | |
| 5 mM | 0.8275 mL | 4.1377 mL | 8.2754 mL | |
| 10 mM | 0.4138 mL | 2.0689 mL | 4.1377 mL | |
| 50 mM | 0.0828 mL | 0.4138 mL | 0.8275 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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