IWP-2 - CAS:686770-61-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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IWP-2

目录号 : SJ-MX0212 纯度：99.72%

IWP-2 是 Wnt 分泌和加工的抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 27 nM。IWP-2 通过抑制 O -酰基转移酶 porcupine (Porcn) ，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化，它一般不影响 Wnt/β-catenin，且对 Wnt 刺激的细胞反应没有影响。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。IWP-2 可促进人 iPS 细胞心肌细胞分化;抑制小鼠 ES 细胞自我更新，促进其转变为外胚层样干细胞。

CAS No. :686770-61-6

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 550.00
50 mg	¥ 1800.00
100 mg	¥ 2875.00
200 mg	咨询
500 mg	咨询
1 g	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

686770-61-6

分子式

C₂₂H₁₈N₄O₂S₃

分子量

466.60

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Wnt/β-catenin;Porcupine;Casein Kinase

作用通路

Stem Cell/Wnt;Cell Cycle/DNA Damage

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50
Wnt ^[1][2]	CK1δ ^[1][2]
27 nM	40 nM

体外研究 (In Vitro)

IWP-2 在个位数微摩尔范围内抑制所研究的细胞系的增殖。IWP-2 抑制 A818-6、MiaPaCa2、Panc-1、Panc-89、HT29、HEK293、SW620 和 Capan 细胞增殖，EC50 分别为 8.96 μM、1.90 μM、2.33 μM、3.86 μM、4.67 μM、2.76 μM、1.90 μM 和 2.05 μM ^[2]。

Panc-1 细胞未经处理或用 IWP-2 (2.33 μM) 处理 48 小时，发现在 IWP-2 处理的细胞中，与未处理细胞中的活性相比，CK1δ 激酶峰值活性降低到大约 66% 的残余活性。IWP-2 降低 Panc-1 细胞中 CK1δ 的活性 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

为了评估 IWP-2 在体内的功效，将 200 μL 的 IWP-2 脂质体或游离脂质体分别腹腔注射到 C57BL/6 小鼠体内约 2 小时，然后再注射类似体积的蓝色染料填充乳胶珠或大肠杆菌 DH5α。通过腹腔灌洗细胞 2 小时的 CFU 检测发现，IWP-2 显著降低细胞摄取蓝珠和 E. coli 的量。此外，与对照值相比，相应小鼠灌洗液中 TNF-α 和 IL-6 的水平降低了 2-4 倍。IWP-2 甚至会显著增加抗炎细胞因子 IL-10 的分泌 ^[3]。

参考文献

[1]. Chen B, et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009 Feb;5(2):100-7.

[2]. García-Reyes B, et al. Discovery of Inhibitor of Wnt Production 2 (IWP-2) and Related Compounds As Selective ATP-Competitive Inhibitors of Casein Kinase 1 (CK1) δ/ε. J Med Chem. 2018 May 10;61(9):4087-4102.

[3]. Maiti G, et al. The Wingless homolog Wnt5a stimulates phagocytosis but not bacterial killing. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 9;109(41):16600-5.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	6 mg/mL (12.86 mM) 50℃水浴，超声

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1432 mL	10.7158 mL	21.4316 mL
	5 mM	0.4286 mL	2.1432 mL	4.2863 mL
	10 mM	0.2143 mL	1.0716 mL	2.1432 mL
	50 mM	0.0429 mL	0.2143 mL	0.4286 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。