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IWP-2
目录号 : SJ-MX0212 别名 : IWP 2; IWP2 纯度：99.72%

IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。

CAS No. :686770-61-6
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
686770-61-6
分子式
C22H18N4O2S3
分子量
466.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。
相关靶点
Wnt/β-catenin；Porcupine；Casein Kinase
作用通路
Stem Cell/Wnt；Cell Cycle/DNA Damage
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
Wnt [1][2] CK1δ [1][2]
27 nM 40 nM
体外研究 (In Vitro)

IWP-2 在个位数微摩尔范围内抑制所研究的细胞系的增殖。IWP-2 抑制 A818-6、MiaPaCa2、Panc-1、Panc-89、HT29、HEK293、SW620 和 Capan 细胞增殖，EC50 分别为 8.96 μM、1.90 μM、2.33 μM、3.86 μM、4.67 μM、2.76 μM、1.90 μM 和 2.05 μM [2]。

Panc-1 细胞未经处理或用 IWP-2 (2.33 μM) 处理 48 小时，发现在 IWP-2 处理的细胞中，与未处理细胞中的活性相比，CK1δ 激酶峰值活性降低到大约 66% 的残余活性。IWP-2 降低 Panc-1 细胞中 CK1δ 的活性 [2]。
体内研究 (In Vivo)

为了评估 IWP-2 在体内的功效，将 200 μL 的 IWP-2 脂质体或游离脂质体分别腹腔注射到 C57BL/6 小鼠体内约 2 小时，然后再注射类似体积的蓝色染料填充乳胶珠或大肠杆菌 DH5α。通过腹腔灌洗细胞 2 小时的 CFU 检测发现，IWP-2 显著降低细胞摄取蓝珠和 E. coli 的量。此外，与对照值相比，相应小鼠灌洗液中 TNF-α 和 IL-6 的水平降低了 2-4 倍。IWP-2 甚至会显著增加抗炎细胞因子 IL-10 的分泌 [3]。
参考文献

[1]. Chen B, et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009 Feb;5(2):100-7.  

[2]. García-Reyes B, et al. Discovery of Inhibitor of Wnt Production 2 (IWP-2) and Related Compounds As Selective ATP-Competitive Inhibitors of Casein Kinase 1 (CK1) δ/ε. J Med Chem. 2018 May 10;61(9):4087-4102. 

[3]. Maiti G, et al. The Wingless homolog Wnt5a stimulates phagocytosis but not bacterial killing. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 9;109(41):16600-5.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL (12.86 mM) 50℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1432 mL 10.7158 mL 21.4316 mL
5 mM 0.4286 mL 2.1432 mL 4.2863 mL
10 mM 0.2143 mL 1.0716 mL 2.1432 mL
50 mM 0.0429 mL 0.2143 mL 0.4286 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.72%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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