IC261 - CAS:186611-52-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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IC261

目录号 : SJ-MX1781 别名 : SU-5607 纯度：99.99%

IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。

CAS No. :186611-52-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 580.00
10 mg	¥ 925.00
25 mg	¥ 1855.00
50 mg	¥ 2980.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

186611-52-9

分子式

C₁₈H₁₇NO₄

分子量

311.33

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。

相关靶点

Casein Kinase;Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage;Stem Cell/Wnt;Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
CKIδ ^[1]	Ckiε ^[1]	CkIα1 ^[2]
1 μM	1 μM	16 μM

体外研究 (In Vitro)

IC261 是一种选择性的 ATP 竞争性 CK1 抑制剂，对 Ckiδ、Ckiε 和 CkIα1 的 IC50 分别为 1 μM、1 μM 和 16 μM。IC261 对 PKA , p34^cdc2 和 p55^fyn 的活性较低 (IC50: 100 μM) ^[1]。

IC261 诱导 AC1-M88 细胞有丝分裂停滞、纺锤体缺陷和中心体扩增。IC261 (1 μM) 作用 AC1-M88 细胞 12 h 后，G2/M 期细胞增多，24 h后细胞死亡。IC261 (1 μM) 也可诱导绒毛外滋养层杂交细胞凋亡 ^[2]。

IC261 (1.25 μM) 抑制多种胰腺肿瘤细胞株的增殖，包括 ASPC-1、BxPc3、Capan-1、Colo357、MiaPaCa-2、Panc1、Panc89、PancTu-1 和 PancTu-2 细胞。IC261 (1.25 μM) 特异性增强 CD95 介导的胰腺肿瘤细胞凋亡 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

IC261 (20.5 mg/kg) 抑制 SCID 小鼠 PancTu-2 细胞的肿瘤生长，下调 CK1δ/ε、KRAS 和 IL-6 等抗凋亡蛋白，上调小鼠 p21、ATM、CHEK1 和 STAT1 ^[3]。

参考文献

[1]. Mashhoon N, et al. Crystal structure of a conformation-selective casein kinase-1 inhibitor. J Biol Chem. 2000 Jun 30;275(26):20052-60.

[2]. Stöter M, et al. Inhibition of casein kinase I delta alters mitotic spindle formation and induces apoptosis in trophoblast cells. Oncogene. 2005 Dec 1;24(54):7964-75.

[3]. Brockschmidt C, et al. Anti-apoptotic and growth-stimulatory functions of CK1 delta and epsilon in ductal adenocarcinoma of the pancreas are inhibited by IC261 in vitro and in vivo. Gut. 2008 Jun;57(6):799-806.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	62 mg/mL (199.15 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2120 mL	16.0601 mL	32.1203 mL
	5 mM	0.6424 mL	3.2120 mL	6.4241 mL
	10 mM	0.3212 mL	1.6060 mL	3.2120 mL
	50 mM	0.0642 mL	0.3212 mL	0.6424 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。