Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
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| Cas No. |
153559-49-0
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| 分子式 |
C24H28O2
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| 分子量 |
348.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。 |
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| 相关靶点 |
RAR/RXR；Autophagy
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Nuclear Receptor Signaling；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bexarotene 选择性结合并激活 RXR 各种亚型，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 亚型的 Kd 分别为 14±2 nM、21±4 nM 和 29±7 nM [1]。 Bexarotene 可有效抑制白血病细胞 (HL-60) 增殖。1 μM 时，Bexarotene 对 HL-60 细胞的增殖抑制率为 37% [1]。 Bexarotene 单药处理细胞在高剂量下显示出抗增殖作用，IC50 分别为 40.62±0.45 μM (PC3) 和 50.20±4.10 μM (DU145) [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Bexarotene（1 mg/kg/day）可有效阻断帕金森病(PD)大鼠模型中行为缺陷和多巴胺神经元退行性变的发展，显著降低甘油三酯和T4血清的变化 [1]。 Bexarotene 是一种有效的预防肺肿瘤生长和进展的药物。Bexarotene (100 mg/kg by gavage) 抑制所有三种基因型小鼠的肿瘤多样性和肿瘤体积 (p53wt/wtK-raswt/wt，p53val135/wtK-raswt/wt，或 p53wt/wtK-rasko/wt)。在 p53wt/wtK-rasko/wt 和 p53wt/wtK-raswt/wt 小鼠中，Bexarotene 将腺瘤向腺癌的进展降低了约 50% [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
69 mg/mL (198.00 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8696 mL | 14.3480 mL | 28.6961 mL | |
| 5 mM | 0.5739 mL | 2.8696 mL | 5.7392 mL | |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4348 mL | 2.8696 mL | |
| 50 mM | 0.0574 mL | 0.2870 mL | 0.5739 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
