Setmelanotide (BIM-22493; RM-493; IRC-022493) 是一种新型的、选择性的皮质素4受体（MC4R）激动剂，对人MC4R和大鼠MC4R的EC50分别为0.27 nM和 0.28 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | 咨询 |
| Cas No. |
920014-72-8
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| 分子式 |
C49H68N18O9S2
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| 分子量 |
1117.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Setmelanotide (BIM-22493; RM-493; IRC-022493) 是一种新型的、选择性的皮质素4受体（MC4R）激动剂，对人MC4R和大鼠MC4R的EC50分别为0.27 nM和 0.28 nM。 |
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| 产品类别 |
多肽
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| 体外研究 (In Vitro) |
黑皮质受体激动剂在大脑中起作用以调节食物摄入和体重，并且独立于这些作用影响胰岛素敏感性。Setmelanotide 对人和大鼠MC4R具有激动剂活性，Ki分别为2.1和2.7 nM, EC50 分别为0.27和0.28 nM。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Setmelanotide 对隔夜禁后重新进食的抑制取决于功能性MC4R，不需要MC3R。 Setmelanotide 显着改善葡萄糖稳态。与对照组相比，用Setmelanotide 处理的Lepob/Lepob小鼠表现出显着改善的葡萄糖清除率。慢性Setmelanotide 治疗与显着降低血清胰岛素、葡萄糖和HOMA-IR值相关,表明胰岛素敏感性得到改善。 在饮食诱导的肥胖非人类灵长类动物模型中，用setmelanotide治疗导致食物摄入量暂时减少（35%），在治疗8周后体重持续（13.5%）。 |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.8950 mL | 4.4750 mL | 8.9501 mL | |
| 5 mM | 0.1790 mL | 0.8950 mL | 1.7900 mL | |
| 10 mM | 0.0895 mL | 0.4475 mL | 0.8950 mL | |
| 50 mM | 0.0179 mL | 0.0895 mL | 0.1790 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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