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Ramelteon
目录号 : SJ-MX2137 别名 : TAK-375; TAK375; TAK 375 中文名称 : 雷美替胺 纯度:99.48%

Ramelteon 是高效选择性的 melatonin 受体激动剂,作用于人 MT1 和 MT2 受体及小鸡前脑 Melatonin 受体,Ki 值分别为 14 pM、112 pM 和 23.1 pM。

CAS No. :196597-26-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  320.00
10 mg ¥  560.00
25 mg ¥  960.00
50 mg ¥  1540.00
100 mg ¥  2400.00
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Cas No.
196597-26-9
分子式
C16H21NO2
分子量
259.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Ramelteon 是高效选择性的 melatonin 受体激动剂,作用于人 MT1 和 MT2 受体及小鸡前脑 Melatonin 受体,Ki 值分别为 14 pM、112 pM 和 23.1 pM。

相关靶点

Melatonin Receptor

作用通路

GPCR/G Protein;Neuronal Signaling

应用领域
神经科学;内分泌;肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki Ki
MT1 receptor [1] MT2 receptor [1] MT receptor (chicken) [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
14 pM 112 pM 23.1 pM
体外研究 (In Vitro)

Ramelteon 作用于 CHO 细胞,抑制 forskolin 刺激的 cAMP 产生,这种作用具有浓度依赖性,IC50 为 21.2 pM [1]

Ramelteon 高亲和力地作用于重组 MT1 和 MT2 受体,pKi 分别为 10.05 和 9.70。Ramelteon 抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集,pEC50 为 11.48 [2]

Ramelteon (1 nM) 不仅增加 MT1/MT2 小脑颗粒细胞的 ERK1/2 磷酸化,也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的 ERK1/2 磷酸化。4P-PDOT 作用于 MT1 KO 小脑颗粒细胞,阻止 Ramelteon (1 nM) 的刺激作用,而 Luzindole 作用于 MT2 KO 小脑颗粒细胞,降低 Ramelteon (1 nM) 的作用 [3]

体内研究 (In Vivo)

Ramelteon (p.o.;0.1 和 1 mg/kg) 加速了跑轮活动节奏对新的光暗周期的再引导 [4]
Ramelteon (p.o.; 3、10 和 30 mg/kg) 不影响大鼠在水迷宫任务和延迟匹配位置任务中的学习和记忆,这意味着 MT1/MT2 受体激动剂没有滥用潜力 [4]
Ramelteon (0.0001、0.001、0.01 和 0.1 mg/kg;p.o.;8 小时) 在 0.001、0.01 和 0.1 mg/kg 的剂量下可明显降低清醒度,在 0.001、0.01 和 0.1 mg/kg 的剂量下可增加慢波睡眠时间,在 0.1 mg/kg 的剂量下可增加快速眼动睡眠 [5]

参考文献

[1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005;48(2):301-310. 

[2]. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32.

[3]. Imbesi M, et al. Melatonin receptor agonist ramelteon activates the extracellular signal-regulated kinase 1/2 in mouse cerebellar granule cells. Neuroscience. 2008 Sep 9;155(4):1160-4.

[4]. Hirai K, et al. Ramelteon (TAK-375) accelerates reentrainment of circadian rhythm after a phase advance of the light-dark cycle in rats. J Biol Rhythms. 2005;20(1):27-37. 

[5]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004;27(7):1319-1325.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
52 mg/mL (200.51 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8559 mL 19.2797 mL 38.5594 mL
5 mM 0.7712 mL 3.8559 mL 7.7119 mL
10 mM 0.3856 mL 1.9280 mL 3.8559 mL
50 mM 0.0771 mL 0.3856 mL 0.7712 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.48%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。