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Ramelteon
目录号 : SJ-MX2137 别名 : TAK-375; TAK375; TAK 375 中文名称 : 雷美替胺 热销产品 纯度：99.48%

Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。

CAS No. : 196597-26-9
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规格 价格 货期
5 mg ¥  320.00
10 mg ¥  560.00
25 mg ¥  960.00
50 mg ¥  1540.00
100 mg ¥  2400.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  340.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
196597-26-9
分子式
C16H21NO2
分子量
259.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
相关靶点

Melatonin Receptor
作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学；内分泌；肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki Ki
MT1 receptor [1] MT2 receptor [1] MT receptor (chicken) [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
14 pM 112 pM 23.1 pM
体外研究 (In Vitro)

Ramelteon 作用于 CHO 细胞，抑制 forskolin 刺激的 cAMP 产生，这种作用具有浓度依赖性，IC50 为 21.2 pM [1]。

Ramelteon 高亲和力地作用于重组 MT1 和 MT2 受体，pKi 分别为 10.05 和 9.70。Ramelteon 抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集，pEC50 为 11.48 [2]。

Ramelteon (1 nM) 不仅增加 MT1/MT2 小脑颗粒细胞的 ERK1/2 磷酸化，也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的 ERK1/2 磷酸化。4P-PDOT 作用于 MT1 KO 小脑颗粒细胞，阻止 Ramelteon (1 nM) 的刺激作用，而 Luzindole 作用于 MT2 KO 小脑颗粒细胞，降低 Ramelteon (1 nM) 的作用 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Ramelteon (p.o.；0.1 和 1 mg/kg) 加速了跑轮活动节奏对新的光暗周期的再引导 [4]。
Ramelteon (p.o.; 3、10 和 30 mg/kg) 不影响大鼠在水迷宫任务和延迟匹配位置任务中的学习和记忆，这意味着 MT1/MT2 受体激动剂没有滥用潜力 [4]。
Ramelteon (0.0001、0.001、0.01 和 0.1 mg/kg；p.o.；8 小时) 在 0.001、0.01 和 0.1 mg/kg 的剂量下可明显降低清醒度，在 0.001、0.01 和 0.1 mg/kg 的剂量下可增加慢波睡眠时间，在 0.1 mg/kg 的剂量下可增加快速眼动睡眠 [5]。
参考文献

[1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005;48(2):301-310. 

[2]. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32.

[3]. Imbesi M, et al. Melatonin receptor agonist ramelteon activates the extracellular signal-regulated kinase 1/2 in mouse cerebellar granule cells. Neuroscience. 2008 Sep 9;155(4):1160-4.

[4]. Hirai K, et al. Ramelteon (TAK-375) accelerates reentrainment of circadian rhythm after a phase advance of the light-dark cycle in rats. J Biol Rhythms. 2005;20(1):27-37. 

[5]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004;27(7):1319-1325.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
52 mg/mL (200.51 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8559 mL 19.2797 mL 38.5594 mL
5 mM 0.7712 mL 3.8559 mL 7.7119 mL
10 mM 0.3856 mL 1.9280 mL 3.8559 mL
50 mM 0.0771 mL 0.3856 mL 0.7712 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.48%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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