Ramelteon - CAS:196597-26-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

您当前的位置：

Ramelteon

目录号 : SJ-MX2137 别名 : TAK-375 中文名称 : 雷美替胺 纯度：99.48%

Ramelteon 是高效选择性的 melatonin 受体激动剂，作用于人 MT1 和 MT2 受体及小鸡前脑 Melatonin 受体，Ki值分别为 14 pM、112 pM 和 23.1 pM。

CAS No. :196597-26-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 565.00
5 mg	¥ 725.00
10 mg	¥ 965.00
50 mg	¥ 2100.00
100 mg	¥ 3615.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

196597-26-9

分子式

C₁₆H₂₁NO₂

分子量

259.34

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Ramelteon 是高效选择性的 melatonin 受体激动剂，作用于人 MT1 和 MT2 受体及小鸡前脑 Melatonin 受体，Ki值分别为 14 pM、112 pM 和 23.1 pM。

相关靶点

Melatonin Receptor

作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling

应用领域

神经科学；内分泌；肿瘤

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki
MT1 receptor ^[1]	MT2 receptor ^[1]	MT receptor (chicken) ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
14 pM	112 pM	23.1 pM

体外研究 (In Vitro)

Ramelteon 作用于 CHO 细胞，抑制 forskolin 刺激的 cAMP 产生，这种作用具有浓度依赖性，IC50 为 21.2 pM ^[1]。

Ramelteon 高亲和力地作用于重组 MT1 和 MT2 受体，pKi 分别为 10.05 和 9.70。Ramelteon 抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集，pEC50 为 11.48^[2]。

Ramelteon (1 nM) 不仅增加 MT1/MT2 小脑颗粒细胞的 ERK1/2 磷酸化，也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的 ERK1/2 磷酸化。4P-PDOT 作用于 MT1 KO 小脑颗粒细胞，阻止 Ramelteon (1 nM) 的刺激作用，而 Luzindole 作用于 MT2 KO 小脑颗粒细胞，降低 Ramelteon (1 nM) 的作用 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Ramelteon (p.o.；0.1 和 1 mg/kg) 加速了跑轮活动节奏对新的光暗周期的再引导^[4]。
Ramelteon (p.o.; 3、10 和 30 mg/kg) 不影响大鼠在水迷宫任务和延迟匹配位置任务中的学习和记忆，这意味着 MT1/MT2 受体激动剂没有滥用潜力 ^[4]。
Ramelteon (0.0001、0.001、0.01 和 0.1 mg/kg；p.o.；8 小时) 在 0.001、0.01 和 0.1 mg/kg 的剂量下可明显降低清醒度，在 0.001、0.01 和 0.1 mg/kg 的剂量下可增加慢波睡眠时间，在 0.1 mg/kg 的剂量下可增加快速眼动睡眠^[5]。

参考文献

[1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005;48(2):301-310.

[2]. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32.

[3]. Imbesi M, et al. Melatonin receptor agonist ramelteon activates the extracellular signal-regulated kinase 1/2 in mouse cerebellar granule cells. Neuroscience. 2008 Sep 9;155(4):1160-4.

[4]. Hirai K, et al. Ramelteon (TAK-375) accelerates reentrainment of circadian rhythm after a phase advance of the light-dark cycle in rats. J Biol Rhythms. 2005;20(1):27-37.

[5]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004;27(7):1319-1325.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	52 mg/mL (200.51 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.8559 mL	19.2797 mL	38.5594 mL
	5 mM	0.7712 mL	3.8559 mL	7.7119 mL
	10 mM	0.3856 mL	1.9280 mL	3.8559 mL
	50 mM	0.0771 mL	0.3856 mL	0.7712 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。