4-P-PDOT 是一种有效的，特异性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。
| Cas No. |
134865-74-0
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| 分子式 |
C19H21NO
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| 分子量 |
279.38
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
4-P-PDOT 是一种有效的，特异性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比，ERK 磷酸化，Nrf2 核易位，Nrf2 DNA 结合活性)。 |
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| 相关靶点 |
Melatonin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
MT2 |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 CHO-mt1 细胞中，无论是单独的还是在褪黑素存在的情况下，4-P-PDOT（10 mM）对 Forskolin-stimulated cyclic AMP 水平没有影响。相比之下在 CHO-MT2 细胞中，4-P-PDOT 是一种激动剂，对 Forskolin-stimulated cyclic AMP 产生浓度依赖性的抑制作用，pEC50 值为 8.72， 内在活性（α）为 0.86 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
4-P-PDOT （0.5~1.0 mg/kg；静脉注射；klotho 突变小鼠）的治疗显著逆转褪黑素介导的抗氧化作用。并显著逆转这些 GSH 相关参数水平的变化。4-P-PDOT 治疗显著逆转褪黑素治疗的 klotho 突变小鼠的记忆功能。klotho 突变小鼠海马中磷酸化 ERK 表达降低，Nrf2 核转位，Nrf2 DNA 结合活性降低，GCL mRNA表达降低，4-P-PDOT 也抵消褪黑素介导的衰减 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
41.67 mg/mL (149.15 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5794 mL | 17.8968 mL | 35.7935 mL | |
| 5 mM | 0.7159 mL | 3.5794 mL | 7.1587 mL | |
| 10 mM | 0.3579 mL | 1.7897 mL | 3.5794 mL | |
| 50 mM | 0.0716 mL | 0.3579 mL | 0.7159 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
