GW4869 (GW69A; GW554869A) 是一种可渗透细胞的、非竞争性的中性 Smase (鞘磷脂酶) 的非竞争性抑制剂，IC50 为 1 μM。GW4869 对 N-SMase 具有选择性，在浓度高达 150 μM 时对酸性 SMase 没有抑制作用，它也是一种常见的外泌体合成/释放的抑制剂。
| Cas No. |
6823-69-4
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| 分子式 |
C30H30Cl2N6O2
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| 分子量 |
577.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮 |
| 生物活性 |
GW4869 (GW69A; GW554869A) 是一种可渗透细胞的、非竞争性的中性 Smase (鞘磷脂酶) 的非竞争性抑制剂，IC50 为 1 μM。GW4869 对 N-SMase 具有选择性，在浓度高达 150 μM 时对酸性 SMase 没有抑制作用，它也是一种常见的外泌体合成/释放的抑制剂。 GW4869 通常用 DMSO 配置悬浮液作为储备液，分装储存在 -80℃。 |
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| 相关靶点 |
Phospholipase |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease |
| 应用领域 |
免疫/炎症；心血管 |
| IC50 & Target |
IC50: 1 μM (neutral sphingomyelinase) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GW4869 (10 μM) 可部分抑制 TNF 诱导的鞘磷脂 (SM) 水解 [1]。 GW4869 (10-20 μM) 完全抑制了神经酰胺的初始积累，而这种作用在随后的时间点 (24 小时) 部分消失。GW4869 能够以剂量依赖的方式显著防止细胞死亡 [1]。 GW4869 (10 或 20 μM) 可抑制巨噬细胞中外泌体的释放和促炎细胞因子的产生。GW4869 抑制神经酰胺介导的多泡体 (MVBs) 向内出芽和 MVBs 释放成熟的外泌体 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GW4869 (2.5 μg/g；腹腔注射) 抑制小鼠的外泌体释放，从而阻断 LPS 刺激的促炎细胞因子产生和心脏炎症。GW4869 可减轻 LPS 引起的心肌功能障碍，提高小鼠生存率 [2]。 GW4869 (2.5 μg/g；i.p.) 可阻断 CLP 小鼠中促炎细胞因子和心脏炎症的产生 [2]。 |
| 使用方法 |
GW4869 通常用 DMSO 配置悬浮液作为储备液，分装储存在 -80℃。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
1 mg/mL (1.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7316 mL | 8.6580 mL | 17.3160 mL | |
| 5 mM | 0.3463 mL | 1.7316 mL | 3.4632 mL | |
| 10 mM | 0.1732 mL | 0.8658 mL | 1.7316 mL | |
| 50 mM | 0.0346 mL | 0.1732 mL | 0.3463 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
