Darapladib (SB-480848) 是不可逆的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (lipoprotein-associated phospholipase A2，Lp-PLA2) 抑制剂，其 IC50 为 0.25 nM。Darapladib 可触发对神经胶质瘤细胞凋亡的不可逆作用并诱导周期停滞。Darapladib 可用于动脉粥样硬化和癌症的研究。
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| Cas No. |
356057-34-6
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| 分子式 |
C36H38F4N4O2S
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| 分子量 |
666.77
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Darapladib (SB-480848) 是不可逆的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (lipoprotein-associated phospholipase A2，Lp-PLA2) 抑制剂，其 IC50 为 0.25 nM。Darapladib 可触发对神经胶质瘤细胞凋亡的不可逆作用并诱导周期停滞。Darapladib 可用于动脉粥样硬化和癌症的研究。 |
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| 相关靶点 |
Phospholipase；Apoptosis
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| 作用通路 |
Metabolism；Apoptosis
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| 应用领域 |
心血管；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.25 nM (Lp-PLA2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
采用稳态和瞬态动力学的机理研究表明，Darapladib (SB-480848) 是一种自由可逆的、非共价结合的 rhLp-PLA2 抑制剂，Ki 为 110 pM，解离速率为 27 分钟。在整个人血浆中对酶在具有有效的抑制作用，IC50=5 nM。此外，在铜催化的人 LDL 氧化过程中，Darapladib 的存在阻止了 lyso-PtdCho 的产生 (IC50=4 nM) 和随后的单核细胞趋化性 (IC50=4 nM) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
用 Darapladib 进行的其他体内研究表明，喂食大鼠的口服生物利用度为 11%。 Darapladib 的口服生物利用度在狗中为 28%。 此外，Darapladib 对动脉粥样硬化斑块内的 Lp-PLA2 具有出色的抑制作用，WHHL 兔口服 30 mg/kg 剂量后 2 小时观察到 95% 的抑制 [1]。 Darapladib 是一种脂蛋白相关磷脂酶 A2 (lp-PLA2) 的特异性抑制剂，可治疗低密度脂蛋白受体 (LDLR) 缺陷小鼠的炎症和动脉粥样硬化形成。 在 LDLR 缺陷小鼠中，每天一次口服 50 mg/kg Darapladib 6 周后，血清 lp-PLA2 的活性被抑制超过 60%。 Darapladib 显着抑制 LDLR 缺陷小鼠的血清 lp-PLA2 活性 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (149.98 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4998 mL | 7.4988 mL | 14.9977 mL | |
| 5 mM | 0.3000 mL | 1.4998 mL | 2.9995 mL | |
| 10 mM | 0.1500 mL | 0.7499 mL | 1.4998 mL | |
| 50 mM | 0.0300 mL | 0.1500 mL | 0.3000 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
鲁公网安备37011202002432号