U-73122 是有效的磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 400.00 | |
| 10 mg | ¥ 620.00 | |
| 25 mg | ¥ 1160.00 | |
| 50 mg | ¥ 2100.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 460.00 |
| Cas No. |
112648-68-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H40N2O3
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| 分子量 |
464.64
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
U-73122 是有效的磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂，对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Phospholipase；Lipoxygenase；Ferroptosis |
| 作用通路 |
Metabolism；Apoptosis |
| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
phospholipase C (PLC) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
U-73122 抑制 N-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine 诱导的人多形核中性粒细胞 (PMN) 聚集以及相关的 IP3 和二酰基甘油的产生 [1]。 U-73122 能有效抑制 PMNs 分离膜中 PLC 的受体偶联激活 [2]。 洋地黄苷渗透细胞中，U-73122 显著抑制 oxotremorine-M 或 guanosine-5'-O-(3-thiotriphosphate) 诱导的肌醇磷酸释放，而不是添加 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸释放 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
U-73122 能显著降低 TNF-α mRNA 的表达，对假手术组动物无影响，但能显著增加内毒素小鼠的心脏功和收缩舒张率，而不影响心率 [4]。 U-73122 (30 mg/kg；腹腔注射) 阻断角叉菜胶处理 1 小时和 3 小时后大鼠后爪 65% 和 80% 的水肿。在狗体内，U73122 (0.1 mg/mL)分别抑制角叉菜胶诱导的 65% 巨噬细胞和 74% 淋巴细胞积累到皮下腔隙 [5]。 U-73122 (30 mg/kg；腹腔注射) 完全抑制小鼠腹膜炎模型中 LPS 诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润，以及前列腺素E2 (80%)，并且也会抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳肿胀 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6.25 mg/mL (13.45 mM) 50℃水浴
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|---|---|---|
| Others |
DMF：24 mg/mL(51.65 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1522 mL | 10.7610 mL | 21.5220 mL | |
| 5 mM | 0.4304 mL | 2.1522 mL | 4.3044 mL | |
| 10 mM | 0.2152 mL | 1.0761 mL | 2.1522 mL | |
| 50 mM | 0.0430 mL | 0.2152 mL | 0.4304 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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