MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂，对重组人 MD2 (rhMD2) 的 Kd 值为 189 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 540.00 | |
| 5 mg | ¥ 1120.00 | |
| 10 mg | ¥ 1820.00 | |
| 25 mg | ¥ 3340.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
111797-22-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H22O6
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| 分子量 |
358.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂，对重组人 MD2 (rhMD2) 的 Kd 值为 189 μM。 |
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| 相关靶点 |
Toll-like Receptor (TLR) |
| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
Kd: 189 μM (rhMD2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
骨髓分化蛋白 2 (MD2) 是 TLR4 的共同受体。在众多衍生物中，MD2-IN-1 (化合物 2) 对 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 表达的抑制作用最强。与空白组相比，单独的 LPS 大大增加了 TLR4/MD2 复合物的量，而用 MD2-IN-1 预处理抑制了 TLR4/MD2 复合物增加到空白对照水平。SPR 分析显示 MD2-IN-1 以剂量依赖性方式表现出与 rhMD2 蛋白的可识别结合，Kd 值为 189 μM，而黄腐酚与 MD2 结合的 Kd 值为 46 μM。用不同剂量的 MD2-IN-1 预处理会剂量依赖性地降低 FITC-LPS 与细胞表面膜中 MD2 的结合，在 1 μM 时，平均荧光强度可抑制 65%。用 MD2-IN-1 预处理也剂量依赖性地阻断 MPM 中 LPS 诱导的 MAPK 磷酸化 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MD2-IN-1 给药明显降低了 LPS 诱导的 BALF 中蛋白质浓度的增加。LPS 治疗组的肺湿 / 干重比明显高于对照组，MD2-IN-1 治疗减少了 LPS 诱导的肺水肿。LPS 还引起可观察到的肺组织病理学变化，包括炎症浸润、出血、间质水肿、肺泡壁增厚和肺组织破坏。这些组织病理学改变在 MD2-IN-1 治疗组中有所改善 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (200.90 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7903 mL | 13.9513 mL | 27.9026 mL | |
| 5 mM | 0.5581 mL | 2.7903 mL | 5.5805 mL | |
| 10 mM | 0.2790 mL | 1.3951 mL | 2.7903 mL | |
| 50 mM | 0.0558 mL | 0.2790 mL | 0.5581 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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