Trimebutine maleate 是一种口服活性的抗癌剂。Trimebutine maleate 选择性地抑制卵巢癌干细胞 (CSCs) 的干性和增殖,降低结肠肌肉的高收缩性,调节胃肠道蠕动,诱导凋亡,并且可用于胶质瘤/胶质母细胞瘤和肠易激综合征的研究。
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2024 Feb;36(8):e2309332.
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Trimebutine maleate (1-20 μM;60 小时) 剂量依赖性抑制 A2780-SP 细胞生长 [1]。 Trimebutine maleate (1-10 μM;24 小时) 通过同时抑制钙通道和 BKCa 通道,降低 A2780-SP 细胞的干细胞特性 [1]。 Trimebutine maleate (10-200 μM;24-72 小时) 抑制胶质瘤/胶质母细胞瘤细胞的细胞活力、细胞迁移以及ERK和AKT信号通路 [2]。
Trimebutine maleate (25-50 mg/kg Oral, single dose) 降低 C57Bl6 雄性小鼠对结直肠扩张的反应 [3]。
[1]. Lee H, et al. Repositioning trimebutine maleate as a cancer treatment targeting ovarian cancer stem cells [J]. Cells, 2021, 10(4): 918.
[2]. Fan Y, et al. Trimebutine promotes glioma cell apoptosis as a potential anti-tumor agent [J]. Frontiers in Pharmacology, 2018, 9: 664.
[3]. Cenac N, et al. A novel orally administered trimebutine compound (GIC‐1001) is anti‐nociceptive and features peripheral opioid agonistic activity and hydrogen sulphide‐releasing capacity in mice [J]. European journal of pain, 2016, 20(5): 723-730.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.95%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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