01090505,01090C05,01090I01,01090O06,010B0905,010C0π0P04,010D220P06,010D230ε06,010D240D03,010D240ν06,010F0401,010F0506,0D01,0D06,0D08,0E02010109,0E020205
Benzoylaconine
目录号 : SJ-MN1739 别名 : Isaconitine;Pikraconitin 中文名称 : 苯甲酰乌头原碱 纯度:≥98%

Benzoylaconine (Benzoylaconitine) 是一种从传统中药附子 (Aconitum carmichaelii) 中发现的具有口服活性的单酯型生物碱。Benzoylaconine是 ACE2 激动剂 (EC50: 1.5 μM),具有抗高血压和抗心力衰竭的作用。Benzoylaconine 抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用。Benzoylaconine能上调 P-gpMRP2 的蛋白水平,具有抗肿瘤作用。

CAS No. : 466-24-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  540.00
10 mg ¥  780.00
25 mg ¥  1300.00
50 mg ¥  1860.00
100 mg ¥  2520.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
466-24-0
分子式
C32H45NO10
分子量
603.70
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封,防潮,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

Benzoylaconine (Benzoylaconitine) 是一种从传统中药附子 (Aconitum carmichaelii) 中发现的具有口服活性的单酯型生物碱。Benzoylaconine是 ACE2 激动剂 (EC50: 1.5 μM),具有抗高血压和抗心力衰竭的作用。Benzoylaconine 抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用。Benzoylaconine能上调 P-gpMRP2 的蛋白水平,具有抗肿瘤作用。

相关靶点
Angiotensin-converting Enzyme (ACE);Reactive Oxygen Species;Toll-like Receptor (TLR);NF-κB;COX;NO Synthase;p38 MAPK;P-glycoprotein
作用通路
Immunology/Inflammation;Metabolism;NF-κB Signaling;MAPK Signaling Pathway;Membrane Transporter/Ion Channel
产品类别
天然产物
应用领域
心血管;免疫/炎症;肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Benzoylaconine (25-100 μM,预处理 1 小时,再处理 36 小时) 在心肌细胞和心脏成纤维细胞中,具有减轻血管紧张素 Ⅱ 诱发的心肌细胞肥大和纤维化的作用 [1]
Benzoylaconine (50 μM,预处理 1 小时,再处理 36 小时) 在 ACE2 敲减的心肌细胞中,无法通过靶向 ACE2 发挥缓解心肌炎症和损伤的作用 [1]
Benzoylaconine (1-100 μM,1 小时) 在 RAW264.7 巨噬细胞中,通过抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用 [2]
Benzoylaconine (1-100 μM,预处理 1 小时,再处理 24 小时) 在 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中,显著降低 IL-1β、TNF-α 和 IL-6 细胞促炎因子的水平 [2]
Benzoylaconine (1-100 μM,预处理 1 小时,再处理 24 小时) 在 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中,呈现剂量依赖性降低 COX-2 和 iNOS 表达 [2]
Benzoylaconine (27-75 μM,2 天) 在 HepG2 细胞中,剂量依赖性地促进线粒体质量,从而促进线粒体生物合成 [3]

体内研究 (In Vivo)

Benzoylaconine (3-30 mg/kg,p.o.,4 周) 在胸主动脉缩窄 (TAC) 小鼠模型中,通过靶向 ACE2 有效改善心脏功能障碍,减轻心肌细胞肥大和心脏组织纤维化 [1]
Benzoylaconine (10 mg/kg,i.p.,一天一次,连续 7 天) 增加了小鼠的耗氧量,诱导小鼠线粒体生物合成并激活 AMPK-PGC1ɑ 通路,发挥抗心力衰竭作用 [3]
Benzoylaconine (20 mg/kg,i.v. 或 i.g.,一天一次,连续 5 天) 在小鼠耳肿胀试验 (MEST) 和小鼠足跖肿胀试验中,小鼠耳廓和足底肿胀都得到明显抑制,说明其具有抗炎作用 [4]

参考文献

[1]. Zhang QQ, et.al. Benzoylaconitine: A promising ACE2-targeted agonist for enhancing cardiac function in heart failure. Free Radic Biol Med. 2024 Mar;214:206-218.

[2]. Zhou C, et al. Benzoylaconine Modulates LPS-Induced Responses Through Inhibition of Toll-Like Receptor-Mediated NF-κB and MAPK Signaling in RAW264.7 Cells. Inflammation. 2021 Oct;44(5):2018-2032.

[3]. Deng XH, et al. Benzoylaconine induces mitochondrial biogenesis in mice via activating AMPK signaling cascade. Acta Pharmacol Sin. 2019 May;40(5):658-665.

[4]. Gai W, et al. Delivery of benzoylaconitine using biodegradable nanoparticles to suppress inflammation via regulating NF-κB signaling. Colloids Surf B Biointerfaces. 2020 Jul;191:110980.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (165.64 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6565 mL 8.2823 mL 16.5645 mL
5 mM 0.3313 mL 1.6565 mL 3.3129 mL
10 mM 0.1656 mL 0.8282 mL 1.6565 mL
50 mM 0.0331 mL 0.1656 mL 0.3313 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。