Triamterene - CAS:396-01-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Triamterene

目录号 : SJ-MX2125 别名 : SKF8542 中文名称 : 氨苯蝶啶 纯度：99.08%

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道（ENaC）阻断剂，是 TGR5 受体的抑制剂，有利尿作用。

CAS No. :396-01-0

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
100 mg	¥ 280.00
500 mg	¥ 630.00
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400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

396-01-0

分子式

C₁₂H₁₁N₇

分子量

253.26

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道（ENaC）阻断剂，是 TGR5 受体的抑制剂，有利尿作用。

相关靶点

Sodium Channel；G protein-coupled Bile Acid Receptor 1

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel；GPCR/G Protein

应用领域

代谢

IC50 & Target

IC50	IC50
ENaC^[1]	ENaCαS583^[2]
4.5 μm	23.9 μm

体外研究 (In Vitro)

Triamterene 剂量依赖性地抑制 TGR5 激动剂在表达 TGR1 基因的 CHO-K5 细胞中诱导的葡萄糖摄取增加。在培养的 NCI-H716 细胞中，TGR5 活化还通过增加钙水平来增加 GLP-1 的分泌。Triamterene 通过竞争性拮抗作用抑制 TGR5 活化增加的钙水平 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Triamterene 在静脉注射 PTZ，腹腔注射 PTZ 和 MES 的 3 种小鼠癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Triamterene 口服 10 天（20、40 和 10 mg/kg），静脉注射 PTZ 诱导阵挛发作阈值显著升高。Triamterene（20、40 和 20 mg/kg）治疗也增加了阵挛发作的潜伏期，并降低了腹膜内 PTZ 模型的频率。Triamterene（6 mg/kg）的给药也降低了 MES 诱导的癫痫发作中强直性癫痫发作的发生率 ^[3]。

参考文献

[1]. Kellenberger S, et al. Mutations in the epithelial Na⁺ channel ENaC outer pore disrupt amiloride block by increasing its dissociation rate. Mol Pharmacol. 2003 Oct;64(4):848-56.

[2]. Li Y, et al. Investigation of triamterene as an inhibitor of the TGR5 receptor: identification in cells and animals. Drug Des Devel Ther. 2017 Apr 5;11:1127-1134.

[3]. Shafaroodi H, et al. A role for ATP-sensitive potassium channels in the anticonvulsant effects of triamterene in mice. Epilepsy Res. 2016 Mar;121:8-13.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	5 mg/mL (19.74 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9485 mL	19.7426 mL	39.4851 mL
	5 mM	0.7897 mL	3.9485 mL	7.8970 mL
	10 mM	0.3949 mL	1.9743 mL	3.9485 mL
	50 mM	0.0790 mL	0.3949 mL	0.7897 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。