TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是 TGR5 (GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。
| Cas No. |
1197300-24-5
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| 分子式 |
C18H14Cl2N2O2
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| 分子量 |
361.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是 TGR5 (GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。 |
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| 相关靶点 |
G protein-coupled Bile Acid Receptor 1；Calcium Channel
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Membrane Transporter/Ion；Channel Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
TGR5 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 在 Trpv1-/- 小鼠中直接激活膀胱神经支配的背根神经节 (DRG) 神经元亚群和一小部分非神经元细胞 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (265.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7684 mL | 13.8420 mL | 27.6840 mL | |
| 5 mM | 0.5537 mL | 2.7684 mL | 5.5368 mL | |
| 10 mM | 0.2768 mL | 1.3842 mL | 2.7684 mL | |
| 50 mM | 0.0554 mL | 0.2768 mL | 0.5537 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
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