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SJ-MN0637 Curculigoside 仙茅苷

Curculigoside (Curculigoside A)是一种二萜三氧化二酯,是从Curculigo orchioides Gaertn根茎中分离得到的主要生物活性酚类化合物之一。 Curculigoside 通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用抗氧化,抗骨质疏松,免疫调节和神经保护作用。

SJ-MX2081A Ritlecitinib tosylate Ritlecitinib tosylate 是一种口服有效的,选择性的 JAK3?抑制剂,IC50?值为 33.1 nM。Ritlecitinib tosylate 用于炎症和自身免疫性疾病研究。
SJ-MX4522A Peficitinib hydrobromide Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
SJ-MX0769A Filgotinib maleate Filgotinib maleate 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎(RA)和克罗恩病的研究。
SJ-MX9365 JAK-IN-21 JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
SJ-MN0978 Protosappanin A 原苏木素A Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
SJ-MN0471 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
SJ-MN0110 Brevilin A Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
SJ-MX0878 Itacitinib (INCB39110) 伊塔替尼

Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍,是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。Itacitinib具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX0769 Filgotinib (GLPG0634) 菲戈替尼

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,其对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 分别为 10 nM、28 nM、810 nM 和 116 nM。

SJ-MX0973 AT9283

AT9283 是一种对 Aurora A/BJAK2/3BCR-Abl (T315I) 具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂 (IC50 值分别为3、3、1.2、1.1 和 4 nM)。AT9283 在一组 Ba/F3 和表达 BCR-Abl 融合蛋白或其突变体 (包括 T315I) 的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性,并有可能对 imatinib 耐药 CML 或 Ph+ALL 患者显著有效。

SJ-MX0385 Upadacitinib (ABT-494) 乌帕替尼

Upadacitinib (ABT-494) 是第二代 Janus 激酶抑制剂,其对 JAK1 亚型具有高度选择性 (IC50=43 nM),对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM) 的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

SJ-MX0421 Deucravacitinib (BMS-986165) 氘可来昔替尼

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的氘代小分子 TYK2 抑制剂,它并非像其他 JAK 抑制剂那样与激酶域 (JH1) 结合,而是与假激酶域 (JH2) 结合引起构象变化 (Ki=0.02 nM),从而阻断 IL-23,IL-12 和 I 型干扰素的信号传导,有潜力用于自身免疫性疾病的研究。

SJ-MX0301 Fedratinib (TG101348) 费德拉替尼

Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。

SJ-MX1190A WHI-P97 hydrochloride WHI-P97 hydrochloride 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 hydrochloride 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
SJ-MX0191 Baricitinib (INCB028050) 巴瑞克替尼 Baricitinib (INCB028050)是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂,对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。 INCB028050 在浓度 <50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导,包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。
SJ-MX0191A Baricitinib phosphate 磷酸巴瑞克替尼

Baricitinib phosphate 是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂,对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。 Baricitinib phosphate 在浓度 <50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导,包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib phosphate被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。

SJ-MX1191 JANEX-1 JANEX-1 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
SJ-MX1114 WHI-P154 WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性,IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。
SJ-MX6168 RO495 RO495 是一种非受体酪氨酸蛋白激酶2 (TYK2 kinase) 的有效抑制剂。