AT9283 是一种对 Aurora A/B、JAK2/3 和 BCR-Abl (T315I) 具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂 (IC50 值分别为3、3、1.2、1.1 和 4 nM)。AT9283 在一组 Ba/F3 和表达 BCR-Abl 融合蛋白或其突变体 (包括 T315I) 的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对 imatinib 耐药 CML 或 Ph+ALL 患者显著有效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 530.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1185.00 | |
| 50 mg | ¥ 3300.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
896466-04-9
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| 分子式 |
C19H23N7O2
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| 分子量 |
381.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AT9283 是一种对 Aurora A/B、JAK2/3 和 BCR-Abl (T315I) 具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂 (IC50 值分别为3、3、1.2、1.1 和 4 nM)。AT9283 在一组 Ba/F3 和表达 BCR-Abl 融合蛋白或其突变体 (包括 T315I) 的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对 imatinib 耐药 CML 或 Ph+ALL 患者显著有效。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；Aurora Kinase；Autophagy；Bcr-Abl；FLT3；JAK
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| 作用通路 |
Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy；Protein Tyrosine Kinase/RTK；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AT9283 通过抑制 HCT116 细胞中 Aurora B 激酶的活性导致明显的多倍体表型，IC50 为 30 nM。此外，AT9283 还对 HCT116 集落形成产生有效抑制作用 [1]。 AT9283 以剂量和时间依赖性方式诱导细胞凋亡，并抑制细胞增殖，在 B-NHL 细胞系中 IC50<1μM [2]。 AT9283 抑制生长，诱导剂量依赖性细胞毒性，并抑制 MM 细胞系中的 STAT3 信号传导途径。 T9283 在 Thr 288 抑制磷酸化组蛋白 H3 和磷酸化 Aurora A.AT9283 以时间依赖性方式增加 G2/M 期并诱导 MM 细胞凋亡 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 HCT116 人结肠癌异种移植物的小鼠中，AT9283 治疗 (15 mg/kg 和 20 mg/kg) 16 天分别导致 67% 和 76% 的显着肿瘤生长抑制。 此外，与血浆 (0.5 小时) 相比，AT9283 在肿瘤中的半衰期 (2.5 小时) 也显着延长，并且在小鼠中的口服生物利用度适中 [1]。 AT9283 (15 mg/kg) 和多西他赛 (10 mg/kg) 单独具有适度的抗肿瘤活性。 20 mg/kg 的 T9283 和 AT9283 (15 或 20 mg/kg) 加多西紫杉醇 (10 mg/kg) 在套细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中显示出统计学上显着的肿瘤生长抑制和提高存活率 [2]。 AT9283 (45 mg/kg；i.p.) 抑制小鼠肿瘤生长。 给药后 14 小时 AT9283 45 mg/kg 的两个周期证实了治疗动物中磷酸化组蛋白 H3 和 Aurora B 的表达降低 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
76 mg/mL (199.25 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6217 mL | 13.1086 mL | 26.2171 mL | |
| 5 mM | 0.5243 mL | 2.6217 mL | 5.2434 mL | |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3109 mL | 2.6217 mL | |
| 50 mM | 0.0524 mL | 0.2622 mL | 0.5243 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号