Filgotinib maleate 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和克罗恩病的研究。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。
| Cas No. |
1802998-75-9
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| 分子式 |
C25H27N5O7S
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| 分子量 |
541.58
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Filgotinib maleate 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和克罗恩病的研究。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JAK；HIV
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Epigenetics；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Anti-infection
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Filgotinib maleate (0.1、1 和 10 μM) 量依赖性地抑制了 Th2 细胞和 Th1 细胞的分化 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Filgotinib maleate (0.1、0.3、1、3、10 和 30 mg/kg；i.g.；每天 1 次持续 15 天) 对胶原诱导的关节炎模型大鼠产生剂量依赖性地骨损伤保护作用并阻止炎症的发展 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
35 mg/mL (64.63 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8464 mL | 9.2322 mL | 18.4645 mL | |
| 5 mM | 0.3693 mL | 1.8464 mL | 3.6929 mL | |
| 10 mM | 0.1846 mL | 0.9232 mL | 1.8464 mL | |
| 50 mM | 0.0369 mL | 0.1846 mL | 0.3693 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号