Filgotinib (GLPG0634) - CAS:1206161-97-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

01070H,010A02,010I0ζ,010J0S,0D01,0D05

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Filgotinib (GLPG0634)

目录号 : SJ-MX0769 中文名称 : 菲戈替尼 纯度：98.32%

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，其对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 分别为 10 nM、28 nM、810 nM 和 116 nM。

CAS No. :1206161-97-8

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 325.00
5 mg	¥ 585.00
25 mg	¥ 1370.00
50 mg	¥ 1690.00
100 mg	¥ 2900.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1206161-97-8

分子式

C₂₁H₂₃N₅O₃S

分子量

425.50

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，其对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 分别为 10 nM、28 nM、810 nM 和 116 nM。

相关靶点

JAK

作用通路

Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
JAK1 ^[1]	JAK2 ^[1]	Tyk2 ^[1]	JAK3 ^[1]
10 nM	28 nM	116 nM	810 nM

体外研究 (In Vitro)

Filgotinib (GLPG0634) 抑制细胞系中 IL-2 和 IL-4 诱导的 JAK1/JAK3/γc 信号和 IFN-αB2 诱导的 JAK1/TYK2 II 型受体信号，IC50 为 150-760 nM。在 JAK/STAT 信号中，Filgotinib (GLPG0634) 在细胞水平上对 JAK1 激酶比对 JAK2 激酶显示出更高的选择性。此外，Filgotinib (GLPG0634) 也会抑制 Th1、Th2 和 Th17 细胞的分化 ^[1]。

Filgotinib (GLPG0634) 不抑制由 EPO 或 PRL 诱导的 JAK2 同二聚体介导的信号传导 (IC50>10 μM) ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Filgotinib (3、10、30 mg/kg；p.o.) 剂量依赖性地阻止治疗性大鼠 CIA 模型中的疾病进展。Filgotinib (50 mg/kg；o.p.) 保护骨骼和软骨免于降解，有效减少爪中 T 细胞 (CD3⁺ 细胞) 和巨噬细胞 (F4/80⁺ 细胞) 的浸润，并降低所有测量的细胞因子和趋化因子的血清水平，包括 IL-6、IP-10、XCL1 和 MCP-1 ^[1]。

Filgotinib (0.1 和 0.3 mg/kg) 在大鼠 CIA 模型中显示出功效 ^[2]。

参考文献

[1]. Van Rompaey L, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol. 2013 Oct 1;191(7):3568-77.

[2]. Menet CJ, et al. Triazolopyridines as selective JAK1 inhibitors: from hit identification to GLPG0634. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9323-42.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	25 mg/mL (58.75 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3502 mL	11.7509 mL	23.5018 mL
	5 mM	0.4700 mL	2.3502 mL	4.7004 mL
	10 mM	0.2350 mL	1.1751 mL	2.3502 mL
	50 mM	0.0470 mL	0.2350 mL	0.4700 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。