Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，其对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 分别为 10 nM、28 nM、810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 25 mg | ¥ 1240.00 | |
| 50 mg | ¥ 1560.00 | |
| 100 mg | ¥ 2440.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 620.00 |
| Cas No. |
1206161-97-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H23N5O3S
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| 分子量 |
425.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，其对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 分别为 10 nM、28 nM、810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JAK；HIV
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| 作用通路 |
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Filgotinib (GLPG0634) 抑制细胞系中 IL-2 和 IL-4 诱导的 JAK1/JAK3/γc 信号和 IFN-αB2 诱导的 JAK1/TYK2 II 型受体信号，IC50 为 150-760 nM。在 JAK/STAT 信号中，Filgotinib (GLPG0634) 在细胞水平上对 JAK1 激酶比对 JAK2 激酶显示出更高的选择性。此外，Filgotinib (GLPG0634) 也会抑制 Th1、Th2 和 Th17 细胞的分化 [1]。 Filgotinib (GLPG0634) 不抑制由 EPO 或 PRL 诱导的 JAK2 同二聚体介导的信号传导 (IC50>10 μM) [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Filgotinib (3、10、30 mg/kg；p.o.) 剂量依赖性地阻止治疗性大鼠 CIA 模型中的疾病进展。Filgotinib (50 mg/kg；o.p.) 保护骨骼和软骨免于降解，有效减少爪中 T 细胞 (CD3+ 细胞) 和巨噬细胞 (F4/80+ 细胞) 的浸润，并降低所有测量的细胞因子和趋化因子的血清水平，包括 IL-6、IP-10、XCL1 和 MCP-1 [1]。 Filgotinib (0.1 和 0.3 mg/kg) 在大鼠 CIA 模型中显示出功效 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (58.75 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3502 mL | 11.7509 mL | 23.5018 mL | |
| 5 mM | 0.4700 mL | 2.3502 mL | 4.7004 mL | |
| 10 mM | 0.2350 mL | 1.1751 mL | 2.3502 mL | |
| 50 mM | 0.0470 mL | 0.2350 mL | 0.4700 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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