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LIM激酶
LIM 激酶(LIMKs)是重要的细胞骨架调节因子，在肿瘤表现和神经元疾病中发挥重要作用。LIMK 家族包括两个同源物，LIMK1和LIMK2，它们在表达谱、细胞间定位和功能上彼此不同。LIMK的主要底物是 cofilin，它是肌动蛋白解聚因子(ADF)蛋白家族的一员。当被 LIMK 磷酸化时，cofilin 是无活性的。
LIM 激酶作为 Rho GTPase家族成员的下游效应物，包括 Rho、Rac 和 Cdc42，它们通过其效应物、Rho相关蛋白激酶(ROCK)、肌强直性营养不良激酶相关 Cdc42 结合激酶 (MRCKα) 和p21活化激酶 (PAK)、PAK1、PAK2 和 PAK4 调节 LIMK 活性。LIMK1 和 LIMK2 分别通过Thr508 和 Thr505 的磷酸化激活。
LIMK 在几种神经发育障碍、癌症生长和转移以及病毒感染中发挥重要作用。
Involvement of LIM kinases in different pathologies. LIMK partners and LIMK mis-regulated signalling pathways implicated into these pathologies are also highlighted.
(Cells. 2023 Mar 4;12(5):805. doi: 10.3390/cells12050805)
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX9990 | CRT-0105446 | CRT 0105446 (compound 22d) 是LIMK1 的抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。 | |
| SJ-MX8448 | SM1-71 | SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。 | |
| SJ-MX8512 | SR7826 | SR7826 是一类由双芳基脲衍生的有效，选择性和具有口服活性的 LIM 激酶 (LIMK) 抑制剂，对于 LIMK1 的 IC50 为 43 nM。SR7826 对 LIMK1 的选择性比 ROCK 和 JNK 激酶高 100 倍以上。 | |
| SJ-MX8635 | DD-03-156 | DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。 | |
| SJ-MX0948 | TH-257 |
TH-257 是一种有效的 LIM kinase (LIMK) 的抑制剂，是 LIMK1 和 LIMK2 的化学探针，对 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM。TH-257 是一种变构抑制剂，靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。 |
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| SJ-MX1133 | T5601640 | T56-LIMKi是选择性的LIMK2抑制剂。抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。 | |
| SJ-MX1612 | BMS-5 | BMS-5 (LIMKi 3) 是一种高效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1 和 LIMK2，IC50 分别为 7 nM 和 8 nM。 | |
| SJ-MX3517 | BMS-3 |
BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1 和 LIMK2，IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。 |
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| SJ-MA0162 | R-10015 |
R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物，是高效选择性的 LIMK 抑制剂，通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK，抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。 |
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| SJ-MX8593 | CRT0105950 | CRT0105950 是一种有效的 LIMK 抑制剂，抑制 LIMK1 和 LIMK2 的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1 nM。CRT0105950 可以用于癌症相关研究。 |
