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Bcr-Abl

Bcr-Abl相关产品(32)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0073 Dasatinib 达沙替尼

Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的多靶点抑制剂,可以作用于作用于 Bcr-Abl 、Src 和 c-Kit。在无细胞试验中 IC50 分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),并具有抗肿瘤的活性。

SJ-MX0267A Imatinib (STI571) Mesylate 甲磺酸伊马替尼

Imatinib (STI571) Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。

SJ-MX0267B Imatinib (STI571) 伊马替尼

Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Imatinib (STI571) 可诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX0414 Nilotinib (AMN-107) 尼洛替尼

Nilotinib (AMN-107)是一种选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂,作用于天然BCR-ABL (WT p210)以及突变BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T和F486S)的自磷酸化,IC50值分别为20、42、31、38、29 和41 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬(autophagy),具有有效的抗肿瘤活性。

SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼,普纳替尼

Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1,Src和c-Kit,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM,5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MX0484 Bosutinib (SKI-606) 伯舒替尼

Bosutinib (SKI-606)是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),靶向双重 Bcr-Abl 和 Src,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬(autophagy)。

SJ-MX0539 Degrasyn (WP1130)

Degrasyn (WP1130 )是一种可渗透细胞的、选择性的去泛素化酶(deubiquitinase,DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。Degrasyn (WP1130) 对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130) 可诱导凋亡(apoptosis)而阻滞自噬(autophagy)。

SJ-MX0973 AT9283

AT9283是一种对Aurora A和B、JAK2/3和BCR-Abl(T315I)具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂(IC50值分别为3、3、1.2、1.1和4 nM)。AT9283在一组Ba/F3和表达BCR-Abl融合蛋白或其突变体(包括T315I)的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性,并有可能对imatinib耐药CML或Ph+ALL患者显著有效。

SJ-MX0413 Asciminib (ABL001)

Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,Asciminib (ABL001) 与 ABL1 的myristoyl pocket结合并诱导形成无活性的激酶构象。Asciminib (ABL001) 抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。

SJ-MX0576 Nocodazole 诺考达唑

Nocodazole (R17934, Oncodazole)是一种快速可逆的、微管(microtubule)聚合抑制剂,其与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,增强 CRISPR/Cas9 的活性。

SJ-MX0661 Rebastinib (DCC-2036)

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1 WT 和 Abl1 T315I,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。

SJ-MX2347 Olverembatinib dimesylate Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的,具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
SJ-MP0040 GMB-475 GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC),它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL),从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。
SJ-MX1792 PD173955 PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂,对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM,对FGFR_alpha_抑制性弱,对InsR和PKC无活性。
SJ-MX2376 AST 487 AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3,IC50 为 520 nM。
SJ-MX1914 Bafetinib 巴氟替尼 Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
SJ-MX2792 Lyn-IN-1

Lyn-IN-1 (Bafetinib analogue; INNO-406 analog; NS-187 analog)是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂,在专利WO2014169128A1中公开。

SJ-MX2915 GNF-2

GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂(IC50 = 267 nM)。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。GNF-2抑制Bcr-Abl 表达细胞的增殖并诱导其凋亡(apoptosis)。

SJ-MX3443 Flumatinib mesylate 甲磺酸氟马替尼

Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate; HHGV-678 mesylate) 是国内首个获批的第二代TKI和伊马替尼衍生物,是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。Flumatinib mesylate有效克服了携带激活环突变的某些KIT突变株(即D820G、N822K、Y823D和A829P)的耐药性。

SJ-MX3511 Olverembatinib 耐克替尼

Olverembatinib (GZD824; HQP1351; Nailike)是一种口服生物利用度高的第三代广谱Bcr-Abl抑制剂,Olverembatinib 抑制Bcr-Abl WT和 Bcr-Abl T315I 的IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。GZD824与Bcr-Abl WT和 Bcr-Abl T315I 紧密结合,Kd值分别为0.32和0.71 nM。GZD824对Bcr-Abl阳性人CML细胞株K562和Ku812的增殖有较强的抑制作用,IC50值分别为0.2和0.13 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。