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Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Endocrinology/Hormones

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Aromatase Cholecystokinin Receptor TSH Receptor Estrogen Receptor/ERR GHSR Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor Mineralocorticoid Receptor Opioid Receptor PGD synthase PGE synthase Progesterone Receptor Thyroid Hormone Receptor
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adiponectin Receptor Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Protease-Activated Receptor (PAR) Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 Protease Activated Receptor (PAR) Vasopressin Receptor

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Bcr-Abl

Bcr-Abl相关产品（32）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0073	Dasatinib	达沙替尼	Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的多靶点抑制剂，可以作用于作用于 Bcr-Abl 、Src 和 c-Kit。在无细胞试验中 IC50 分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，并具有抗肿瘤的活性。
SJ-MX0267A	Imatinib (STI571) Mesylate	甲磺酸伊马替尼	Imatinib (STI571) Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit，Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50=100 nM)。
SJ-MX0267B	Imatinib (STI571)	伊马替尼	Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Imatinib (STI571) 可诱导自噬(autophagy)。
SJ-MX0414	Nilotinib (AMN-107)	尼洛替尼	Nilotinib (AMN-107)是一种选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，作用于天然BCR-ABL (WT p210)以及突变BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T和F486S)的自磷酸化，IC50值分别为20、42、31、38、29 和41 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬(autophagy)，具有有效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0340	Ponatinib (AP24534)	帕纳替尼，普纳替尼	Ponatinib (AP24534)是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1，Src和c-Kit，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM，5.4 nM和12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。
SJ-MX0484	Bosutinib (SKI-606)	伯舒替尼	Bosutinib (SKI-606)是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，靶向双重 Bcr-Abl 和 Src，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬（autophagy）。
SJ-MX0539	Degrasyn (WP1130)		Degrasyn (WP1130 )是一种可渗透细胞的、选择性的去泛素化酶（deubiquitinase，DUB) 抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB活性。Degrasyn (WP1130) 对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130) 可诱导凋亡（apoptosis）而阻滞自噬（autophagy）。
SJ-MX0973	AT9283		AT9283是一种对Aurora A和B、JAK2/3和BCR-Abl（T315I）具有高亲和力的多靶点激酶抑制剂（IC50值分别为3、3、1.2、1.1和4 nM）。AT9283在一组Ba/F3和表达BCR-Abl融合蛋白或其突变体（包括T315I）的人类细胞系中具有强大的抗增殖活性，并有可能对imatinib耐药CML或Ph+ALL患者显著有效。
SJ-MX0413	Asciminib (ABL001)		Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，Asciminib (ABL001) 与 ABL1 的myristoyl pocket结合并诱导形成无活性的激酶构象。Asciminib (ABL001) 抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
SJ-MX0576	Nocodazole	诺考达唑	Nocodazole (R17934, Oncodazole)是一种快速可逆的、微管（microtubule）聚合抑制剂，其与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，增强 CRISPR/Cas9 的活性。
SJ-MX0661	Rebastinib (DCC-2036)		Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1 ^WT 和 Abl1 ^T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制SRC，KDR，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。
SJ-MX2347	Olverembatinib dimesylate		Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
SJ-MP0040	GMB-475		GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC)，它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)，从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。
SJ-MX1792	PD173955		PD173955是Src激酶家族选择性抑制剂，对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM，对FGFR_alpha_抑制性弱，对InsR和PKC无活性。
SJ-MX2376	AST 487		AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。
SJ-MX1914	Bafetinib	巴氟替尼	Bafetinib是具有抗肿瘤活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。
SJ-MX2792	Lyn-IN-1		Lyn-IN-1 (Bafetinib analogue; INNO-406 analog; NS-187 analog）是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂，在专利WO2014169128A1中公开。
SJ-MX2915	GNF-2		GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂(IC50 = 267 nM)。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC50 为 138 nM。GNF-2抑制Bcr-Abl 表达细胞的增殖并诱导其凋亡（apoptosis）。
SJ-MX3443	Flumatinib mesylate	甲磺酸氟马替尼	Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate; HHGV-678 mesylate) 是国内首个获批的第二代TKI和伊马替尼衍生物，是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。Flumatinib mesylate有效克服了携带激活环突变的某些KIT突变株（即D820G、N822K、Y823D和A829P）的耐药性。
SJ-MX3511	Olverembatinib	耐克替尼	Olverembatinib (GZD824; HQP1351; Nailike)是一种口服生物利用度高的第三代广谱Bcr-Abl抑制剂，Olverembatinib 抑制Bcr-Abl ^WT和 Bcr-Abl ^T315I的IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。GZD824与Bcr-Abl ^WT和 Bcr-Abl ^T315I紧密结合，Kd值分别为0.32和0.71 nM。GZD824对Bcr-Abl阳性人CML细胞株K562和Ku812的增殖有较强的抑制作用，IC50值分别为0.2和0.13 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。