Nocodazole - CAS:31430-18-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010401,01050S,01050Y02,010606,010I03,0D01

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Nocodazole

目录号 : SJ-MX0576 别名 : Oncodazole; R17934 中文名称 : 诺考达唑 纯度：99.71%

Nocodazole 是一种快速可逆的、微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其与 β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 也抑制 Abl、Abl (E255K) 和 Abl (T315I)，对应的 IC50 值分别为 0.21 μM、0.53 μM 和 0.64 μM。Nocodazole 可提高 CRISPR 介导的同源重组效率，增强 CRISPR/Cas9 的活性。

CAS No. :31430-18-9

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 220.00
10 mg	¥ 350.00
50 mg	¥ 1460.00
100 mg	¥ 2485.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

31430-18-9

分子式

C₁₄H₁₁N₃O₃S

分子量

301.32

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Microtubule/Tubulin；Bcr-Abl；CRISPR/Cas9；Autophagy；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
Abl ^[1]	Abl (E255K) ^[1]	Abl (T3151) ^[1]	Microtubules ^[2]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
0.21 μM	0.53 μM	0.64 μM

体外研究 (In Vitro)

Nocodazole 对 c-KIT 表现出良好的亲和力，在高度恶性的人癌细胞中 Kd 值为 1.6 μM。Nocodazole 对促分裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径的组分显示出良好的结合亲和力，例如 BRAF (Kd=1.8 μM)，BRAF (V600E) (Kd=1.1 μM)，MEK1 (Kd=1.7 μM) 和 MEK2 (Kd=1.6 μM) ^[1]。

Nocodazole 对 αβ_IV的亲和力最高，对 αβ_III的亲和力最低 ^[2]。

从 Nocodazole 阻滞释放后，有丝分裂同步的细胞对非常低浓度的紫杉醇敏感，持续时间小于 30 分钟，即纺锤体形成所需的时间，但对长春碱保持敏感超过 90 分钟 ^[3]。

Nocodazole (1 nM) 诱导 COLO 205 癌细胞凋亡 ^[4]。

Nocodazole (≥30 μg/mL) 显着增加膜联蛋白-V 结合细胞的百分比，而不显着改变人红细胞的平均前向散射 ^[5]。

在 iPSC 中，Nocodazole 可使 HDR 效率加倍，可高达 30% ^[6]。

体内研究 (In Vivo)

Nocodazole (5 mg/kg；每周三次；i.p.) 在携带 COLO205 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠中具有抗肿瘤作用。 Nocodazole (1 nM) 加酮康唑可显着增加肿瘤组织中 p21/CIP1 和 p27/KIP1 蛋白的水平 ^[4]。

参考文献

[1]. Park H, et al. Nocodazole is a high-affinity ligand for the cancer-related kinases ABL, c-KIT, BRAF, and MEK. ChemMedChem. 2012 Jan 2;7(1):53-6.

[2]. Keliang Xu, et al. Interaction of nocodazole with tubulin isotypes. Drug Development Research 2002.

[3]. Long BH, et al. Paclitaxel inhibits progression of mitotic cells to G1 phase by interference with spindle formation without affecting other microtubule functions during anaphase and telephase. Cancer Res. 1994 Aug 15;54(16)：4355-61.

[4]. Wang YJ, et al. R-41400 potentiates the antitumor effects of nocodazole: In vivo therapy for human tumor xenografts in nude mice. Mol Carcinog. 2002 Aug;34(4):199-210.

[5]. Signoretto E, et al. Nocodazole Induced Suicidal Death of Human Erythrocytes. Cell Physiol Biochem. 2016;38(1):379-92.

[6]. Zhang JP, et al. Efficient precise knockin with a double cut HDR donor after CRISPR/Cas9-mediated double-stranded DNA cleavage. Genome Biol. 2017 Feb 20;18(1):35.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	38 mg/mL (86.78 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3187 mL	16.5937 mL	33.1873 mL
	5 mM	0.6637 mL	3.3187 mL	6.6375 mL
	10 mM	0.3319 mL	1.6594 mL	3.3187 mL
	50 mM	0.0664 mL	0.3319 mL	0.6637 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。