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Endothelin Receptor

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Endothelin Receptor相关产品(23)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0868 Macitentan 马西替坦

Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体) 双拮抗剂,IC50为0.5 nM和391 nM。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压(PAH)的潜力。

SJ-MX0827 Ambrisentan 安贝生坦

Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体(ETAR) 拮抗剂,IC50为18 nM,它可用于治疗肺动脉高血压(PAH)。

SJ-MX2120 BQ-123 BQ-123是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.3 nM,Ki 值为 25 nM。BQ-123 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖,降低高血压大鼠血压。
SJ-MX2121 Bosentan hydrate 波生坦水合物 Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人SMC中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
SJ-MX1839 Zibotentan (ZD4054) 齐泊腾坦 Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用,可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
SJ-MX1587 Sparsentan Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
SJ-MX3542 Ro 46-2005 Ro 46-2005 是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞 (ETA 受体), IC50 值为 220 nM。
SJ-BP0061 Carperitide Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
SJ-BP0208 Endothelin 1 (swine, human) 内皮缩血管肽 1 (猪,人) Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。
SJ-BP0061A Carperitide acetate Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
SJ-MA0337 Sulfisoxazole 磺胺异恶唑

Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。Sulfisoxazole 对内皮素受体 ETA 和 ETB 的 IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。

SJ-MX4218 Ro 46-8443 Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
SJ-MX2121A Bosentan 波生坦 Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
SJ-MX2830 Sitaxsentan sodium 司他生坦钠 Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种选择性和口服的内皮素a受体(ETA)拮抗剂,具有抗高血压活性。抑制ETA的IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM。
SJ-MX2901 Atrasentan hydrochloride 盐酸阿曲生坦 Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
SJ-MX5220 IRL 2500 IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂,其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
SJ-MX3958 Darusentan 达卢生坦 Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM,与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高 100 多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。
SJ-MX5674 BQ-788 sodium salt BQ-788 sodium salt 是一种有效,选择性的 ETB 受体拮抗剂,在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。
SJ-MX7310 Nebentan Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
SJ-MX7310A Nebentan potassium Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。