Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体) 双拮抗剂，IC50 为0.5 nM和391 nM。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压（PAH）的潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 240.00 | |
| 10 mg | ¥ 320.00 | |
| 25 mg | ¥ 480.00 | |
| 50 mg | ¥ 580.00 | |
| 100 mg | ¥ 800.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 300.00 |
| Cas No. |
441798-33-0
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| 分子式 |
C19H20Br2N6O4S
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| 分子量 |
588.27
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体) 双拮抗剂，IC50 为0.5 nM和391 nM。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压（PAH）的潜力。 |
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| 相关靶点 |
Endothelin Receptor；Apoptosis |
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Apoptosis |
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| 应用领域 |
心血管；内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Macitentan 抑制 OATP1B1 介导的阿托伐他汀摄取和 OATP1B3 介导的 estrone-3-sulfate 摄取，IC50 ± SE 值分别为 6.3 ± 0.7 和 11.8 ± 5.0 μM [2]。 用 macitentan 或 ACT-132577 治疗不会导致细胞内 R123 在 HeyA8-MDR 中积累，表明这些化合物不是 P-gp 抑制剂 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Macitentan (10 mg/kg, p.o.) 与每周一次的 5 mg/kg 紫杉醇相结合，显着降低了小鼠 HeyA8-MDR 肿瘤的重量和大小。 Macitentan （10 或 50 mg/kg，但不是 5 mg/kg）和紫杉醇或Macitentan （10 mg/kg）和顺铂联合治疗可显着减少增殖的 Ki-67 阳性细胞的数量 [3]。 Macitentan（ACT-064992；25 mg/kg/天，p.o.）可防止血管活性功能和纤维原性因子、NF-κB活化、结构和功能改变的增加，并增加2型糖尿病患者细胞外基质蛋白的产生 [4]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Iglarz M, et al. Pharmacology of macitentan, an orally active tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 327(3), 736-45. [2]. Bruderer S, et al. Effect of cyclosporine and rifampin on the pharmacokinetics of macitentan, a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. AAPS J. 2012 Mar;14(1):68-78. [3]. Kim SJ, et al. Antivascular therapy for multidrug-resistant ovarian tumors by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Transl Oncol. 2012 Feb;5(1):39-47. [4]. Sen S, et al. Renal, retinal and cardiac changes in type 2 diabetes are attenuated by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Life Sci. 2012 Apr 13. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (169.99 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6999 mL | 8.4995 mL | 16.9990 mL | |
| 5 mM | 0.3400 mL | 1.6999 mL | 3.3998 mL | |
| 10 mM | 0.1700 mL | 0.8499 mL | 1.6999 mL | |
| 50 mM | 0.0340 mL | 0.1700 mL | 0.3400 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Iglarz M, et al. Pharmacology of macitentan, an orally active tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 327(3), 736-45.
[2]. Bruderer S, et al. Effect of cyclosporine and rifampin on the pharmacokinetics of macitentan, a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. AAPS J. 2012 Mar;14(1):68-78.
[3]. Kim SJ, et al. Antivascular therapy for multidrug-resistant ovarian tumors by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Transl Oncol. 2012 Feb;5(1):39-47.
[4]. Sen S, et al. Renal, retinal and cardiac changes in type 2 diabetes are attenuated by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Life Sci. 2012 Apr 13.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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