货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0286A | Givinostat |
Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。 |
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SJ-MN0055B | Valproic acid (sodium)(2:1) | 丙戊酸半钠 |
Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。 |
SJ-MX0107 | Vorinostat (SAHA) | 伏立诺他 |
Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA, MK0683, Zolinza) 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
SJ-MX0488 | Mocetinostat (MGCD0103) | 莫西诺司他 |
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。Mocetinostat 可诱导组蛋白高乙酰化,选择性诱导细胞凋亡,导致细胞周期阻滞,并对广谱的人肿瘤细胞系具有较强的体外抗增殖活性。 |
SJ-MX0563 | Tubastatin A |
Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
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SJ-MX0402 | TMP269 |
TMP269是一种有效、选择性和细胞渗透性IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50 值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。与I类HDAC相比,显示20-400倍的选择性。 |
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SJ-MX0604 | TMP195 |
TMP195是选择性和细胞活性的IIa类 HDAC 抑制剂,HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50值分别为111、106、46,9 nM;与其他HDAC(IC50大于10 μM)相比,选择性提高至少100倍。TMP 195中的三氟甲氧基二唑 (TFMO) 是一个新的金属结合基团,它回避了其他金属酶抑制剂中所用的羟基酸盐基团的选择性和药理作用。 |
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SJ-MN0066 | Santacruzamate A (CAY10683) |
Santacruzamate A (CAY10683)是一种强效的选择性HDAC2抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDAC高出 >3600倍的选择性。 |
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SJ-MX0204 | Ricolinostat (ACY-1215) |
Ricolinostat (ACY-1215, Rocilinostat) 是一种有效的、细胞渗透性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂 ,无细胞试验中IC50为5 nM。 Ricolinostat 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC8 的活性分别低 12、10、11 和 21 倍。 它显示针对 HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9、HDAC11、Sirtuin1 和 Sirtuin2 的最小活性 (IC50 > 1 µM)。Ricolinostat (ACY-1215) 可抑制细胞增殖并促进凋亡(apoptosis)。 |
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SJ-MN0055 | Valproic acid (VPA) | 丙戊酸 |
Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性(IC50= 400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬,并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
SJ-MX0298 | ACY-738 |
ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。 |
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SJ-MX0090 | Entinostat (MS-275) | 恩替诺特 |
Entinostat (MS-275, SNDX-275) 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC3,无细胞试验中 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM,抑制作用强于 HDAC4, HDAC6, HDAC8 和 HDAC10。Entinostat 可诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。 |
SJ-MX0670 | Citarinostat (ACY-241) |
Citarinostat 是第二代有效的,口服活性,高选择性的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)6抑制剂,IC50 为 2.6 nM,Citarinostat对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM。Citarinostat 具有抗癌作用。 |
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SJ-MX0320 | Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride |
Quisinostat (JNJ-26481585) dihydrochloride是强效、口服的第二代pan-HDAC抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX0211 | Fimepinostat (CUDC-907) | 非美诺司他 |
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。Fimepinostat (CUDC-907)在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡(apoptosis)。 |
SJ-MX0472 | Domatinostat (4SC-202) |
Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。Domatinostat (4SC-202)也对组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1,LSD1)表现出抑制活性。 |
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SJ-MX0093 | Panobinostat (LBH589) | 帕比司他 |
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。 |
SJ-MX0494 | Pracinostat (SB939) |
Pracinostat (SB939) 是一种强效口服的泛组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对I、II和IV类HDAC有选择性, IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。 |
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SJ-MX0437 | AR-42 |
AR-42 (OSU-HDAC42) 是一种新型的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,有效抑制HDAC的活性,无细胞试验中IC50值为30 nM,诱导组蛋白H3乙酰化,α-微管蛋白乙酰化和p21的上调,这些被视为HDAC抑制的标志性指标。 |
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SJ-MX0444 | Belinostat (PXD101) | 贝利司他 |
Belinostat (PXD101)是一种新型的和有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。在Hela细胞提取物中,belinostat抑制HDAC的活性,IC50值为27 nM。在一系列肿瘤细胞系中,belinostat显著增加组蛋白H3和H4的乙酰化,具有细胞毒性效应。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬(autophagy)。 |