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Histone deacetylases，组蛋白去乙酰化酶
HDAC (histonedeacetylases)，中文全称叫做组蛋白脱乙酰酶，是组蛋白修饰过程中一类重要的酶，催化并调控组蛋白去乙酰化。
目前在人体中已经发现 18 种 HDAC，分别属于四种类别（I、II、III 和 IV）。其中Ⅰ、Ⅱ 和 Ⅳ 类等 11 个亚型均为 Zn2+ 依赖型的蛋白；Ⅲ 类亚族的 7 个亚型 Sir 1～7 以 NAD+ 为催化活性位点。
Ⅰ类 HDAC 包括HDAC1、2、3和8，其与酵母 RPD3 蛋白同源，分布在细胞核内，主要发挥抑制基因转录的功能。
Ⅱ类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9和10) 与酵母Hda1蛋白具有同源性，分布在细胞质，同时在细胞核与细胞质之间穿梭。
Ⅲ类HDAC 是 NAD+ 依赖性蛋白脱乙酰酶，与ADP核糖基化转移酶共同参与调节多种细胞过程，如存活、衰老、应激反应和新陈代谢
唯一的 Ⅳ 类 HDAC 是 HDAC11，其与Ⅰ类和Ⅱ类酶的催化核心区域具有序列同源性，但是不具有足够的相似性。
HDAC抑制剂是潜在的抑制增殖的化合物，它可以诱导细胞凋亡。因此这些药物可作为潜在的抗肿瘤药物，也可以作为HDAC功能分析的工具药。第Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ类属于Zn2+依赖的或经典的组蛋白去乙酰化酶类；而第Ⅲ类属于NAD+依赖的组蛋白去乙酰化酶类。第Ⅰ类介导了细胞内大多数去乙酰化活性，第Ⅱ类可能参与神经元的核转运，第Ⅲ类与代谢和寿命调控相关，而第Ⅳ的的功能的研究甚少。其中Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ均有特异性抑制剂。尽管对Ⅲ类HDAC抑制剂有很强的兴趣，HDAC抑制剂作为抗肿瘤药物主要靶向Ⅰ、Ⅱ和Ⅳ类酶为主。
伏立诺他（vorinostat）、罗米地辛（romidepsin）、贝利司他（belinostat）、帕比司他（panobinostat）等为美国 FDA 批准上市，用于临床治疗外周T细胞淋巴瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤；西达本胺（tucidinostat/chidamide）由我国 NMPA 批准上市，用于外周T细胞淋巴瘤和乳腺癌。其中，除西达本胺为 HDAC I 类及 HDAC 10 亚型选择性抑制剂外，其它四个均为 HDAC 泛抑制剂；它们在抑制HDACI类和IIb类的同时，对 HDACⅡa或 HDAC IV类，如 HDAC5、HDAC9、HDAC11 亚型等也有抑制活性，且对 HDACⅡa 和 Ⅳ 类酶的抑制存在更多潜在毒副作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0286A | Givinostat |
Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 HDAC1 和 HDAC3，IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。 |
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| SJ-MN0055B | Valproic acid sodium (2:1) | 丙戊酸半钠 |
Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性 (IC50=400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。 |
| SJ-MX0488 | Mocetinostat (MGCD0103) | 莫西诺司他 |
Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) 是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。Mocetinostat 可诱导组蛋白高乙酰化，选择性诱导细胞凋亡，导致细胞周期阻滞，并对广谱的人肿瘤细胞系具有较强的体外抗增殖活性。 |
| SJ-MX0563 | Tubastatin A |
Tubastatin A 是一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。Tubastatin A 可促进自噬并增加凋亡。 |
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| SJ-MN0055 | Valproic acid (VPA) | 丙戊酸 |
Valproic acid (VPA) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性 (IC50=0.4 mM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid 通过上调 BNIP3 诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
| SJ-MX0090 | Entinostat (MS-275) | 恩替诺特 |
Entinostat (MS-275, SNDX-275) 强烈抑制 HDAC1 和 HDAC3，无细胞试验中 IC50 分别为 0.51 μM 和 1.7 μM，抑制作用强于 HDAC4， HDAC6， HDAC8 和 HDAC10。Entinostat 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0093 | Panobinostat (LBH589) | 帕比司他 |
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生，即使在较低的浓度范围 8-31 nM，也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。 |
| SJ-MX0444 | Belinostat (PXD101) | 贝利司他 |
Belinostat (PXD101) 是一种新型的和有效的羟肟酸型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。在 Hela 细胞提取物中，belinostat抑制HDAC的活性，IC50值为27 nM。在一系列肿瘤细胞系中，belinostat显著增加组蛋白H3和H4的乙酰化，具有细胞毒性效应。Belinostat (PXD101) 可诱导自噬（autophagy）。 |
| SJ-MA0039 | Trichostatin A (TSA) | 曲古抑菌素A |
Trichostatin A (TSA) 是有效的、特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 是 1.8 nM。 |
| SJ-MX0668 | Tasquinimod | 他喹莫德 |
Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂，有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod 与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。 |
| SJ-MX0749 | PCI-34051 |
PCI-34051 是一种有效的、选择性的 HDAC8 抑制剂，IC50 为 10 nM。比作用于 HDAC1、HDAC6 选择性高 200 多倍，比作用于 HDAC2、HDAC3 和 HDAC10 选择性高 1000 倍。PCI-34051 可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。 |
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| SJ-MX0963 | Abexinostat | 阿贝司他；艾贝司他 |
Abexinostat (CRA 024781) 是一种新型的 pan-HDAC 抑制剂，靶向作用于 HDAC1，Ki 为 7 nM，对 HDACs 2、 3、 6 和 10 有适中的抑制性，Ki 分别为 19 nM、8.2 nM、17 nM 和 24 nM，但比作用于 HDAC8 选择性强 40 倍 (Ki=280 nM)。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性，EC50 小于 10 nM。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MN0055A | Valproic acid sodium | 丙戊酸钠 |
Valproic acid sodium (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，可以抑制 HDAC1 的活性 (IC50: 400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。Valproic acid (VPA) 通过上调 BNIP3 来诱导自噬和线粒体自噬，并通过上调 PGC-1α 来诱导线粒体的生物合成。 |
| SJ-MX1117 | RG2833 | RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM，Ki 值分别为 32 和 5 nM。 | |
| SJ-MX1776 | Sodium 4-phenylbutyrate | 4-苯基丁酸钠盐;4-苯基丁酸钠 | Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ERS) 抑制剂，可用于癌症和感染等疾病的研究。 |
| SJ-MX2000 | SR-4370 | SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM，0.58 μM，0.006 μM，2.3 μM 和 3.4 μM。 | |
| SJ-MX0670 | Citarinostat (ACY-241) |
Citarinostat 是第二代有效的、口服活性、高选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM，Citarinostat 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM、45 nM、46 nM 和 137 nM。Citarinostat 具有抗癌作用。 |
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| SJ-MX0211 | Fimepinostat (CUDC-907) | 非美诺司他 |
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。Fimepinostat (CUDC-907) 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0472 | Domatinostat (4SC-202) |
Domatinostat (4SC-202) 是一种选择性的 I 类 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM。Domatinostat (4SC-202) 也对组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1，LSD1) 表现出抑制活性。 |
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| SJ-MX0437 | AR-42 |
AR-42 (OSU-HDAC42) 是一种新型的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，有效抑制 HDAC 的活性，无细胞试验中 IC50 值为 30 nM，诱导组蛋白 H3 乙酰化，α-微管蛋白乙酰化和 p21 的上调，这些被视为 HDAC 抑制的标志性指标。 |
