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DNA烷化剂/交联剂
DNA烷化剂/交联剂是一类化学性质很活泼的化合物，能与多种化合物，特别是细胞成分中的功能基因发生烃基反应。即用其本身在体内形成正碳离子取代生物物质中的活性氢或带有未结合电子对基因（亲和基因）形成共价结合。核酸、蛋白质或酶等分子中的羟基、巯基、胺基、羧基、磷酸基等都是亲核基团，易与烷化剂反应。烷化剂的每个分子可有1至多个烃化基因。
烷化剂是应用最早、最广泛和最大家族之一的抗肿瘤药物。自1942年应用氮芥治疗恶性淋巴瘤以来，烷化剂已成为肿瘤化学治疗药物中最主要的一类药物。目前临床上常用的烷化剂主要包括氮芥类（如盐酸氮芥、美法仑和环磷酰胺等）、亚硝基脲类（卡莫司汀、尼莫司汀、链脲霉素等） 、三氮烯类（达卡巴嗪、替莫唑胺和米托唑胺等）、肼衍生物（甲基苄肼和丙卡巴肼等）和铂类药物等（如顺铂、卡铂和奥沙利铂等) 。它们可以自发进行分解或经酶水解后生成具有活性的亲电子试剂，从而进攻DNA、ＲNA 或蛋白质，使这些生物大分子的正常生理活性丧失。这些烷化剂产生的 DNA 烷基化损伤被认为是其抗肿瘤活性的主要细胞毒性损伤，如果不能正确修复，这些损伤可以抑制DNA 复制和转录过程中的双链分离或诱导 DNA双链断裂，最终导致细胞凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MM0040 | Azoxymethane | 偶氮甲烷 |
Azoxymethane 是一种结肠致癌物质，可导致 DNA 加合物的形成。 |
| SJ-MX0054 | Cisplatin | 顺铂；氯氨铂；顺氯氨铂 |
Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂，它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy) 。建议现配现用，不建议使用DMSO溶解。 |
| SJ-MX0208 | Carboplatin | 卡铂 |
Carboplatin (NSC 241240; JM-8; CBDCA) 是一种 DNA 合成抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 是顺铂的衍生物，是一种有效的抗癌剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配。 |
| SJ-MX0172 | Oxaliplatin | 奥沙利铂 |
Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361，IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。建议使现配现用，用DMF溶解。 |
| SJ-MX0064 | Temozolomide | 蒂清，替莫唑胺 |
Temozolomide（NSC 362856；CCRG 81045; TMZ）是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化（DNA alkylating）剂，向DNA的嘌呤碱基（O6 -鸟嘌呤；N7 -鸟嘌呤和N3 -腺嘌呤）递送甲基，对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶（OGAT）和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。Temozolomide 也是一种促自噬（autophagy）和促凋亡剂（apoptosis）。 |
| SJ-MX0310 | Cyclophosphamide Monohydrate | 环磷酰胺一水物 |
Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的氮芥类DNA Alkylator，使烷基连接到DNA的鸟嘌呤碱基，与DNA交联，造成DNA链断裂，引起突变，具有抗肿瘤及免疫抑制活性。*注意：溶液状态不稳定，建议现配现用。 |
| SJ-MX0683 | Busulfan | 白消安 |
Busulfan (NSC-750)是一种有效的烷化剂，具有抗肿瘤的效果。Busulfan对骨髓具有选择性免疫抑制作用。Busulfan 可诱导凋亡。 |
| SJ-MX0516 | Bendamustine hydrochloride | 盐酸苯达莫司汀 |
Bendamustine hydrochloride（SDX-105 hydrochloride），一种嘌呤类似物，是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化，抗癌和抗代谢作用。 |
| SJ-MX0804 | Ifosfamide | 异环磷酰胺 |
Ifosfamide (Isophosphamide)是一种氮芥类烷化剂 (DNA alkylator)，具有治疗癌症的潜力。 |
| SJ-MX0374 | Lurbinectedin (PM01183) | Lurbinectedin |
Lurbinectedin (PM01183, PM-1183, LY-01017, Tryptamicidin, Zepsyre, ZEPZELCA) 是一种烷基化药物，能够与人体细胞DNA 小沟的鸟嘌呤残基共价结合，形成加合物，并导致DNA螺旋向大沟弯曲，具有强大的体外和体内的抗肿瘤活性。Lurbinectin 可抑制RMG1和RMG2细胞生长,，对应的IC50值分别为1.25 nM和1.16 nM。 |
| SJ-MX1707 | Thio-TEPA | 塞替派 | Thio-TEPA 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤作用。 |
| SJ-MX1309 | Lomustine | 洛莫司汀 | Lomustine (CCNU; NSC 79037) 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX1353 | Chloroambucil | 苯丁酸氮芥 | Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent)，属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。 |
| SJ-MX1989 | Carmustine | 卡莫司汀 |
Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂，为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator)，用于治疗脑瘤及多种其他恶性肿瘤。 |
| SJ-MX1880 | RITA | RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM，同时能够诱导 DNA-DNA 交联。 | |
| SJ-MX1990 | Tretazicar (CB 1954) | Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前药，对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂，该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H：醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。 | |
| SJ-MX2880 | SJG-136 | SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker)，与 pBR322 DNA 交联的 XL50 值为 45 nM。SJG-136 具有抗肿瘤作用。 | |
| SJ-MX3396 | Miriplatin | 米铂 | Miriplatin (SM-11355) 为有效的化疗剂，是烷化剂 (alkylator) 的一种。 |
| SJ-MX3777 | Nimustine hydrochloride | Nimustine hydrochloride (also known as ACNU), an approved chemotherapeutic drug, is a potent DNA cross-linking and DNA alkylating agent for cancer treatment, it induces DNA replication blocking lesions and DNA double-strand breaks and inhibits DNA synthesis, commonly used in chemotherapy for especially glioblastomas / malignant brain tumors. It can help overcome tumor drug resistance, especially in combination with other antineoplastic agents or with radiotherapy for the treatment of various neoplasms. | |
| SJ-MX2573 | Cyclophosphamide | 环磷酰胺 |
Cyclophosphamide 是合成的 DNA alkylator，在化学上与氮芥类有关，是一种烷基化氮芥抗肿瘤和免疫抑制剂的前体，必须在肝脏中被激活才能形成活性的醛磷酰胺。具有抗肿瘤及免疫抑制活性，它已被用于治疗淋巴瘤和白血病。 |
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