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DNA烷化剂/交联剂
DNA烷化剂/交联剂是一类化学性质很活泼的化合物，能与多种化合物，特别是细胞成分中的功能基因发生烃基反应。即用其本身在体内形成正碳离子取代生物物质中的活性氢或带有未结合电子对基因（亲和基因）形成共价结合。核酸、蛋白质或酶等分子中的羟基、巯基、胺基、羧基、磷酸基等都是亲核基团，易与烷化剂反应。烷化剂的每个分子可有1至多个烃化基因。
烷化剂是应用最早、最广泛和最大家族之一的抗肿瘤药物。自1942年应用氮芥治疗恶性淋巴瘤以来，烷化剂已成为肿瘤化学治疗药物中最主要的一类药物。目前临床上常用的烷化剂主要包括氮芥类（如盐酸氮芥、美法仑和环磷酰胺等）、亚硝基脲类（卡莫司汀、尼莫司汀、链脲霉素等） 、三氮烯类（达卡巴嗪、替莫唑胺和米托唑胺等）、肼衍生物（甲基苄肼和丙卡巴肼等）和铂类药物等（如顺铂、卡铂和奥沙利铂等) 。它们可以自发进行分解或经酶水解后生成具有活性的亲电子试剂，从而进攻DNA、ＲNA 或蛋白质，使这些生物大分子的正常生理活性丧失。这些烷化剂产生的 DNA 烷基化损伤被认为是其抗肿瘤活性的主要细胞毒性损伤，如果不能正确修复，这些损伤可以抑制DNA 复制和转录过程中的双链分离或诱导 DNA双链断裂，最终导致细胞凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX8319 | Melflufen hydrochloride | Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride，Melphalan 的一种二肽前体药物，是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性，并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。 | |
| SJ-MX8334 | Imifoplatin | Imifoplatin (PT-112) 是一种铂类药物，属于磷铂家族。Imifoplatin 具有抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX8396 | OBI-3424 | OBI-3424 (TH-3424) 是一种前药，可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌，去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。 | |
| SJ-MX8451 | Phosphoramide mustard cyclohexanamine | Phosphoramide mustard cyclohexanamine 是环磷酰胺的活性代谢物，具有抗肿瘤活性。Phosphoramide mustard cyclohexanamine 能诱导 DNA 损伤。 | |
| SJ-MX8495 | PR-104A | PR-104A (SN 27858) 是磷酸盐前药 PR-104 的醇代谢物。PR-104A 是一种缺氧选择性的 DNA 交联剂/DNA 损伤剂，也是一种细胞毒素。具有抗肿瘤活性。PR-104A 在缺氧条件下通过 1-电子 NADPH:细胞色素 P450 氧化还原酶代谢。可用于复发/难治性 T 系急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。 | |
| SJ-MX8505 | PR-104 | PR-104 是一种选择性缺氧激活的 DNA 交联剂，可用于多种异种肿瘤模型的研究。PR-104 作为氮芥的前体药物，可有效地转化为亲脂性较强的二硝基苯甲酰胺芥菜醇 PR-104A。 | |
| SJ-MX8641 | Phenanthriplatin | Phenanthriplatin 是一种单价铂 (II) 基复合物，对癌细胞具有很大的细胞毒性。 | |
| SJ-MX8832 | Satraplatin | 沙铂 | Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤效果。 |
| SJ-MN4772 | Illudin S | 隐陡头菌素 S | Illudin S 是一种细胞毒性隐陡头菌素，是天然的倍半萜烯，具有高效的抗肿瘤和抗病毒活性。Illudin S 具有遗传毒性。Illudin S 在人类白血病细胞中阻断细胞循环的 G1/S 时相。 |
| SJ-MX6298 | Methyl methanesulfonate | Methyl methanesulfonate (MMS)是一种DNA烷基化剂，它分别修饰鸟嘌呤（为7-甲基鸟嘌呤）和腺嘌呤（为3-甲基腺嘌呤），从而导致碱基错配对和复制障碍。 | |
| SJ-MX0516A | Bendamustine | Bendamustine ，一种嘌呤类似物和 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化，抗癌和抗代谢作用。 | |
| SJ-MX5264 | Pipobroman | 哌泊溴烷 | Pipobroman 是哌嗪的溴化衍生物，是一种有效的烷基化剂 (alkylating agent)。Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。Pipobroman 可用于癌症研究，包括真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。 |
| SJ-MX5622 | 4-hydroperoxy cyclophosphamide | 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前药 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA，诱导 T 细胞不依赖于死亡受体激活的凋亡，可以通过产生活性氧 (ROS) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 有潜力用于淋巴瘤和自身免疫性疾病的研究。 | |
| SJ-MA0202 | Calicheamicin | 卡奇霉素 |
Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素，也是有效的细胞毒性试剂，可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。 |
| SJ-MA0528 | Duocarmycin TM | Duocarmycin TM 是一种有效的有抗肿瘤活性的抗生素。Duocarmycin TM 能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化 (alkylation)。 | |
| SJ-MX1989 | Carmustine | 卡莫司汀 |
Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂，为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator)，用于治疗脑瘤及多种其他恶性肿瘤。 |
| SJ-MX0683 | Busulfan | 白消安 |
Busulfan (NSC-750)是一种有效的烷化剂，具有抗肿瘤的效果。Busulfan对骨髓具有选择性免疫抑制作用。Busulfan 可诱导凋亡。 |
| SJ-MX0054 | Cisplatin | 顺铂；氯氨铂；顺氯氨铂 |
Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂，它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完，不建议使用 DMSO 溶解。 |
| SJ-MX0208 | Carboplatin | 卡铂 |
Carboplatin (NSC 241240; JM-8; CBDCA) 是一种 DNA 合成抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 是顺铂的衍生物，是一种有效的抗癌剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX0310 | Cyclophosphamide Monohydrate | 环磷酰胺一水物 |
Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的氮芥类DNA Alkylator，使烷基连接到DNA的鸟嘌呤碱基，与DNA交联，造成DNA链断裂，引起突变，具有抗肿瘤及免疫抑制活性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
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