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Sirtuin

Sirtuin 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5820 SIRT1-IN-1

SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2,IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚,是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂,具有抗病毒活性。

SJ-MX0635 3-TYP

3-TYP是一种有效的 SIRT3 抑制剂 (IC50= 16 nM), 对 SIRT1 (IC50= 88 nM) 和 SIRT2 (IC50= 92 nM) 具有选择性。相对于Sirt1和Sirt2来说,3-TYP对Sirt3具有较高选择性。

SJ-MN0054 Resveratrol 白藜芦醇

Resveratrol 是一种天然多酚,它的靶点广泛,包括 Adenylyl cyclase、IKKβ、DNA polymerase α 和 DNA polymerase δ,IC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂,也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。

SJ-MX0272 Selisistat (EX 527)

Selisistat (EX 527) 是一种有效的,选择性SIRT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。与其他SIRT1抑制剂相比,EX 527有效性,特定性,和稳定性更高,且毒性更低。

SJ-MV0061 Nicotinamide (Vitamin B3) 烟酰胺

Nicotinamide (Vitamin B3) 是一种 B3 维生素,通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物,在细胞生理学中发挥重要作用。Nicotinamide 是 SIRT1 抑制剂,IC50 在 50-180 μM 之间。Nicotinamide 也抑制 SIRT2,IC50 为 2 μM。Nicotinamide 可以将小鼠 ES 细胞诱导分化为胰岛素分泌细胞。

SJ-MX0398 SRT1720 hydrochloride

SRT1720 hydrochloride 是 sirtuin 亚型 SIRT1 的小分子激活剂,EC50 为 0.16 μM(比 resveratrol效力高1000倍),对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。SRT1720 hydrochloride 可以诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX0965 Sirtinol

Sirtinol 具有细胞渗透,是 一种选择性的 sirtuin (SIRT) 抑制剂,无细胞试验中对 SIRT2、Sir2p 和 SIRT1 的 IC50 值分别为 38、68 和 131 μM。 Sirtinol 对 HDAC1 活性没有影响。 Sirtinol 抑制癌细胞的生长并抑制人真皮微血管内皮细胞中的炎症信号传导。

SJ-MX0716 SRT2104 (GSK2245840)

SRT2104 (GSK2245840) 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD+) 激活剂,增加 Sirt1 蛋白水平,但对其 mRNA 无作用,参与能量平衡的调节。SRT2104 (GSK2245840) 可用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。

SJ-MX0775 Thiomyristoyl

Thiomyristoyl (TM) 是一种高效的、特异性 SIRT2 抑制剂,IC50 为 28 nM。它抑制 SIRT1 的 IC50 值为 98 μM,而在浓度高达 200 μM 时,对 SIRT3 没有抑制作用。

SJ-MX0485 AGK2

AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂,IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3,IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。

SJ-MX0983 OSS_128167

OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂,对 SIRT6、SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM,1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性,可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌,抗炎和抗病毒作用。

SJ-MX4004 SIRT-IN-1

SIRT-IN-1 是 SIRT1/2/3 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 15、10 和 33 nM。

SJ-MN0073 Fisetin 漆黄素

Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇,具有多种益处,如抗氧化,抗癌,神经保护作用。Fisetin可以调节Sirtuin和PPAR。

SJ-MX1403 AK-7 AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。
SJ-MX1704 SRT 2183 SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
SJ-MX1706 Tenovin-6

Tenovin-6 是 Tenovin-1的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。

SJ-MX1120 Salermide Salermide是Sirt1 and Sirt2的抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。
SJ-MX1177 Cambinol Cambinol 是一种 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂,IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
SJ-MX2036 Sirtuin modulator 1 Sirtuin modulator 1 是 SIRTl (SIRT3 的同系物) 的调节剂,EC1.5 值< 1 μM,摘自专利 WO 2010071853 A1,化合物 4。
SJ-MX1215 UBCS039

UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性激活剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其 EC50 值为 38 μM。