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Sirtuin

Sirtuin 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5820 SIRT1-IN-1

SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2,IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚,是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂,具有抗病毒活性。

SJ-MX0635 3-TYP

3-TYP是一种有效的 SIRT3 抑制剂 (IC50= 16 nM), 对 SIRT1 (IC50= 88 nM) 和 SIRT2 (IC50= 92 nM) 具有选择性。相对于Sirt1和Sirt2来说,3-TYP对Sirt3具有较高选择性。

SJ-MX0272 Selisistat (EX 527)

Selisistat (EX 527) 是一种有效的,选择性 SIRT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 38 nM,比作用于 SIRT2 和 SIRT3 选择性高 200 倍以上。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。与其他 SIRT1 抑制剂相比,EX 527 有效性,特定性和稳定性更高,且毒性更低。

SJ-MX0398 SRT1720 hydrochloride

SRT1720 hydrochloride 是 sirtuin 亚型 SIRT1 的小分子激活剂,EC50 为 0.16 μM (比 resveratrol 效力高 1000 倍),对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。SRT1720 hydrochloride 可以诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX1704 SRT 2183 SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
SJ-MX1706 Tenovin-6

Tenovin-6 是 Tenovin-1的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。

SJ-MX1120 Salermide Salermide是Sirt1 and Sirt2的抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。
SJ-MX2036 Sirtuin modulator 1 Sirtuin modulator 1 是 SIRTl (SIRT3 的同系物) 的调节剂,EC1.5 值< 1 μM,摘自专利 WO 2010071853 A1,化合物 4。
SJ-MX1215 UBCS039

UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性激活剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其 EC50 值为 38 μM。

SJ-MN0073 Fisetin 漆黄素

Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇,具有多种益处,如抗氧化,抗癌,神经保护作用。Fisetin可以调节Sirtuin和PPAR。

SJ-MX1403 AK-7 AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。
SJ-MX2037 SRT 1460 SRT1450是一种有效的 Sirtuin-1(SIRT1)激动剂,其EC1.5值为2.9 μM。与对SIRT2和SIRT3 (EC1.5>300μM)相比,SRT1460对SIRT1有很好的选择性,并且比白藜芦醇和相近sirtuin同系物更为有效。
SJ-MX2038 AK-1 AK-1是一种有效的,特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂。
SJ-MX2984 Tenovin-1

Tenovin-1是一种小分子p53激活剂,可防止MDM2介导的p53降解。它通过抑制sirtuin 1 和 sirtuin 2的蛋白去乙酰化活性发挥作用。Tenovin-1具有潜在的癌症研究的潜力。

SJ-MX0382A Nicotinamide riboside 烟酰胺核糖 Nicotinamide riboside 是NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。
SJ-MX1706A Tenovin-6 hydrochloride Tenovin-6 hydrochloride 是 Tenovin-1的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 Hydrochloride 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。
SJ-MX4580 Suramin sodium salt 苏拉明钠

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase) 抑制剂,也是 sirtuins、拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 和 SARS-CoV-2RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 的有效抑制剂。Suramin sodium salt 还能有效抑制 IP5K,是抗寄生虫 ,抗肿瘤和抗血管生成剂。

SJ-MN1273 Dihydrocoumarin 二氢香豆素 Dihydrocoumarin 是在 Melilotus officinalis 中发现的一种化合物。Dihydrocoumarin 是酵母 Sir2p 抑制剂。 Dihydrocoumarin 还抑制人 SIRT1 和 SIRT2,IC 50 分别为 208 mM 和 295 mM。
SJ-MX5392 SIRT-IN-3 SIRT-IN-3 是一种有效的 SIRT 抑制剂,对 SIRT1 的 IC50 为 17 μM。SIRT-IN-3 对 SIRT1 的选择性分别是 SIRT-2 和 SIRT3 的 4 倍和 14 倍(IC50 for SIRT2=74 μM; IC50 for SIRT3=235 μM)。
SJ-MX4501 CAY10602

CAY10602 是一种新型且有效的 SIRT1 激活剂。CAY10602 剂量依赖性地抑制 THP-1 细胞中脂多糖 (LPS) 对 NF-κB 的 TNF-α 依赖性诱导。