3-TYP - CAS:120241-79-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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3-TYP

目录号 : SJ-MX0635 别名 : 3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine 纯度：100.00%

3-TYP是一种有效的 SIRT3 抑制剂 (IC50= 16 nM)，对 SIRT1 (IC50= 88 nM) 和 SIRT2 (IC50= 92 nM) 具有选择性。相对于Sirt1和Sirt2来说，3-TYP对Sirt3具有较高选择性。

CAS No. :120241-79-4

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 415.00
10 mg	¥ 690.00
50 mg	¥ 2065.00
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Cas No.

120241-79-4

分子式

C₇H₆N₄

分子量

146.15

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

3-TYP是一种有效的 SIRT3 抑制剂 (IC50= 16 nM)，对 SIRT1 (IC50= 88 nM) 和 SIRT2 (IC50= 92 nM) 具有选择性。相对于Sirt1和Sirt2来说，3-TYP对Sirt3具有较高选择性。

相关靶点

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)；Methionine Adenosyltransferase (MAT)；Sirtuin

作用通路

Metabolic Enzyme/Protease；Epigenetics；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
SIRT3^[1]	SIRT1 ^[1]	SIRT2 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
16 nM	88 nM	92 nM

体外研究 (In Vitro)

3-TYP 抑制褪黑激素增强的 SIRT3 活性，但不影响 SIRT3 蛋白表达 ^[2]。

3-TYP 预处理可逆转褪黑激素对镉 (Cd) 诱导的线粒体衍生 O2^•- 产生和自噬细胞死亡的保护作用。在Cd暴露的HepG2细胞中， 3-TYP显著减弱褪黑素诱导的去乙酰化SOD2表达和SOD2活性的增加 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

与假手术组相比，3-TYP（50 mg/kg，腹腔注射）对LVEF、LVFS、梗死面积、血清LDH水平、细胞凋亡和氧化应激均无明显影响。此外，与假手术组相比 3-TYP 对 gp91phox、Nrf2、NQO 1、Bax、Bcl-2、Caspase-3、cleaved Caspase-3的表达水平影响较小 ^[3]。

与对照组相比，3-TYP显著降低SIRT3活性，增加SOD2乙酰化水平，但不影响SIRT3的表达。3-TYP通过降低再灌注24 小时后LVEF和LVFS减弱褪黑素的心肌保护作用。与IR+Mel组相比，3-TYP还增加了心肌梗死面积、血清LDH水平和细胞凋亡率 ^[3]。

参考文献

[1]. Galli U, et al. Identification of a sirtuin 3 inhibitor that displays selectivity over sirtuin 1 and 2. Eur J Med Chem. 2012 Sep;55:58-66.

[2]. Pi H, et al. SIRT3-SOD2-mROS-dependent autophagy in cadmium-induced hepatotoxicity and salvage by melatonin. Autophagy. 2015;11(7):1037-51.

[3]. Zhai M, et al. Melatonin ameliorates myocardial ischemia reperfusion injury through SIRT3-dependent regulation of oxidative stress and apoptosis. J Pineal Res. 2017 Sep;63(2).

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	29 mg/mL (198.43 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	1.25 mg/mL (8.55 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	6.8423 mL	34.2114 mL	68.4229 mL
	5 mM	1.3685 mL	6.8423 mL	13.6846 mL
	10 mM	0.6842 mL	3.4211 mL	6.8423 mL
	50 mM	0.1368 mL	0.6842 mL	1.3685 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。