Epacadostat (INCB024360) - CAS:1204669-58-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010D240P,0D01,0D06

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Epacadostat (INCB024360)

目录号 : SJ-MX0221 别名 : AB-1010 mesylate 中文名称 : 艾卡哚司他 纯度：99.67%

Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效，选择性的 IDO1 抑制剂， IC50 为 71.8 nM。

CAS No. :1204669-58-8

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Cas No.

1204669-58-8

分子式

C₁₁H₁₃BrFN₇O₄S

分子量

438.23

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效，选择性的 IDO1 抑制剂， IC50 为 71.8 nM。
相关靶点	Indoleamine 2，3-Dioxygenase (IDO)
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	免疫/炎症；肿瘤
IC50 & Target	IC50: 71.8 nM (IDO1) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在细胞试验中，Epacadostat (INCB 024360) 选择性抑制人 IDO1，IC50 值约为 10 nM，对其他相关酶如 IDO2 或色氨酸 2，3-双加氧酶 (TDO) 几乎没有活性。在使用小鼠 IDO1 转染的 HEK293/MSR 细胞进行的类似测定中，Epacadostat (INCB 024360) 对小鼠 IDO1 也表现出显著的活性，IC50 值为 52.4 nM±15.7 nM ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	携带 CT26 肿瘤的雌性 Balb/c 小鼠每天口服两次 100 mg/kg 的 Epacadostat，持续 12 天。 Epacadostat (INCB 024360) 等效地抑制血浆、肿瘤和淋巴结中的犬尿氨酸。在幼稚 C57BL/6 小鼠中，50 mg/kg Epacadostat (INCB 024360) 在 1 小时内降低血浆犬尿氨酸水平，并且在 8 小时的内保持至少 50% 的抑制 ^[2]。
参考文献	[1]. Liu X, et al. Selective inhibition of IDO1 effectively regulates mediators of antitumor immunity. Blood. 2010 Apr 29;115(17):3520-30. [2]. Koblish HK, et al. Hydroxyamidine inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase potently suppress systemic tryptophan catabolism and the growth of IDO-expressing tumors. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):489-98.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	87 mg/mL (198.53 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2819 mL	11.4095 mL	22.8191 mL
	5 mM	0.4564 mL	2.2819 mL	4.5638 mL
	10 mM	0.2282 mL	1.1410 mL	2.2819 mL
	50 mM	0.0456 mL	0.2282 mL	0.4564 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。