Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效，选择性的 IDO1 抑制剂， IC50 为 71.8 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0221-2 mg 2 mg | ¥ 220.00 | |
| SJ-MX0221-5 mg 5 mg | ¥ 360.00 | |
| SJ-MX0221-10 mg 10 mg | ¥ 560.00 | |
| SJ-MX0221-25 mg 25 mg | ¥ 1040.00 | |
| SJ-MX0221-50 mg 50 mg | ¥ 1600.00 | |
| SJ-MX0221-100 mg 100 mg | ¥ 2540.00 | |
| SJ-MX0221-200 mg 200 mg | ¥ 3720.00 | |
| SJ-MX0221-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
1204669-58-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C11H13BrFN7O4S
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| 分子量 |
438.23
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效，选择性的 IDO1 抑制剂， IC50 为 71.8 nM。 |
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| 相关靶点 |
Indoleamine 2，3-Dioxygenase (IDO)
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 71.8 nM (IDO1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在细胞试验中，Epacadostat (INCB 024360) 选择性抑制人 IDO1，IC50 值约为 10 nM，对其他相关酶如 IDO2 或色氨酸 2，3-双加氧酶 (TDO) 几乎没有活性。 在使用小鼠 IDO1 转染的 HEK293/MSR 细胞进行的类似测定中，Epacadostat (INCB 024360) 对小鼠 IDO1 也表现出显著的活性，IC50 值为 52.4 nM±15.7 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
携带 CT26 肿瘤的雌性 Balb/c 小鼠每天口服两次 100 mg/kg 的 Epacadostat，持续 12 天。 Epacadostat (INCB 024360) 等效地抑制血浆、肿瘤和淋巴结中的犬尿氨酸。 在幼稚 C57BL/6 小鼠中，50 mg/kg Epacadostat (INCB 024360) 在 1 小时内降低血浆犬尿氨酸水平，并且在 8 小时的内保持至少 50% 的抑制 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
87 mg/mL (198.53 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2819 mL | 11.4095 mL | 22.8191 mL | |
| 5 mM | 0.4564 mL | 2.2819 mL | 4.5638 mL | |
| 10 mM | 0.2282 mL | 1.1410 mL | 2.2819 mL | |
| 50 mM | 0.0456 mL | 0.2282 mL | 0.4564 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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