Indoximod - CAS:110117-83-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

010D240P,0D01

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Indoximod

目录号 : SJ-MX2430 别名 : EMD 387008 hydrochloride 纯度：98.32%

Indoximod (1-Methyl-D-tryptophan; NLG-8189) 是吲哚胺 2, 3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂，Ki 为 19 μM。Indoximod 是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。

CAS No. :110117-83-4

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规格	价格	货期
250 mg	¥ 425.00
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Cas No.

110117-83-4

分子式

C₁₂H₁₄N₂O₂

分子量

218.25

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Indoximod (1-Methyl-D-tryptophan; NLG-8189) 是吲哚胺 2, 3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂，Ki 为 19 μM。Indoximod 是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。
相关靶点	Indoleamine 2, 3-Dioxygenase (IDO)
作用通路	Metabolic Enzyme/Protease
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 19 μM (IDO) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	IDO 抑制剂 1-甲基色氨酸 (1-methyl-tryptophan, 1MT) 存在两种具有潜在不同生物学特性的立体异构体。L 异构体是基于 HeLa 细胞测定的更有效的 IDO 活性抑制剂；而 D 异构体可以有效逆转由表达 IDO 的树突状细胞产生的 T 细胞抑制。L 异构体作为 1MT 的竞争性抑制剂 (Ki=19 μM)，效果远优于 D 异构体。DL 混合物为中间体，Ki 为 35 μM ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在可移植黑色素瘤以及可移植原生乳腺癌的小鼠模型中，D 异构体结合 NSC-26271、NSC-125973 或 LY-188011 的化学免疫治疗方案有更强的抗肿瘤免疫力 ^[1]。1MT 的 D 异构体特异性靶向 IDO 基因，在 IDO 基因敲除小鼠中，D-1MT 的抗肿瘤作用完全丧失。口服 DL-1MT 联合 NSC125973 可诱导原生乳腺肿瘤的消退 ^[1]。
参考文献	[1]. Hou DY, et al. Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in dendritic cells by stereoisomers of 1-methyl-tryptophancorrelates with antitumor responses. Cancer Res. 2007 Jan 15;67(2):792-801. [2]. Metz R, et al. IDO inhibits a tryptophan sufficiency signal that stimulates mTOR: A novel IDO effector pathway targeted by D-1-methyl-tryptophan. Oncoimmunology. 2012;1(9):1460-1468.

溶解度数据

体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	5 mg/mL (22.91 mM) pH to 2 with HCl

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.5819 mL	22.9095 mL	45.8190 mL
	5 mM	0.9164 mL	4.5819 mL	9.1638 mL
	10 mM	0.4582 mL	2.2910 mL	4.5819 mL
	50 mM	0.0916 mL	0.4582 mL	0.9164 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。