Indoximod (1-Methyl-D-tryptophan; NLG-8189) 是吲哚胺 2, 3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂，Ki 为 19 μM。Indoximod 是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。
| Cas No. |
110117-83-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C12H14N2O2
|
|||||
| 分子量 |
218.25
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Indoximod (1-Methyl-D-tryptophan; NLG-8189) 是吲哚胺 2, 3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂，Ki 为 19 μM。Indoximod 是一种可用于癌症研究的免疫代谢佐剂。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Indoleamine 2, 3-Dioxygenase (IDO)
|
| 作用通路 |
Metabolism
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
Ki: 19 μM (IDO) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
IDO 抑制剂 1-methyl-tryptophan 存在两种具有潜在不同生物学特性的对映异构体。L 异构体在纯化酶和基于 HeLa 细胞的实验中是更强效的 IDO 活性抑制剂。然而，D 异构体 Indoximod (1-Methyl-D-tryptophan) 在逆转由表达 IDO 的树突状细胞所引起的 T 细胞抑制方面则显著更有效。L 异构体作为竞争性抑制剂发挥作用 (Ki = 19 μM)，而 D 异构体的抑制效果则弱得多。DL 混合物的效果居中，其 Ki 为 35 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠可移植性黑色素瘤、可移植性乳腺癌以及自发性乳腺癌模型中，与 NSC-26271、NSC 125973 或 LY 188011 联用时，D 异构体 Indoximod (1-Methyl-D-tryptophan) 在化疗-免疫联合治疗方案中作为抗癌剂的疗效更强。1-methyl-tryptophan 的 D 异构体可特异性靶向 IDO 基因，因为在 IDO 基因敲除小鼠 (IDO-knockout mice) 中，Indoximod (1-Methyl-D-tryptophan) 的抗肿瘤效果完全丧失。口服联合给药 dl-1-methyl-tryptophan 与 NSC 125973 可诱导自发性乳腺肿瘤的消退 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
FGRLY批次: 1 mg/mL (4.58 mM) 60℃水浴；超声 |
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
5 mg/mL (22.91 mM) pH to 2 with HCl
|
|
| Others |
FGRLY批次: 5%TFA: 3.02 mg/mL (13.84 mM) |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.5819 mL | 22.9095 mL | 45.8190 mL | |
| 5 mM | 0.9164 mL | 4.5819 mL | 9.1638 mL | |
| 10 mM | 0.4582 mL | 2.2910 mL | 4.5819 mL | |
| 50 mM | 0.0916 mL | 0.4582 mL | 0.9164 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号