SRT2104 (GSK2245840) - CAS:1093403-33-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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SRT2104 (GSK2245840)

目录号 : SJ-MX0716 纯度：99.30%

SRT2104 (GSK2245840) 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD⁺) 激活剂，增加 Sirt1 蛋白水平，但对其 mRNA 无作用，参与能量平衡的调节。SRT2104 (GSK2245840) 可用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。

CAS No. :1093403-33-8

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Cas No.

1093403-33-8

分子式

C₂₆H₂₄N₆O₂S₂

分子量

516.64

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	SRT2104 (GSK2245840) 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD⁺) 激活剂，增加 Sirt1 蛋白水平，但对其 mRNA 无作用，参与能量平衡的调节。SRT2104 (GSK2245840) 可用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。
相关靶点	Sirtuin
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域	代谢；神经科学；肿瘤
IC50 & Target	SIRT1 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	SRT2104 (3 μM) 降低 C2C12 细胞中的 p65 / RelA 乙酰化水平 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	SRT 2104 (100 mg/kg/day；在饮食中补充 24 周) 在糖尿病小鼠中增加 SIRT1 蛋白而不改变 Sirt1 mRNA ^[2]。 SRT 2104 (100 mg/kg/day；在饮食中补充 24 周) 可降低糖尿病小鼠的睾丸氧化应激、凋亡信号传导和 ER 应激^[2]。 SRT 2104 (0.5%；18 周) 可改善 N171-82Q HD 小鼠的运动功能并提高存活率 ^[3]。
参考文献	[1]. Hoffmann E, et al. Pharmacokinetics and tolerability of SRT2104, a first-in-class small molecule activator of SIRT1, after single and repeated oral administration in man. Br J Clin Pharmacol. 2013 Jan;75(1):186-96. [2]. Jiao D, et al. MicroRNA-34a targets sirtuin 1 and leads to diabetes-induced testicular apoptotic cell death. J Mol Med (Berl). 2018 Sep;96(9):939-949. [3]. Jiang M, et al. Sirtuin 1 activator SRT2104 protects Huntington's disease mice. Ann Clin Transl Neurol. 2014 Dec;1(12):1047-52.

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	5 mg/mL (9.68 mM) 50℃水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9356 mL	9.6779 mL	19.3558 mL
	5 mM	0.3871 mL	1.9356 mL	3.8712 mL
	10 mM	0.1936 mL	0.9678 mL	1.9356 mL
	50 mM	0.0387 mL	0.1936 mL	0.3871 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。