货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN0058A | Vincristine sulfate | 硫酸长春新碱 |
Vincristine sulfate是从长春花中分离出的一种植物生物碱,通过与微管蛋白(Ki=85 nM)结合并抑制微管蛋白聚合而不可逆地阻断有丝分裂。它通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在G2/M期阻滞细胞周期。Vincristine sulfate 可诱导凋亡,具有抗肿瘤的功效。 |
SJ-MN0049 | Vinorelbine Tartrate | 酒石酸长春瑞滨 |
Vinorelbine Tartrate是一种半合成的长春花生物碱,通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡(apoptosis)、自噬( autophagy)和炎症来显示抗肿瘤的活性。 |
SJ-MN0090 | Vinblastine sulfate | 硫酸长春碱 |
Vinblastine sulfate是一种植物生物碱,通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在G2/M期阻滞细胞周期。Vinblastine sulfate 抑制微管形成和nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。 |
SJ-BP0040 | VcMMAE | VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体偶联药物的一部分 (drμg-linker conjμgate for ADC),具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 Vc 连接而成。 | |
SJ-MN0029 | Paclitaxel (NSC 125973) | 紫杉醇 |
Paclitaxel(PTX, Taxol, Onxal, Abraxane)是一种抗肿瘤和抗白血病剂,能够促进微管组装并抑制微管蛋白分解,在人内皮细胞中 IC50为0.1 pM。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡,最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬。Paclitaxel 经常被用做 ADC 分子的一部分。 |
SJ-MN0033 | Docetaxel (RP56976) | 多西他赛 |
Docetaxel (RP56976, NSC 628503) 是一种taxol类似物,它以高亲和力可逆地与微管结合,并在没有 GTP 的情况下防止微管解聚和分解,是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是Paclitaxel的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。 |
SJ-MN0050 | Cabazitaxel | 卡巴他赛 |
Cabazitaxel是由10-脱乙酰巴卡汀衍生的第二代半合成紫杉烷,它结合并稳定微管蛋白,抑制微管解聚和细胞分裂,使细胞周期停滞在G2/M期,抑制肿瘤细胞增殖。在对紫杉烷或其他化疗药物具有体外获得性耐药性的P-糖蛋白表达细胞系中,Cabazitaxel 比docetaxel更有效。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬( autophagy),具有显著的抗肿瘤功效。 |
SJ-MX0576 | Nocodazole | 诺考达唑 |
Nocodazole (R17934, Oncodazole)是一种快速可逆的、微管(microtubule)聚合抑制剂,其与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,增强 CRISPR/Cas9 的活性。 |
SJ-MN0097 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 二甲氧基雌二醇 |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。 |
SJ-MX0466 | Monomethyl auristatin E (MMAE) | 一甲基澳瑞他汀E |
Monomethyl auristatin E (MMAE,SGD-1010,Vedotin) 是海兔毒素 10(dolastatin 10) 的合成衍生物,是合成的抗肿瘤药,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。 |
SJ-MX1717 | Epothilone B | 埃博霉素B,帕土匹龙 | Epothilone B是微管稳定剂,Ki 为0.71 μM。它通过与αβ-微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用,导致αβ-微管蛋白解离的减少。 |
SJ-MA0166 | Flubendazole | 氟苯咪唑 | Flubendazole 是一种安全有效的驱虫药物,广泛应用于人类、啮齿动物和反刍动物的驱虫。Flubendazole 通过抑制微管功能等机制发挥抗癌作用。Flubendazole 诱导 p53 介导的细胞凋亡,抑制 G2/M 细胞周期。 |
SJ-MX1146 | iHAP1 |
iHAP1 (Tubulin inhibitor 6, Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。iHAP1 可以抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。iHAP1 还可以抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。 |
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SJ-MX3017 | Mertansine | 美登素DM1 |
Mertansine (DM1, Maytansinoid DM1) 是一种可与抗体结合的美登素生物碱,是一种选择性 microtubule 的抑制剂,旨在克服与maytansine相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过linker连接到单克隆抗体上,以创建抗体偶联药物(ADC)。建议现配现用 |
SJ-MX1897 | ABT-751 | ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。 | |
SJ-MX3029 | Auristatin E | 澳瑞他汀 E;奥利斯他汀 E | Auristatin E 是一种具有细胞毒性的微管蛋白修饰剂,具有抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体偶联药物中的毒素分子,是 MMAE 类似物。 Auristatin E 通过阻止微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。 |
SJ-MN0147 | Fosbretabulin disodium | 康普瑞汀磷酸二钠 | Fosbretabulin disodium (CA 4DP) 是微管蛋白去稳定剂。Fosbretabulin disodium 是 Combretastatin A4 前药,可选择性靶向内皮细胞,诱导新生肿瘤新血管消退,减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。 |
SJ-MX1788 | Ixabepilone | 伊沙匹隆 | Ixabepilone (BMS-247550) 是一种可口服的 microtubule抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管蛋白的聚合和微管的稳定,因此使细胞停滞在 G2-M 期,诱导细胞凋亡。 |
SJ-MX3065 | Maytansinol | 美登醇 | Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。 |
SJ-MN0237 | Colchicine | 秋水仙碱 |
Colchicine 是微管蛋白 (tubulin) 抑制剂和微管 (microtubule) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs) 的竞争性拮抗剂。 |