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微管/微管蛋白
微管是细胞骨架的一个组成部分，遍布细胞质。这些小管蛋白的管状聚合物可以长到50微米长，平均长度为25微米，并且是高度动态的。微管的外径约为24 nm，内径约为12 nm。微管存在于真核细胞中，是由两种球状蛋白——微管蛋白和微管蛋白的二聚体聚合而成。与肌动蛋白一起，微管是细胞骨架的重要组成部分，它们用于确定细胞形状及其运动。微管对于细胞运动、有丝分裂期间的染色体分离以及细胞器的细胞内运输等过程至关重要。它们还构成纤毛和鞭毛的内部结构。
有六种已知蛋白质构成真核生物中的微管蛋白超家族，然而，并非所有六种蛋白质都始终存在于真核生物物种中。此外，许多原核蛋白已被鉴定为与微管蛋白有关。在人类中，微管蛋白有五个亚组：α-微管蛋白、β-微管蛋白、γ-微管蛋白、δ 和 ε-微管蛋白以及 ζ-微管蛋白。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白，微管通过聚合成微管的α-和β-微管蛋白为真核细胞提供结构支持、细胞内支持和DNA分离。微管在许多细胞过程中非常重要。β-微管蛋白特别令人感兴趣，因为它形成了一种仅在神经元中表达的微管。
越来越多的研究支持微管蛋白在新药物开发中的作用，尤其是抗癌药物。目前，存在许多靶向微管蛋白的抗癌药物，例如长春碱、长春新碱和紫杉醇。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0648 | Tirbanibulin (KX2-391) | 特班布林 |
Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。 |
| SJ-MN0090 | Vinblastine sulfate | 硫酸长春碱 |
Vinblastine sulfate是一种植物生物碱，通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在G2/M期阻滞细胞周期。Vinblastine sulfate 抑制微管形成和nAChR活性，在无细胞实验的测定中，IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MN0029 | Paclitaxel (NSC 125973) | 紫杉醇 |
Paclitaxel (NSC 125973) 是一种抗肿瘤和抗白血病剂，能够促进微管组装并抑制微管蛋白分解，在人内皮细胞中 IC50 为 0.1 pM。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡，最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬。Paclitaxel 经常被用做 ADC 分子的一部分。 |
| SJ-MX1146 | iHAP1 |
iHAP1 (Tubulin inhibitor 6, Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。iHAP1 可以抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.87 μM。iHAP1 还可以抑制 K562 细胞生长，IC50 为 840 nM。 |
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| SJ-MX1897 | ABT-751 | ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物，对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。 | |
| SJ-MX3029 | Auristatin E | 澳瑞他汀 E；奥利斯他汀 E | Auristatin E 是一种具有细胞毒性的微管蛋白修饰剂，具有抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体偶联药物中的毒素分子，是 MMAE 类似物。 Auristatin E 通过阻止微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。 |
| SJ-MX3232 | Ansamitocin P 3' | 安丝菌素 | Ansamitocin P 3'具有抗肿瘤活性，可用于抗体偶联药物(ADC)。Ansamitocin P 3'用作tubulin抑制剂。 |
| SJ-MX3233 | MMAF |
MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分，如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。 |
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| SJ-MX1821 | Lexibulin | Lexibulin (CYT-997) 是微管蛋白聚集强效抑制剂，对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M，体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。Lexibulin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并诱导 GC 细胞中的线粒体 ROS 生成。 | |
| SJ-MX1717 | Epothilone B | 埃博霉素B，帕土匹龙 |
Epothilone B 是紫杉醇样 Tubulin 稳定剂，Ki 为 0.71 μM。它通过与 αβ- 微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用，导致 αβ- 微管蛋白解离的减少。 |
| SJ-MN0375 | Albendazole (SKF-62979) | 阿苯达唑 | Albendazole (SKF-62979) 是一种苯并咪唑类化合物，用于治疗各种蠕虫感染。 |
| SJ-MX1657 | MMAD | MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂，是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。 | |
| SJ-MX1686 | DM4 | DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。DM4 可用于制备抗体药物偶联物。 | |
| SJ-MN0669 | Vindesine sulfate | 硫酸长春地辛， 长春酰胺 | Vindesine sulfate (Eldesine， Eldisine， Desacetyl Vinblastine amide， Desacetylvinblastine amide， DAVA， DVA， VDS) 是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱，是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂，并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合，可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。 |
| SJ-MX1772 | Epothilone A | Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂，其 Ki 值为 0.6-1.4 μM。 | |
| SJ-MX4074 | Sovilnesib (AMG 650) | Sovilnesib (AMG 650)是一种口服的，首创的选择性驱动蛋白分子KIF18A（kinesin-like protein KIF18A）抑制剂，可用作癌症研究。 | |
| SJ-MN1417 | Vindoline | 文多灵 | Vindoline 是一种从 Catharanthus roseus 叶片中提取的长春花生物碱，对微管蛋白 (tubulin) 的自组装具有弱抑制作用。 |
| SJ-MX2757 | Combretastatin A4 | 康普瑞汀 | Combretastatin A4 是一种以 microtubule 为靶点的试剂，其与β-微管蛋白结合，Kd 为 0.4 μM。Combretastatin A4是一种血管干扰、抗肿瘤和微管解聚剂。 |
| SJ-MX2861 | 7-epi-Taxol | 7-表紫杉醇 | 7-epi-Taxol 是 taxol 的活性代谢物，在抑制细胞增殖及微管 (microtubule) 解离，诱导微管聚合等方面与 taxol 作用相当。 |
| SJ-MX3302 | ELR510444 | ELR-510444是一种具有潜在抗癌活性的强效微管阻断剂。它在MDA-MB-231细胞中抑制细胞增殖，IC50值为30.9 nM。ELR-510444显示出强大的微管干扰活性，导致细胞微管的丢失和异常有丝分裂纺锤体的形成，并导致癌细胞的有丝分裂阻滞和凋亡。 |
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