如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
微管/微管蛋白
微管是细胞骨架的一个组成部分，遍布细胞质。这些小管蛋白的管状聚合物可以长到50微米长，平均长度为25微米，并且是高度动态的。微管的外径约为24 nm，内径约为12 nm。微管存在于真核细胞中，是由两种球状蛋白——微管蛋白和微管蛋白的二聚体聚合而成。与肌动蛋白一起，微管是细胞骨架的重要组成部分，它们用于确定细胞形状及其运动。微管对于细胞运动、有丝分裂期间的染色体分离以及细胞器的细胞内运输等过程至关重要。它们还构成纤毛和鞭毛的内部结构。
有六种已知蛋白质构成真核生物中的微管蛋白超家族，然而，并非所有六种蛋白质都始终存在于真核生物物种中。此外，许多原核蛋白已被鉴定为与微管蛋白有关。在人类中，微管蛋白有五个亚组：α-微管蛋白、β-微管蛋白、γ-微管蛋白、δ 和 ε-微管蛋白以及 ζ-微管蛋白。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白，微管通过聚合成微管的α-和β-微管蛋白为真核细胞提供结构支持、细胞内支持和DNA分离。微管在许多细胞过程中非常重要。β-微管蛋白特别令人感兴趣，因为它形成了一种仅在神经元中表达的微管。
越来越多的研究支持微管蛋白在新药物开发中的作用，尤其是抗癌药物。目前，存在许多靶向微管蛋白的抗癌药物，例如长春碱、长春新碱和紫杉醇。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0049 | Vinorelbine Tartrate | 酒石酸长春瑞滨 |
Vinorelbine Tartrate是一种半合成的长春花生物碱，通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡（apoptosis）、自噬（ autophagy）和炎症来显示抗肿瘤的活性。 |
| SJ-MX1146 | iHAP1 |
iHAP1 (Tubulin inhibitor 6, Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。iHAP1 可以抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.87 μM。iHAP1 还可以抑制 K562 细胞生长，IC50 为 840 nM。 |
|
| SJ-MX3017 | Mertansine | 美登素DM1 |
Mertansine (DM1，Maytansinoid DM1) 是一种可与抗体结合的美登素生物碱，是一种选择性 microtubule 的抑制剂，旨在克服与 maytansine 相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过 linker 连接到单克隆抗体上，以创建抗体偶联药物 (ADC)。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX1897 | ABT-751 | ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物，对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。 | |
| SJ-MX3029 | Auristatin E | 澳瑞他汀 E；奥利斯他汀 E | Auristatin E 是一种具有细胞毒性的微管蛋白修饰剂，具有抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体偶联药物中的毒素分子，是 MMAE 类似物。 Auristatin E 通过阻止微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。 |
| SJ-MX3232 | Ansamitocin P 3' | 安丝菌素 | Ansamitocin P 3'具有抗肿瘤活性，可用于抗体偶联药物(ADC)。Ansamitocin P 3'用作tubulin抑制剂。 |
| SJ-MX1821 | Lexibulin | Lexibulin (CYT-997) 是微管蛋白聚集强效抑制剂，对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M，体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。Lexibulin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并诱导 GC 细胞中的线粒体 ROS 生成。 | |
| SJ-MX1717 | Epothilone B | 埃博霉素B，帕土匹龙 |
Epothilone B 是紫杉醇样 Tubulin 稳定剂，Ki 为 0.71 μM。它通过与 αβ- 微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用，导致 αβ- 微管蛋白解离的减少。 |
| SJ-MX1657 | MMAD | MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂，是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。 | |
| SJ-MX1686 | DM4 | DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。DM4 可用于制备抗体药物偶联物。 | |
| SJ-MN0669 | Vindesine sulfate | 硫酸长春地辛， 长春酰胺 | Vindesine sulfate (Eldesine， Eldisine， Desacetyl Vinblastine amide， Desacetylvinblastine amide， DAVA， DVA， VDS) 是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱，是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂，并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合，可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。 |
| SJ-MX1772 | Epothilone A | Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂，其 Ki 值为 0.6-1.4 μM。 | |
| SJ-MX3980 | Entasobulin | Entasobulin 是具有潜在抗癌活性的β-微管蛋白聚合抑制剂。 | |
| SJ-MX4161 | Indibulin |
Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。 |
|
| SJ-MX4316 | BRD9876 | BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂，可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。它对微管结合的驱动蛋白 5 (Eg5) 具有选择性，并在G2/M期引起快速阻滞， 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。 | |
| SJ-MX4317 | Parbendazole | 帕苯达唑 |
Parbendazole (SKF 29044) 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂，能够破坏微管蛋白，EC50 值为 530 nM，具有广谱的驱虫作用。 |
| SJ-MX4349 | SSE15206 | SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其在 HCT116 细胞中的 GI50 值为 197 nM，能克服多重耐药性。引起细胞中纺锤体形成不完全，从而导致 G2/M 阻滞，有丝分裂异常。 | |
| SJ-MX3302 | ELR510444 | ELR-510444是一种具有潜在抗癌活性的强效微管阻断剂。它在MDA-MB-231细胞中抑制细胞增殖，IC50值为30.9 nM。ELR-510444显示出强大的微管干扰活性，导致细胞微管的丢失和异常有丝分裂纺锤体的形成，并导致癌细胞的有丝分裂阻滞和凋亡。 | |
| SJ-MX3616 | D-64131 | D-64131 是一种具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 0.53 μM。D-64131 具有抗丝分裂活性。D-64131 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX3676 | PE859 | PE859是tau和a β聚集的有效抑制剂，IC50分别为0.66和1.2 μM。PE859抑制淀粉样蛋白β和Tau聚集，并改善衰老加速小鼠的认知功能障碍PE859可减少聚集的tau蛋白，并预防体内神经功能障碍的发生和发展。 |
扫码关注公众号
