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Microtubule/Tubulin

Microtubule/Tubulin

微管/微管蛋白

 

微管是细胞骨架的一个组成部分,遍布细胞质。这些小管蛋白的管状聚合物可以长到50微米长,平均长度为25微米,并且是高度动态的。微管的外径约为24 nm,内径约为12 nm。微管存在于真核细胞中,是由两种球状蛋白——微管蛋白和微管蛋白的二聚体聚合而成。与肌动蛋白一起,微管是细胞骨架的重要组成部分,它们用于确定细胞形状及其运动。微管对于细胞运动、有丝分裂期间的染色体分离以及细胞器的细胞内运输等过程至关重要。它们还构成纤毛和鞭毛的内部结构。


有六种已知蛋白质构成真核生物中的微管蛋白超家族,然而,并非所有六种蛋白质都始终存在于真核生物物种中。此外,许多原核蛋白已被鉴定为与微管蛋白有关。在人类中,微管蛋白有五个亚组:α-微管蛋白、β-微管蛋白、γ-微管蛋白、δ 和 ε-微管蛋白以及 ζ-微管蛋白。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白,微管通过聚合成微管的α-和β-微管蛋白为真核细胞提供结构支持、细胞内支持和DNA分离。微管在许多细胞过程中非常重要。β-微管蛋白特别令人感兴趣,因为它形成了一种仅在神经元中表达的微管。
 

越来越多的研究支持微管蛋白在新药物开发中的作用,尤其是抗癌药物。目前,存在许多靶向微管蛋白的抗癌药物,例如长春碱、长春新碱和紫杉醇。

Microtubule/Tubulin相关产品(131)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0058A Vincristine sulfate 硫酸长春新碱

Vincristine sulfate是从长春花中分离出的一种植物生物碱,通过与微管蛋白(Ki=85 nM)结合并抑制微管蛋白聚合而不可逆地阻断有丝分裂。它通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在G2/M期阻滞细胞周期。Vincristine sulfate 可诱导凋亡,具有抗肿瘤的功效。

SJ-MX0648 Tirbanibulin (KX2-391) 特班布林

Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂,靶向 Src 的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。

SJ-MN0049 Vinorelbine Tartrate 酒石酸长春瑞滨

Vinorelbine Tartrate是一种半合成的长春花生物碱,通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡(apoptosis)、自噬( autophagy)和炎症来显示抗肿瘤的活性。

SJ-MN0090 Vinblastine sulfate 硫酸长春碱

Vinblastine sulfate是一种植物生物碱,通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在G2/M期阻滞细胞周期。Vinblastine sulfate 抑制微管形成和nAChR活性,在无细胞实验的测定中,IC50为8.9 μM。Vinblastine sulfate 可诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。

SJ-MX1146 iHAP1

iHAP1 (Tubulin inhibitor 6, Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。iHAP1 可以抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。iHAP1 还可以抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。

SJ-MX3017 Mertansine 美登素DM1

Mertansine (DM1,Maytansinoid DM1) 是一种可与抗体结合的美登素生物碱,是一种选择性 microtubule 的抑制剂,旨在克服与 maytansine 相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过 linker 连接到单克隆抗体上,以创建抗体偶联药物 (ADC)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX1897 ABT-751 ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。
SJ-MX3029 Auristatin E 澳瑞他汀 E;奥利斯他汀 E Auristatin E 是一种具有细胞毒性的微管蛋白修饰剂,具有抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体偶联药物中的毒素分子,是 MMAE 类似物。 Auristatin E 通过阻止微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。
SJ-MX1657 MMAD MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂,是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。
SJ-MX1686 DM4 DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂。DM4 可用于制备抗体药物偶联物。
SJ-MN0669 Vindesine sulfate 硫酸长春地辛, 长春酰胺 Vindesine sulfate (Eldesine, Eldisine, Desacetyl Vinblastine amide, Desacetylvinblastine amide, DAVA, DVA, VDS) 是一种提取自 Catharanthus roseus的长春花生物碱,是一种有效的有丝分裂 mitosis 的抑制剂,并具有抗肿瘤的活性。Vindesine 与有丝分裂纺锤体的微管蛋白结合,可导致微管结晶和有丝分裂阻滞或细胞死亡。
SJ-MX1772 Epothilone A Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂,其 Ki 值为 0.6-1.4 μM。
SJ-MX3980 Entasobulin Entasobulin 是具有潜在抗癌活性的β-微管蛋白聚合抑制剂。
SJ-MX4316 BRD9876 BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂,可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。它对微管结合的驱动蛋白 5 (Eg5) 具有选择性,并在G2/M期引起快速阻滞, 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
SJ-MX4349 SSE15206 SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞中的 GI50 值为 197 nM,能克服多重耐药性。引起细胞中纺锤体形成不完全,从而导致 G2/M 阻滞,有丝分裂异常。
SJ-MX3616 D-64131 D-64131 是一种具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 0.53 μM。D-64131 具有抗丝分裂活性。D-64131 可用于癌症研究。
SJ-MX3676 PE859 PE859是tau和a β聚集的有效抑制剂,IC50分别为0.66和1.2 μM。PE859抑制淀粉样蛋白β和Tau聚集,并改善衰老加速小鼠的认知功能障碍PE859可减少聚集的tau蛋白,并预防体内神经功能障碍的发生和发展。
SJ-MN0033A Docetaxel trihydrate 多西他赛三水合物

Docetaxel trihydrate 是一种 taxol 类似物,它以高亲和力可逆地与微管结合,并在没有 GTP 的情况下防止微管解聚和分解,是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel trihydrate 是 Paclitaxel 的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel trihydrate 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel trihydrate 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX4407 Plinabulin 普那布林 Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管阻断剂 (vascular disrupting agents, VDA),能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合,并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。
SJ-MX4638 Myoseverin Myoseverin是一种结合微管的三取代嘌呤,诱导多核肌管可逆分裂为单核片段。Myoseverina 影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达,与创伤愈合和组织再生相关通路的激活一致。