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TAM 受体（TAM受体）
TAM 家族受体酪氨酸激酶（RTKs）包括 TYRO3、AXL 和 MERTK 。TAM RTKs 由上皮细胞、血小板和各种免疫细胞表达，在组织稳态和免疫调节中发挥重要作用。TAM RTKs 具有共同的结构和激活机制。简言之，配体结合诱导 TAM 受体同源二聚、自磷酸化和激酶激活，从而改变控制一系列细胞过程的各种下游信号通路的活性，这些细胞过程可能内在或外在地参与癌症的发展和进展。研究得最好的两种 TAM 配体 GAS6 和 PROS1 是分泌蛋白，其与反式存在的膜结合磷脂酰丝氨酸 (PtdSer) 形成复合物，通常在相邻细胞的表面上；事实上，在大多数情况下，通过 GAS6 或 PROS1 激活 TAM 需要 PtdSer。
TAM 受体在单核细胞、巨噬细胞、树突状细胞（DC）和其他吞噬细胞上表达，也在自然杀伤细胞 (NK) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 上表达。TAM 受体是胞葬作用的重要介质，胞葬作用是巨噬细胞和其他吞噬细胞吞噬并随后消除凋亡细胞的过程。胞葬过程中的 TAM 激活诱导下游信号传导，以介导细胞骨架重组和吞噬所需的细胞形状变化。
TAM 受体的免疫抑制功能对于伤口愈合和免疫稳态的维持至关重要，特别是在急性感染的情况下，但可被癌症细胞利用来促进免疫逃避。癌症细胞可以表达 GAS6 和 PROS1 ，并可以刺激免疫细胞上调这些配体。基质细胞、成纤维细胞、内皮细胞、骨髓细胞和各种免疫细胞也可以表达 TAM 配体。
TAM 受体在癌症细胞中起着至关重要的作用，它们促进肿瘤发生，促进癌症的大多数标志性表型，对肿瘤的建立、维持和发展很重要。因此，在代表多种癌症类型的临床前模型中，癌症细胞中 TAM 受体表达或配体表达的沉默，以及 TAM 信号传导的药理学抑制，降低了其致瘤性、增殖和转移潜力，导致各种小鼠模型中肿瘤生长降低和存活延长。
大量数据证明了 TAM 受体在癌症细胞存活、转移、治疗耐药性和抗肿瘤免疫抑制中的多种作用，已将该激酶家族确定为有前景的治疗靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2384 | RU-301 | RU-301 是 pan-TAM 受体抑制剂，通过在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性，Kd 和 IC50 值分别为 12 μM 和 10 μM。 | |
| SJ-MX2360 | CEP-40783 | CEP-40783是高效选择性，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。 | |
| SJ-MX2386 | UNC2881 | UNC2881是特异的Mer激酶抑制剂，能抑制稳态的Mer激酶磷酸化，IC50为22 nM。 | |
| SJ-MX2387 | LDC1267 | LDC1267 是TAM (Tyro3，Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂，对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为＜5 nM/8 nM/29 nM。 | |
| SJ-MX2388 | ningetinib | 宁格替尼 | ningetinib是一种有效的口服生物可用的小分子酪氮酸激酶抑制剂(TKI)，对 c-Met，VEGFR2和Axl的IC50值分别为6.7，1.9和<1.0 nM. |
| SJ-MX3451 | SGI-7079 |
SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖，IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。SGI-7079具有潜在的抗癌活性。 |
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| SJ-MX6135 | UNC2541 |
UNC2541 是一种有效且特异性的 Mer 酪氨酸激酶 (Mer tyrosine kinase, MerTK) 抑制剂，可与 MerTK ATP 口袋结合，IC50 为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK)，EC50为510 nM。 |
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| SJ-MX2388A | Ningetinib Tosylate | 对甲苯磺酸宁格替尼 | Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。 |
| SJ-MX3882 | NPS-1034 |
NPS-1034是MET的抑制剂，IC50为4 nmol/L。 |
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| SJ-MX0187A | Gilteritinib hemifumarate | Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。 | |
| SJ-MX7749 | Glesatinib hydrochloride | 葛雷沙替尼盐酸盐 | Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。 |
| SJ-MX2385 | UNC2250 | UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂，IC50为 1.7 nM，比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。 | |
| SJ-MX0876 | ONO-7475 |
ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Anexelekto (Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于 AXL 和 MER 的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。 |
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| SJ-MX0887 | BMS-777607 |
BMS-777607 (BMS 817378) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Met 激酶超家族抑制剂 (无细胞试验中对 c-Met、Axl、RON 和 Tyro-3 的 IC50= 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM)。 它对 Met 激酶家族靶点的选择性与 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 相比高 40 倍，与所有其他受体和非受体激酶相比高 500 倍。 |
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| SJ-MX0886 | Dubermatinib (TP-0903) | 度博替尼 |
Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 27 nM。 |
| SJ-MX0059 | Bemcentinib (R428) | 贝森替尼 |
Bemcentinib (R428，BGB324) 是一种受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM，作用于 Axl 比作用于 Abl 选择性高 100 倍以上。Bemcentinib (R428) 阻断 Axl 依赖性事件，包括 Akt 磷酸化、乳腺癌细胞侵袭和促炎细胞因子的产生。 |
| SJ-MX0187 | Gilteritinib (ASP2215) | 吉列替尼；吉瑞替尼 |
Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，对 FLT3 和 AXL 的 IC50 值为 0.29 nM 和 0.73 nM，其抑制 c-KIT 的 IC50 值约为抑制 FLT3 的 800 倍。Gilteritinib (ASP2215) 是全球首个获批上市的单药治疗携带 FLT3 突变的复发/难治性 AML 的 FLT3 抑制剂。 |
| SJ-MX5105 | XL092 | XL092 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092 具有抗肿瘤活性。XL092 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。 | |
| SJ-MX0124A | Cabozantinib (BMS-907351) | 卡博替尼 |
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为0.035，1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。 |
| SJ-MX1025 | 2-D08 |
2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种有细胞透性的、小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl，IC50 为 0.49 nM。 |
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