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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc DAPK Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 TSH Receptor Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) AP-1 PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

TAM Receptor

TAM 受体（TAM受体）

TAM 家族受体酪氨酸激酶（RTKs）包括 TYRO3、AXL 和 MERTK 及其配体生长停滞特异性蛋白6 （Growth arrest-specific protein 6，GAS6）和蛋白 S (Protein S，PROS1) 。TAM RTKs 由上皮细胞、血小板和各种免疫细胞表达，在组织稳态和免疫调节中发挥重要作用。TAM RTKs 具有共同的结构和激活机制。简言之，配体结合诱导 TAM 受体同源二聚、自磷酸化和激酶激活，从而改变控制一系列细胞过程的各种下游信号通路的活性，这些细胞过程可能内在或外在地参与癌症的发展和进展。研究得最好的两种 TAM 配体 GAS6 和 PROS1 是分泌蛋白，其与反式存在的膜结合磷脂酰丝氨酸 (PtdSer) 形成复合物，通常在相邻细胞的表面上；事实上，在大多数情况下，通过 GAS6 或 PROS1 激活 TAM 需要 PtdSer。

TAM 受体在单核细胞、巨噬细胞、树突状细胞（DC）和其他吞噬细胞上表达，也在自然杀伤细胞 (NK) 和自然杀伤T细胞 (NKT) 上表达。TAM 受体是胞葬作用的重要介质，胞葬作用是巨噬细胞和其他吞噬细胞吞噬并随后消除凋亡细胞的过程。胞葬过程中的 TAM 激活诱导下游信号传导，以介导细胞骨架重组和吞噬所需的细胞形状变化。

TAM 受体的免疫抑制功能对于伤口愈合和免疫稳态的维持至关重要，特别是在急性感染的情况下，但可被癌症细胞利用来促进免疫逃避。癌症细胞可以表达 GAS6 和 PROS1 ，并可以刺激免疫细胞上调这些配体。基质细胞、成纤维细胞、内皮细胞、骨髓细胞和各种免疫细胞也可以表达 TAM 配体。

TAM 受体在癌症细胞中起着至关重要的作用，它们促进肿瘤发生，促进癌症的大多数标志性表型，对肿瘤的建立、维持和发展很重要。因此，在代表多种癌症类型的临床前模型中，癌症细胞中 TAM 受体表达或配体表达的沉默，以及 TAM 信号传导的药理学抑制，降低了其致瘤性、增殖和转移潜力，导致各种小鼠模型中肿瘤生长降低和存活延长。

大量数据证明了 TAM 受体在癌症细胞存活、转移、治疗耐药性和抗肿瘤免疫抑制中的多种作用，已将该激酶家族确定为有前景的治疗靶点。

TAM Receptor 相关靶点

全部(32) TAM Receptor抑制剂(32)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-BA1056	Enapotamab	埃纳妥单抗	Enapotamab(Anti-AXL / UFO) 是一种高度特异性的兔多克隆抗体，针对受体酪氨酸激酶 AXL (UFO)，可用于合成 Bcl-xl 抑制剂抗体活性分子偶联物。Enapotamab证明了治疗肉瘤的免疫治疗策略的有效活性。
SJ-BA1260	Tilvestamab	替卫妥单抗	Tilvestamab (Anti-AXL / UFO; BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体，阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活，并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症，尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
SJ-MX7749A	Glesatinib	葛雷沙替尼	Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
SJ-MX0124	Cabozantinib hydrochloride		Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX9991	PF-07265807		PF-07265807 是一种有效的 TAM 和 c-Met 抑制剂，对 AXL、MER 和 TYRO3 的 IC50 分别为 6.1 nM、13.2 nM 和 21.6 nM。PF-07265807 可用于抗癌研究。
SJ-MX9808	UNC5293		UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。
SJ-MX2385	UNC2250		UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂，IC50 为 1.7 nM，比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
SJ-MX7749	Glesatinib hydrochloride	葛雷沙替尼盐酸盐	Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
SJ-MX2360	CEP-40783		CEP-40783是高效选择性，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。
SJ-MX2386	UNC2881		UNC2881是特异的Mer激酶抑制剂，能抑制稳态的Mer激酶磷酸化，IC50为22 nM。
SJ-MX2387	LDC1267		LDC1267 是TAM (Tyro3，Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂，对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为＜5 nM/8 nM/29 nM。
SJ-MX2388	Ningetinib	宁格替尼	Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氮酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7、1.9 和 <1.0 nM。
SJ-MX2388A	Ningetinib Tosylate	对甲苯磺酸宁格替尼	Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
SJ-MX3882	NPS-1034		NPS-1034是MET的抑制剂，IC50为4 nmol/L。
SJ-MX3451	SGI-7079		SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖，IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。SGI-7079具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX5105	XL092		XL092 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092 具有抗肿瘤活性。XL092 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
SJ-MX6135	UNC2541		UNC2541 是一种有效且特异性的 Mer 酪氨酸激酶 (Mer tyrosine kinase, MerTK) 抑制剂，可与 MerTK ATP 口袋结合，IC50 为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK)，EC50为510 nM。
SJ-MX0876	ONO-7475		ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Anexelekto (Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于 AXL 和 MER 的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
SJ-MX0887	BMS-777607		BMS-777607 (BMS 817378) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Met 激酶超家族抑制剂 (无细胞试验中对 c-Met、Axl、RON 和 Tyro-3 的 IC50= 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM)。它对 Met 激酶家族靶点的选择性与 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 相比高 40 倍，与所有其他受体和非受体激酶相比高 500 倍。
SJ-MX0886	Dubermatinib (TP-0903)	度博替尼	Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 27 nM。