如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
BMX激酶
BMX，又称为ETK，属于 Tec 激酶家族的非受体酪氨酸激酶。该蛋白质包含一个 PH 样结构域，它通过与磷脂酰肌醇 3,4,5-三磷酸 (PIP3) 结合来介导膜靶向，以及一个与酪氨酸磷酸化蛋白结合并在信号转导中发挥作用的 SH2 结构域。该蛋白涉及多种信号转导途径，包括 STAT 途径，并调节多种癌细胞的分化和致瘤性。Bmx 的特征在于 N 末端 pleckstrin 同源结构域，并且已被证明是磷脂酰肌醇 3-激酶的下游效应子。 P21 激活激酶 1 (Pak1) 是磷脂酰肌醇 3 激酶的另一种充分表征的效应子，与乳腺癌细胞的进展有关。
BMX 在调节缺血介导的动脉生成和淋巴管生成中起重要作用。BMX 主要在动脉内皮和髓系造血细胞中表达，据报道，BMX 参与肿瘤生长，一些研究发现，BMX 激酶在前列腺癌病人的肿瘤样本中有过量表达的现象，BMX 激酶表达量过高，导致下游信号途径激活，从而导致前列腺癌细胞转化、增殖等，可能是最终导致前列腺癌重要因素之一。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX9624 | CHMFL-EGFR-202 |
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFRT790M 和 EGFRWT 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFRL858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。 |
|
| SJ-MX3675 | Poseltinib |
Poseltinib (HM71224) 是一种有口服活性，选择性，不可逆的小分子 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 1.95 nM。Poseltinib 可有效抑制 B 细胞受体 (BCR)，Fc 受体 (FcR)， Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导。 Poseltinib 有抗炎活性可用于类风湿性关节炎的研究。 |
|
| SJ-MX7776 | CHMFL-BMX-078 | CHMFL-BMX-078 是高效的，选择性的，不可逆的，类型 II BMX 激酶抑制剂，IC50 值为 11 nM。 | |
| SJ-MX4097 | BMX-IN-1 |
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。BMX-IN-1具有治疗前列腺癌的潜力。 |
|
| SJ-MX4905 | TAS0728 |
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC50 为 13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和 LOK 也存在抑制效果，其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。TAS0728 还具有抗肿瘤活性。 |
