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BMX激酶
BMX，又称为ETK，属于 Tec 激酶家族的非受体酪氨酸激酶。该蛋白质包含一个 PH 样结构域，它通过与磷脂酰肌醇 3,4,5-三磷酸 (PIP3) 结合来介导膜靶向，以及一个与酪氨酸磷酸化蛋白结合并在信号转导中发挥作用的 SH2 结构域。该蛋白涉及多种信号转导途径，包括 STAT 途径，并调节多种癌细胞的分化和致瘤性。Bmx 的特征在于 N 末端 pleckstrin 同源结构域，并且已被证明是磷脂酰肌醇 3-激酶的下游效应子。 P21 激活激酶 1 (Pak1) 是磷脂酰肌醇 3 激酶的另一种充分表征的效应子，与乳腺癌细胞的进展有关。
BMX 在调节缺血介导的动脉生成和淋巴管生成中起重要作用。BMX 主要在动脉内皮和髓系造血细胞中表达，据报道，BMX 参与肿瘤生长，一些研究发现，BMX 激酶在前列腺癌病人的肿瘤样本中有过量表达的现象，BMX 激酶表达量过高，导致下游信号途径激活，从而导致前列腺癌细胞转化、增殖等，可能是最终导致前列腺癌重要因素之一。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX4097 | BMX-IN-1 |
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。BMX-IN-1具有治疗前列腺癌的潜力。 |
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| SJ-MX3675 | Poseltinib | Poseltinib 是一种具有口服活性，选择性，不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 1.95 nM，对 BMX，TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3，2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基)，同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR)，Fc受体 (FcR)，Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。 | |
| SJ-MX7776 | CHMFL-BMX-078 | CHMFL-BMX-078 是高效的，选择性的，不可逆的，类型 II BMX 激酶抑制剂，IC50 值为 11 nM。 |
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