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IRE1

IRE1

Inositol requiring enzyme 1，肌醇需求酶1

 

肌醇要求酶1 (IRE1) 是一种双功能丝氨酸/苏氨酸激酶和核糖核酸内切酶，是内质网 (ER) 应激时未折叠蛋白反应 (UPR) 的主要介质。它代表了许多与内质网应激相关的疾病的潜在治疗靶点。

IRE1 是酵母中唯一鉴定的内质网应激传感器，也是动物和植物中 UPR 的必需基因。作为内质网跨膜蛋白，IRE1 通过内质网内腔应激感应结构域监测内质网稳态，并通过胞质激酶结构域和 RNase 结构域触发 UPR。在内质网胁迫下，IRE1 RNase 通过构象改变、自磷酸化和高阶寡聚化被激活。哺乳动物 IRE1 通过转录因子Xbp-1 的非常规剪接或通过多种底物的调节 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 的转录后修饰启动 UPR 的多种下游信号传导。

 

2023年11月3日，西湖大学马仙珏团队在 Cell Reports 期刊发表了题为：Differential Ire1 determines loser cell fate in tumor-suppressive cell competition 的研究论文。该研究利用果蝇 scrib 缺失诱导的肿瘤抑制性细胞竞争模型，揭示了 Ire1 调控细胞竞争的机制：Ire1 的缺失通过促进 loser 细胞的凋亡来清除它们；而 Ire1 的激活更倾向于通过自噬依赖的方式清除 loser 细胞。
IRE1相关产品（19）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2007 MKC3946 MKC3946 是一种有效的 IRE1α抑制剂，常用于癌症研究。
SJ-MX2008 APY29 APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α相邻 RNase 域。
SJ-MX3965 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是是一个 IRE-1α 抑制剂，其 IC50 值为 0.08 μM。
SJ-MX0834 KIRA6 KIRA6，小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂，IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
SJ-MX5449 Kira8 Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。
SJ-MX9147 B I09 B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂，其 IC50 值为 1230 nM。
SJ-MX0985 MKC8866

MKC8866 (IRE1-IN-8866) 是一种水杨醛类似物，也是一个有效的选择性 IRE1α RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。在 MM1 骨髓瘤细胞中， MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
SJ-MX0449 4μ8C

4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是高效的选择性 IRE1α Rnase 抑制剂，IC50 为 76 nM。
SJ-MX0798 STF-083010

STF-083010是特异性IRE1α内切酶抑制剂，不影响其激酶活性；STF-083010在人类MM移植瘤中显示出显著的抗脊髓瘤活性。
SJ-MX8633 IRE1α kinase-IN-1 IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
SJ-MX8754 Z4P Z4P 是一种可穿透血脑屏障的 IRE1 抑制剂 (IC50: 1.11 μM)。Z4P 抑制胶质母细胞瘤细胞生长。Z4P 与 Temozolomide 一起服用可预防胶质母细胞瘤复发。
SJ-MX8768 IRE1α kinase-IN-2 IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
SJ-MX7739 MKC9989 MKC9989 是一种 HAA 抑制剂，且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
SJ-MX7768 GSK2850163 GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。
SJ-MX8398 KIRA-7 KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
SJ-MX0348A Sunitinib Malate 苹果酸舒尼替尼

Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 （mitochondrial-dependent apoptosis）。
SJ-MX6106 IXA4

IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
SJ-MN3961 Toyocamycin 丰加霉素

Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。
SJ-MX0348B Sunitinib 舒尼替尼

Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。
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