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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0798 | STF-083010 |
STF-083010是特异性IRE1α内切酶抑制剂，不影响其激酶活性；STF-083010在人类MM移植瘤中显示出显著的抗脊髓瘤活性。 |
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| SJ-MX0348B | Sunitinib | 舒尼替尼 |
Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。 |
| SJ-MX0985 | MKC8866 |
MKC8866 (IRE1-IN-8866)是一种水杨醛类似物，也是一个有效的选择性 IRE1α RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。在MM1骨髓瘤细胞中， MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。 |
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| SJ-MX0449 | 4μ8C |
4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的选择性IRE1α Rnase抑制剂，IC50为76 nM。
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| SJ-MX0348A | Sunitinib Malate | 苹果酸舒尼替尼 |
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，在无细胞试验中抑制VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM，也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 （mitochondrial-dependent apoptosis）。 |
| SJ-MX2007 | MKC3946 | MKC3946 是一种有效的 IRE1α抑制剂，常用于癌症研究。 | |
| SJ-MX2008 | APY29 | APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α相邻 RNase 域。 | |
| SJ-MX3965 | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde | 6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛 | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是是一个 IRE-1α 抑制剂，其 IC50 值为 0.08 μM。 |
| SJ-MX5449 | Kira8 | Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。 | |
| SJ-MX0834 | KIRA6 | KIRA6，小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂，IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。 | |
| SJ-MX6106 | IXA4 |
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