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信号通路

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Sodium Channel

钠离子通道

 

钠通道是膜上的跨膜蛋白质,形成离子通道,负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类,这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道,也叫VGSC或Nav通道),也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。

 

在能自发产生动作电位的细胞中,例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态:去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。

 

总的来说,钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键,因为它们的功能异常可能导致各种疾病,包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。

Sodium Channel 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BA0029 Lifastuzumab vedotin Lifastuzumab vedotin (LIFA、DNIB0600A、RG-7599) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由人源化抗 NaPi2b 单克隆抗体和抗有丝分裂细胞毒剂单甲基 auristatin E (MMAE) 组成 。 Lifastuzumab vedotin 用于治疗铂耐药卵巢癌。
SJ-MX9326 QAQ QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
SJ-MN5455 3'-Methoxydaidzein 3'-Methoxydaidzein 是一种异黄酮和 Sodium Channel 抑制剂。3'-Methoxydaidzein 抑制亚型 NaV1.7、NaV1.8 和 NaV1.3,IC50 分别为 181 nM、397 nM 和 505 nM。3'-Methoxydaidzein 通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛作用。
SJ-MX9326A QAQ dichloride QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
SJ-MX3290A Levobupivacaine 左布比卡因

Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。

在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Levobupivacaine hydrochloride 通常具有更好的水溶性和稳定性。

SJ-MX4386 Halazone 哈拉宗 Halazone 是一种非典型的抗菌磺酰胺衍生物,是碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂,Kd 值为 1.45 µM。Halazone 可保护钠通道免于灭活。Halazone 被广泛用于饮用水消毒。
SJ-MX9753 DSP-2230 DSP-2230 是选择性的 Nav1.7/Nav1.8 通道阻断剂。
SJ-MX2610A Flunarizine Flunarizine 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
SJ-MX2213A Riluzole hydrochloride 盐酸利鲁唑 Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
SJ-MX1026A Amiloride hydrochloride dihydrate 盐酸阿米洛利二水合物 Amiloride hydrochloride dihydrate (MK-870 hydrochloride dihydrate) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride dihydrate 是 polycystin-2 (PC2;TRPP2) 通道阻断剂。
SJ-MX6795A Tetracaine 丁卡因 Tetracaine 是一种长效氨基酯,通过干扰钠离子进入神经细胞输入起作用。
SJ-MX8944 Bifenthrin 联苯菊酯 Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂,可延长钠通道的开放时间,从而导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞。Bifenthrin 对 A. gambiae 和 C. quinquefasciatus 蚊子有效 (LD50 分别为 0.15 ng/mg 和 0.16 ng/mg),并增加 O. insidiosus 的死亡率。
SJ-MX8991 Nisoxetine 尼索西汀 Nisoxetine 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂,Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine 是一种抗抑郁试剂和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。
SJ-MX8991A Nisoxetine hydrochloride 盐酸尼索西汀 Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的抑制剂,Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。
SJ-MX8993 Ethacizine hydrochloride Ethacizine hydrochloride (Ethacizin;NIK-244) 是一种抗心律不齐的化合物 (Class Ic antiarrhythmic agent),比 Flecainidex 作用时间更持久。Ethacizine hydrochloride 可以抑制负责心房和 His-Purkinje 心室传导的电流的去极化。
SJ-MX9005 QX-222 chloride QX-222 chloride 是一种 Lignocaine 的三甲基类似物,是一种有效的 Na+ 通道阻滞剂。
SJ-MX9016 Budiodarone tartrate Budiodarone (ATI-2042) tartrate 是 Amiodarone 的化学类似物,具有平衡的、多种心脏离子通道 (potassium,sodium and calcium channels) 抑制活性。Budiodarone tartrate 是一种抗心律失常剂。
SJ-MX9030 A-317567 A-317567 是一种有效的酸敏感离子通道 3 (ASIC-3) 抑制剂,IC50 为 1.025 μM。A-317567 具有抗抑郁和缓解疼痛作用。
SJ-MX9047 ICA-121431 ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav) 阻滞剂,对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性,IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav1.2 的抑制作用较弱 (IC50=240 nM),对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50s >10 µM)。
SJ-MX9058 PF-06305591 PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂,其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。