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Sodium Channel

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钠离子通道

 

钠通道是膜上的跨膜蛋白质,形成离子通道,负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类,这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道,也叫VGSC或Nav通道),也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。

 

在能自发产生动作电位的细胞中,例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态:去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。

 

总的来说,钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键,因为它们的功能异常可能导致各种疾病,包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。

Sodium Channel相关产品(164)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0345A Monensin 莫能菌素

Monensin 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。Monensin 是一种介导 Na+/H+ 交换的离子载体。Monensin sodium salt 引起细胞多泡体 (MVBs) 增大并调节外泌体的分泌。

在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Monensin sodium salt 通常具有更好的水溶性和稳定性。

SJ-MX1026 Amiloride hydrochloride 盐酸阿米洛利

Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (epithelial sodium channel, ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂,Ki=7 μM。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

SJ-MN0062 Halofuginone 常山酮

Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MX1337A Amitriptyline 阿米替林

Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。

SJ-MX1292 Lidocaine 利多卡因

Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。

SJ-MX1294 Topiramate 托吡酯

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

SJ-MX1296 Zonisamide 唑尼沙胺

Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。

SJ-MX1305 Carbamazepine 卡马西平

Carbamazepine 是压敏钠离子通道阻断剂,作用于大鼠脑突触体时,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物,具有抗惊厥和镇痛特性。Carbamazepine 通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。Carbamazepine 通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。

SJ-MX1307 Methocarbamol 美索巴莫

Methocarbamol 是一种具有口服活性的中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。

SJ-MX1312 Primidone 去氧苯比妥

Primidone (NCI-C56360) 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone (NCI-C56360) 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂,可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。

SJ-MX1328 Phenytoin Sodium 苯妥英钠

Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin sodium 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。

SJ-MX1328A Phenytoin 苯妥英

Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。

SJ-MX1337 Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

SJ-MX1292A Lidocaine hydrochloride 盐酸利多卡因

Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

SJ-MX1484 Diphenidol hydrochloride 盐酸地芬尼多 Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。
SJ-MX2521 Oxybuprocaine hydrochloride 奥布卡因盐酸盐 Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channels),并防止角膜,结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。
SJ-MX2610 Flunarizine dihydrochloride 盐酸氟桂利嗪

Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 对预防偏头痛、闭塞性周围血管疾病、中枢和周围源性眩晕有效,并作为治疗癫痫的辅助药物。

SJ-MX2623 Hydroquinidine 氢化奎宁定 Hydroquinidine (Dihydroquinidine) 是 Quinidine (一种抗心律不齐药) 的衍生物。Hydroquinidine 可延长 QT 间隔,具有抗心律不齐的功效。
SJ-MX2652 Meticrane 美替克仑 Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠离子和氯离子的重吸收。Meticrane 可于研究原发性高血压。
SJ-MX2699 Propafenone hydrochloride 盐酸普罗帕酮 Propafenone hydrochloride (SA-79 hydrochloride) 是一种钠通道蛋白抑制剂,作为抗心律不齐化合物,可作用于心房和心室性心律不齐。