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钠离子通道
钠通道是膜上的跨膜蛋白质，形成离子通道，负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类，这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道，也叫VGSC或Nav通道)，也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。
在能自发产生动作电位的细胞中，例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态：去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。
总的来说，钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键，因为它们的功能异常可能导致各种疾病，包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN2013A | (+)-Sparteine sulfate pentahydrate | (+)-鹰爪豆碱 (硫酸盐五水合物) | (+)-Sparteine sulfate pentahydrate 是神经节阻断剂。(+)-Sparteine sulfate pentahydrate 竞争性阻断神经元中烟碱乙酰胆碱受体。 |
| SJ-MX1026 | Amiloride hydrochloride | 盐酸阿米洛利 |
Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (epithelial sodium channel, ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂，Ki=7 μM。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。 |
| SJ-MX1124 | Sodium ionophore III | 钠离子载体III | Sodium ionophore III是适用于测定血液、血浆、血清中的钠活性的Na+载体。 |
| SJ-MX2224 | Ranolazine | 雷诺嗪 |
Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。 |
| SJ-MX1205 | BI 01383298 | BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂，在肝脏中高度表达。 | |
| SJ-MX2125 | Triamterene | 氨苯蝶啶 |
Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道（ENaC）阻断剂，是 TGR5 受体的抑制剂，有利尿作用。
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| SJ-MX2213 | Riluzole | 利鲁唑 |
Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于使用依赖性钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障，在体内具有神经保护，抗痉挛，以及镇静作用。 |
| SJ-MX2225 | A-803467 | A-803467 是一种强效、选择性的河豚毒素不敏感型 Nav1.8 钠通道阻断剂 (IC50=8 nM)。A-803467 在神经性疼痛和炎症性疼痛模型中有显著的镇痛作用。A-803467 通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。 | |
| SJ-MX1294 | Topiramate | 托吡酯 |
Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 Kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。 |
| SJ-MX1296 | Zonisamide | 唑尼沙胺 |
Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达，从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。 |
| SJ-MX1307 | Methocarbamol | 美索巴莫 |
Methocarbamol 是一种具有口服活性的中枢肌肉松弛剂，可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。 |
| SJ-MX1312 | Primidone | 去氧苯比妥 |
Primidone (NCI-C56360) 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone (NCI-C56360) 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂，可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。 |
| SJ-MX1328 | Phenytoin Sodium | 苯妥英钠 |
Phenytoin sodium (5，5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin sodium 具有抗癫痫活性，也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。 |
| SJ-MX1328A | Phenytoin | 苯妥英 |
Phenytoin (5，5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性，也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。 |
| SJ-MX1388 | Bupivacaine hydrochloride | 盐酸布比卡因 | Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。 |
| SJ-MX2521 | Oxybuprocaine hydrochloride | 奥布卡因盐酸盐 | Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channels)，并防止角膜，结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。 |
| SJ-MX2610 | Flunarizine dihydrochloride | 盐酸氟桂利嗪 |
Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 对预防偏头痛、闭塞性周围血管疾病、中枢和周围源性眩晕有效，并作为治疗癫痫的辅助药物。 |
| SJ-MX2623 | Hydroquinidine | 氢化奎宁定 | Hydroquinidine (Dihydroquinidine) 是 Quinidine (一种抗心律不齐药) 的衍生物。Hydroquinidine 可延长 QT 间隔，具有抗心律不齐的功效。 |
| SJ-MX2652 | Meticrane | 美替克仑 | Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠离子和氯离子的重吸收。Meticrane 可于研究原发性高血压。 |
| SJ-MX3274 | Bupivacaine | 丁吡卡因 |
Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
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