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钠离子通道
钠通道是膜上的跨膜蛋白质，形成离子通道，负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类，这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道，也叫VGSC或Nav通道)，也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。
在能自发产生动作电位的细胞中，例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态：去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。
总的来说，钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键，因为它们的功能异常可能导致各种疾病，包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX2927 | Raxatrigine | Raxatrigine (GSK-1014802) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。 | |
| SJ-MX2930 | PF 05089771 | PF 05089771 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂，其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 对Nav1.7的选择性优于其他Nav1通道(Nav1.2、Nav1.6、Nav1.1、Nav1.4、Nav1.3和Nav1.5的IC50值分别为0.11、0.16、0.85、10、11和25 μM)。 | |
| SJ-MX2948 | Raxatrigine hydrochloride | Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是具有强效抗惊厥活性的钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。 | |
| SJ-MX3303 | GS967 | GS967 是一种有效的、选择性的心脏晚期钠电流（late I Na）抑制剂，心室肌细胞和心脏中的 IC50 分别为 0.13 μM 和 0.21 μM。 | |
| SJ-MX3420 | Nicainoprol | 尼卡普醇 | Nicainoprol 是一种快速钠通道阻断剂，是有效的抗心律失常剂。Nicainoprol 可用于急性心肌梗死相关心律失常的预防和治疗。 |
| SJ-MX3703 | Cariporide | 卡立泊来德 | Cariporide (HOE-642) 是选择性的 Na+/H+ 交换抑制剂。 |
| SJ-MX3767 | PF-06869206 | PF-06869206 是一种有效的、具有口服活性的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂，IC50 为 380 nM。 | |
| SJ-MN3254 | 3-Deoxyaconitine | 3-脱氧乌头碱 |
3-Deoxyaconitine 是一种二萜类生物碱，可激活钠离子通道。 |
| SJ-MX2699A | Propafenone | 普罗帕酮 | Propafenone (SA-79) 是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂，具有抗心律失常的作用。Propafenone 对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。Propafenone 阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus)，IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafenone 通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。 |
| SJ-MX5933 | QX-314 chloride | QX-314 chloride 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。 | |
| SJ-BP0381 | μ-conotoxin GIIIA | μ-Conotoxin GIIIA 是从 Conus geographus L. 毒液中分离出来的，是电压依赖性 Na+ 通道的选择性阻滞剂。 | |
| SJ-BP0382 | Huwentoxin-IV | Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。 | |
| SJ-BP0382A | Huwentoxin-IV TFA | Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂，可抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4，IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。 | |
| SJ-BP0392 | Mambalgin-1 | Mambalgin-1 是从黑曼巴蛇毒液中分离出来的毒素。Mambalgin-1 是一种富含二硫的多肽，由 57 个氨基酸组成，属于三指毒素家族。Mambalgin-1 可以结合并稳定 ASICs (acid-sensing ion channels)，形成生理上相关的闭通道构象。 | |
| SJ-BP0392A | Mambalgin-1 TFA | Mambalgin-1 TFA是从黑曼巴蛇毒液中分离出来的毒素。Mambalgin-1 是一种富含二硫的多肽，由 57 个氨基酸组成，属于三指毒素家族。Mambalgin-1 TFA 可以结合并稳定 ASICs (acid-sensing ion channels)，形成生理上相关的闭通道构象。 | |
| SJ-BP0393 | Mambalgin-2 | Mambalgin-2 是一种选择性可逆的ASIC1a通道阻断剂。Mambalgin-2通过靶向含有ASIC1a亚基的通道抑制转移性黑色素瘤细胞的生长、迁移和侵袭，ASIC1a亚基的上调与不良生存预后相关 | |
| SJ-BP0394 | Mambalgin-3 | Mambalgin-3是ASIC1a和ASIC1b通道的阻断剂 | |
| SJ-BP0395 | APETx2 | APETx2 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽，是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂，其 IC50值为 63 nM. APETx2 作用在 ASIC3 通道外部。APETx2 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。 | |
| SJ-BP0395A | APETx2 TFA | APETx2 TFA 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽，是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂，其 IC50值为 63 nM. APETx2 作用在ASIC3 通道外部。APETx2 TFA 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。 | |
| SJ-BP0398 | Psalmotoxin 1 | Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50: 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。 |
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