Bupivacaine - CAS:38396-39-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Bupivacaine

目录号 : SJ-MX3274 别名 : AH-250; HSDB 7790; SKY 0402 中文名称 : 丁吡卡因 纯度：99.87%

Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

CAS No. :38396-39-3

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 425.00
500 mg	¥ 660.00
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Cas No.

38396-39-3

分子式

C₁₈H₂₈N₂O

分子量

288.43

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
相关靶点	iGluR；Sodium Channel；Calcium Channel；Potassium Channel
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
应用领域	神经科学；肿瘤
IC50 & Target	NMDA Receptor ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Bupivacaine 抑制脊髓背角中 NMDA 受体介导的突触传递，脊髓背角是一个与中枢敏化密切相关的区域 ^[1]。 Bupivacaine 通过将半数最大激活/失活的膜电位向稍微更负的膜电位移动来影响通道激活和稳态失活的电压依赖性。在失活状态下，SCN5A 通道对 Bupivacaine 略微敏感 (IC50=2.18±0.16 μM) ^[2]。 Bupivacaine 以剂量依赖的方式可逆地抑制 SK2 通道，IC50 为 16.5 μM ^[3]。仅体外作用 15 至 30 分钟，Bupivacaine 对牛关节软骨细胞和关节软骨有细胞毒性作用 ^[4]。 Bupivacaine 作用于分离线粒体，是氧消耗和磷酸二磷酸腺苷的解偶联剂 ^[5]。
体内研究 (In Vivo)	Bupivacaine 不仅诱导大鼠肌质网 (SR) 的 Ca²⁺释放，而且还抑制了 SR 的钙的吸收，这主要受 SR 钙三磷酸腺苷酶的活性影响 ^[6]。
参考文献	[1]. Meaghan A Paganelli, et al. Actions of Bupivacaine, a widely used local anesthetic, on NMDA receptor responses. J Neurosci. 2015 Jan 14;35(2):831-42. [2]. Alexander P Schwoerer, et al. A Comparative Analysis of Bupivacaine and Ropivacaine Effects on Human Cardiac SCN5A Channels. Anesth Analg. 2015 Jun;120(6):1226-34. [3]. Carsten Stoetzer, et al. Inhibition of Voltage-Gated Na⁺ Channels by Bupivacaine Is Enhanced by the Adjuvants Buprenorphine, Ketamine, and Clonidine. Reg Anesth Pain Med.Jul/Aug 2017;42(4):462-468. [4]. Chu CR, et al. In vitro exposure to 0.5% bupivacaine is cytotoxic to bovine articular chondrocytes. Arthroscopy. 2006 Jul;22(7):693-9. [5]. Sztark F, et al. Comparison of the effects of bupivacaine and ropivacaine on heart cell mitochondrial bioenergetics. Anesthesiology. 1998 May;88(5):1340-9. [6]. Zink W, et al. Differential effects of bupivacaine on intracellular Ca2+ regulation: potential mechanisms of its myotoxicity. Anesthesiology. 2002 Sep;97(3):710-6.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	58 mg/mL (201.09 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4670 mL	17.3352 mL	34.6705 mL
	5 mM	0.6934 mL	3.4670 mL	6.9341 mL
	10 mM	0.3467 mL	1.7335 mL	3.4670 mL
	50 mM	0.0693 mL	0.3467 mL	0.6934 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。