010C03,010C0E,010C0G,010C0Z,010E0N,010E0μ,0D01,0D04
Bupivacaine hydrochloride
目录号 : SJ-MX1388 中文名称 : 盐酸布比卡因 纯度: >98%
Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
CAS No. :18010-40-7
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规格 价格 货期
100 mg ¥  490.00
500 mg ¥  730.00
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Cas No.
18010-40-7
分子式
C18H29ClN2O
分子量
324.89
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
储存注意事项

避光

生物活性

Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。

相关靶点

iGluR;Sodium Channel;Calcium Channel;Potassium Channel

作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel;Neuronal Signaling
应用领域
肿瘤;神经科学
IC50 & Target

Sodium Channel [1]

体外研究 (In Vitro)

Bupivacaine hydrochloride 在脊髓背角抑制 NMDA 受体介导的突触传递,脊髓背角是中枢敏化的关键参与区域 [1]

Bupivacaine hydrochloride 通过将半最大激活/失活的膜电位移向更负的膜电位来影响通道激活和稳态失活的电压依赖性。在灭活状态下,SCN5A 通道对 Bupivacaine hydrochloride IC50=2.18±0.16 μM 略敏感 [2]

体内研究 (In Vivo)

Bupivacaine 不仅诱导大鼠肌质网(SR)的 Ca2+释放,而且还抑制了 SR 的钙的吸收,这主要受 SR 钙三磷酸腺苷酶的活性 [3]

参考文献

[1]. Casati A, et, al. Bupivacaine, levobupivacaine and ropivacaine: are they clinically different? Best Pract Res Clin Anaesthesiol. 2005 Jun;19(2):247-68.

[2]. Dan J, et, al. Inhibition of gastric cancer by local anesthetic bupivacaine through multiple mechanisms independent of sodium channel blockade. Biomed Pharmacother. 2018 Jul;103:823-828.

[3]. Zink W, Graf B M, Sinner B, et al. Differential effects of bupivacaine on intracellular Ca2+ regulation: potential mechanisms of its myotoxicity. The Journal of the American Society of Anesthesiologists, 2002, 97(3): 710-716.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
65 mg/mL(200.07 mM)50℃水浴,超声
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
23 mg/mL (70.79 mM;加热:50℃)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0780 mL 15.3898 mL 30.7796 mL
5 mM 0.6156 mL 3.0780 mL 6.1559 mL
10 mM 0.3078 mL 1.5390 mL 3.0780 mL
50 mM 0.0616 mL 0.3078 mL 0.6156 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.94%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。