In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
避光
Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
iGluR;Sodium Channel;Calcium Channel;Potassium Channel
Sodium Channel [1]
Bupivacaine hydrochloride 在脊髓背角抑制 NMDA 受体介导的突触传递,脊髓背角是中枢敏化的关键参与区域 [1]。
Bupivacaine hydrochloride 通过将半最大激活/失活的膜电位移向更负的膜电位来影响通道激活和稳态失活的电压依赖性。在灭活状态下,SCN5A 通道对 Bupivacaine hydrochloride IC50=2.18±0.16 μM 略敏感 [2]。
Bupivacaine 不仅诱导大鼠肌质网(SR)的 Ca2+释放,而且还抑制了 SR 的钙的吸收,这主要受 SR 钙三磷酸腺苷酶的活性 [3]。
[1]. Casati A, et, al. Bupivacaine, levobupivacaine and ropivacaine: are they clinically different? Best Pract Res Clin Anaesthesiol. 2005 Jun;19(2):247-68.
[2]. Dan J, et, al. Inhibition of gastric cancer by local anesthetic bupivacaine through multiple mechanisms independent of sodium channel blockade. Biomed Pharmacother. 2018 Jul;103:823-828.
[3]. Zink W, Graf B M, Sinner B, et al. Differential effects of bupivacaine on intracellular Ca2+ regulation: potential mechanisms of its myotoxicity. The Journal of the American Society of Anesthesiologists, 2002, 97(3): 710-716.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.94%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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