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Sodium Channel

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钠离子通道

 

钠通道是膜上的跨膜蛋白质,形成离子通道,负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类,这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道,也叫VGSC或Nav通道),也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。

 

在能自发产生动作电位的细胞中,例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态:去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。

 

总的来说,钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键,因为它们的功能异常可能导致各种疾病,包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。

Sodium Channel相关产品(157)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1292A Lidocaine hydrochloride 盐酸利多卡因

Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

SJ-MX1388 Bupivacaine hydrochloride 盐酸布比卡因 Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。
SJ-MX1484 Diphenidol hydrochloride 盐酸地芬尼多 Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。
SJ-MR0022A Chlorpromazine hydrochloride 盐酸氯丙嗪

该产品是管制品,暂不提供。

SJ-MX2701 Propoxycaine hydrochloride 盐酸丙氧卡因;丙氧卡因盐酸盐 Propoxycaine hydrochloride 抑制了电压门控的钠通道 (sodium channels),从而抑制了引发和传导脉冲所需的离子通量。Propoxycaine hydrochloride 是一种具有局部麻醉活性的对氨基苯甲酸酯,可能会导致感觉丧失。
SJ-MX4373 Fluphenazine dihydrochloride 盐酸氟奋乃静

Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。

SJ-MX2481 Mexiletine hydrochloride 盐酸美西律

Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride),一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。

SJ-MX2487 Articaine hydrochloride 盐酸阿替卡因

Articaine hydrochloride (Hoe-045) 是一种含酯基的酰胺类麻醉剂,可逆地与神经内腔内电压门控钠通道 (Sodium Channel) 的α亚基结合,能有效缓解疼痛。Articaine hydrochloride 通过抑制 NF-ĸB 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。

SJ-MX2521 Oxybuprocaine hydrochloride 奥布卡因盐酸盐 Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channels),并防止角膜,结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。
SJ-MX2592 Dronedarone 决奈达隆

Dronedarone是Amiodarone 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

SJ-MX2610 Flunarizine dihydrochloride 盐酸氟桂利嗪

Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 对预防偏头痛、闭塞性周围血管疾病、中枢和周围源性眩晕有效,并作为治疗癫痫的辅助药物。

SJ-MX2652 Meticrane 美替克仑 Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠离子和氯离子的重吸收。Meticrane 可于研究原发性高血压。
SJ-MX2699 Propafenone hydrochloride 盐酸普罗帕酮 Propafenone hydrochloride (SA-79 hydrochloride) 是一种钠通道蛋白抑制剂,作为抗心律不齐化合物,可作用于心房和心室性心律不齐。
SJ-MX2865 Eslicarbazepine acetate 醋酸艾司利卡西平 Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫药物,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
SJ-MX3274 Bupivacaine 丁吡卡因

Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。

 

SJ-MX1293 Oxcarbazepine 奥卡西平 Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
SJ-MX4117 VX-150 VX-150 (EOS-62073) 是一种口服生物可利用的前药,可快速转化为其活性部分,相对于其他钠通道亚型(> 400 倍),它是 NaV1.8 的高度选择性抑制剂。
SJ-MX4043 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
SJ-MN1555 Bulleyaconitine A 草乌甲素 草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有抗炎活性化合物,也可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX2763 Ropivacaine hydrochloride monohydrate 盐酸罗哌卡因一水合物 Ropivacaine hydrochloride Monohydrate causes reversible blockade of impulse propagation along nerve fibres by preventing the inward movement of sodium ions through the cell membrane of the nerve fibers.