钠离子通道
钠通道是膜上的跨膜蛋白质,形成离子通道,负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类,这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道,也叫VGSC或Nav通道),也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。
在能自发产生动作电位的细胞中,例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态:去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。
总的来说,钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键,因为它们的功能异常可能导致各种疾病,包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX1292A | Lidocaine hydrochloride | 盐酸利多卡因 |
Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。 |
SJ-MX1388 | Bupivacaine hydrochloride | 盐酸布比卡因 | Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。 |
SJ-MX1484 | Diphenidol hydrochloride | 盐酸地芬尼多 | Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。 |
SJ-MR0022A | Chlorpromazine hydrochloride | 盐酸氯丙嗪 |
该产品是管制品,暂不提供。 |
SJ-MX2701 | Propoxycaine hydrochloride | 盐酸丙氧卡因;丙氧卡因盐酸盐 | Propoxycaine hydrochloride 抑制了电压门控的钠通道 (sodium channels),从而抑制了引发和传导脉冲所需的离子通量。Propoxycaine hydrochloride 是一种具有局部麻醉活性的对氨基苯甲酸酯,可能会导致感觉丧失。 |
SJ-MX4373 | Fluphenazine dihydrochloride | 盐酸氟奋乃静 |
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。 |
SJ-MX2481 | Mexiletine hydrochloride | 盐酸美西律 |
Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride),一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。 |
SJ-MX2487 | Articaine hydrochloride | 盐酸阿替卡因 |
Articaine hydrochloride (Hoe-045) 是一种含酯基的酰胺类麻醉剂,可逆地与神经内腔内电压门控钠通道 (Sodium Channel) 的α亚基结合,能有效缓解疼痛。Articaine hydrochloride 通过抑制 NF-ĸB 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。 |
SJ-MX2521 | Oxybuprocaine hydrochloride | 奥布卡因盐酸盐 | Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channels),并防止角膜,结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。 |
SJ-MX2592 | Dronedarone | 决奈达隆 |
Dronedarone是Amiodarone 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。 |
SJ-MX2610 | Flunarizine dihydrochloride | 盐酸氟桂利嗪 |
Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 对预防偏头痛、闭塞性周围血管疾病、中枢和周围源性眩晕有效,并作为治疗癫痫的辅助药物。 |
SJ-MX2652 | Meticrane | 美替克仑 | Meticrane 是一种利尿剂。Meticrane 抑制远曲小管中钠离子和氯离子的重吸收。Meticrane 可于研究原发性高血压。 |
SJ-MX2699 | Propafenone hydrochloride | 盐酸普罗帕酮 | Propafenone hydrochloride (SA-79 hydrochloride) 是一种钠通道蛋白抑制剂,作为抗心律不齐化合物,可作用于心房和心室性心律不齐。 |
SJ-MX2865 | Eslicarbazepine acetate | 醋酸艾司利卡西平 | Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫药物,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。 |
SJ-MX3274 | Bupivacaine | 丁吡卡因 |
Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
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SJ-MX1293 | Oxcarbazepine | 奥卡西平 | Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。 |
SJ-MX4117 | VX-150 | VX-150 (EOS-62073) 是一种口服生物可利用的前药,可快速转化为其活性部分,相对于其他钠通道亚型(> 400 倍),它是 NaV1.8 的高度选择性抑制剂。 | |
SJ-MX4043 | 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride | 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。 | |
SJ-MN1555 | Bulleyaconitine A | 草乌甲素 | 草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有抗炎活性化合物,也可用于缓解疼痛的研究。 |
SJ-MX2763 | Ropivacaine hydrochloride monohydrate | 盐酸罗哌卡因一水合物 | Ropivacaine hydrochloride Monohydrate causes reversible blockade of impulse propagation along nerve fibres by preventing the inward movement of sodium ions through the cell membrane of the nerve fibers. |