Methocarbamol 是一种具有口服活性的中枢肌肉松弛剂，可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
| Cas No. |
532-03-6
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| 分子式 |
C11H15NO5
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| 分子量 |
241.24
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Methocarbamol 是一种具有口服活性的中枢肌肉松弛剂，可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。 |
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| 相关靶点 |
Sodium Channel |
| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel |
| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
Nav1.4 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Methocarbamol (2 mM；持续 20 分钟) 显著增加终极电流 EPCs 和膈神经刺激诱导的终极电位 (endplate potentials；EPPs) 的衰减时间 [1]。 Methocarbamol 对 Nav1.7 电流无影响 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Methocarbamol (200 mg/kg；腹腔注射) 小鼠肌肉松弛活性为 88.96% [1]。 在猫体内，Methocarbamol 以静脉注射或口服给药可用作中枢性肌肉松弛剂 [2]。 Methocarbamol (100 mg/kg) 不会改变心率，心输出量，平均肺动脉压，收缩压，舒张压，平均动脉血压和呼吸率，但是在 Methocarbamol 静脉注射给药的 8 匹马中，有 5 匹观察到轻度到中度的抑郁，所有 Methocarbamol 口服给药的马中，均观察到轻度到中度的抑郁。在马体内，Methocarbamol 静脉注射给药后，在初始或快速分布期，血浆 Methocarbamol 浓度急速下降，终末消除半衰期从 59 分钟变动到 90 分钟 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
48 mg/mL (198.97 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
4 mg/mL (16.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1452 mL | 20.7262 mL | 41.4525 mL | |
| 5 mM | 0.8290 mL | 4.1452 mL | 8.2905 mL | |
| 10 mM | 0.4145 mL | 2.0726 mL | 4.1452 mL | |
| 50 mM | 0.0829 mL | 0.4145 mL | 0.8290 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
