货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX3413A | Lumateperone |
Lumateperone (ITI-007) 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂 (Ki = 0.54 nM)、突触前 D2 受体的部分激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂 (Ki = 32 nM)、多巴胺 D1 受体调节剂。Lumateperone 具有抗癌活性, 可用于精神分裂症等相关精神病的研究。 在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Lumateperone tosylate 通常具有更好的水溶性和稳定性。 |
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SJ-MR0056 | Apomorphine |
该产品属于危化品,暂不提供。 |
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SJ-MX2610A | Flunarizine | Flunarizine 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。 | |
SJ-MX8895 | SKF-83566 | SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。 | |
SJ-MX8938 | Quinpirole hydrochloride | Quinpirole hydrochloride ((-)-LY 171555) 是具有高亲和力的 dopamine D2/D3 受体的激动剂。 | |
SJ-MX8954 | SKF-82958 hydrobromide | SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM),对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性 (EC50=491 nM)。 | |
SJ-MX9004 | Zuclopenthixol | Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。 | |
SJ-MX9091 | JNJ-37822681 dihydrochloride | JNJ-37822681 dihydrochloride 是一种高效、特异性、有中枢活性的,能快速解离的多巴胺 D2 受体拮抗剂,对多巴胺 D2L 受体的亲和力适中 (Ki =158 nM),具有研究精神分裂症和躁郁症的潜力。 | |
SJ-MX9393 | (S)-Remoxipride hydrochloride | (S)-Remoxipride ((-)-Remoxipride) hydrochloride 是选择性的多巴胺 D2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 1.57 μM。(S)-Remoxipride hydrochloride 可以用于精神障碍的研究。 | |
SJ-MX4373A | Fluphenazine | 氟奋乃静 | Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力 |
SJ-MX6942 | Sumanirole maleate | Sumanirole maleate (U-95666E; PNU-95666E) 是高度选择性的 D2 受体完全激动剂,ED50 为 46 nM。Sumanirole 可用于帕金森氏病和躁动性腿综合征的研究。 | |
SJ-MX6952 | NMI 8739 | NMI 8739 是多巴胺 D2 自受体 (dopamine D2 autoreceptor) 的激动剂,是 DHA 载体和神经传递素多巴胺的胺结合物。 | |
SJ-MX6959 | ST-836 hydrochloride | ST-836 hydrochloride (compound 34) 是一种有效的多巴胺受体 (dopamine receptor) 配体,对 D3 和 D2 的 Ki 值分别为 4.5 nM,132 nM。ST-836 hydrochloride 具有用于帕金森氏症的潜力。 | |
SJ-MX6960 | Dopamine D2 receptor antagonist-1 | Dopamine D2 receptor antagonist-1 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 的负变构调节剂 (NAM),具有亚毫摩尔级别的亲和力。 | |
SJ-MX6964 | (Rac)-Rotigotine hydrochloride | (Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。 | |
SJ-MX4697A | SB-277011 hydrochloride | SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。 | |
SJ-MX6977 | (Rac)-Tavapadon | (Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50=0.8 nM; β-arrestin2, EC50=68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。 | |
SJ-MX6984 | Neuromedin N | 神经介素 N | Neuromedin N 是大鼠多巴胺 D2 受体激动剂结合新纹状体膜的有效调节剂。 |
SJ-MX7013 | Acetophenazine dimaleate | 二马来酸乙酰奋乃静 | Acetophenazine dimaleate 是一种抗精神病试剂,对焦虑抑郁有效。 |
SJ-MX7947 | Quinagolide hydrochloride | 盐酸喹高利特 | Quinagolide hydrochloride 是一种选择性多巴胺 D2 受体激动剂,还是一个促乳素抑制剂。 |