Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是一种丁酰苯类的 pamine-2 受体拮抗剂，抑制 GABA(A) 和神经元烟碱受体 (nAChR) 的激活，IC50 为 12.6 nM 和 5.8 μM。Droperidol 具有麻醉和镇静作用。
| Cas No. |
548-73-2
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| 分子式 |
C22H22FN3O2
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| 分子量 |
379.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是一种丁酰苯类的 pamine-2 受体拮抗剂，抑制 GABA(A) 和神经元烟碱受体 (nAChR) 的激活，IC50 为 12.6 nM 和 5.8 μM。Droperidol 具有麻醉和镇静作用。 |
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| 相关靶点 |
Dopamine Receptor；GABA Receptor；nAChR
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
Droperidol 可产生轻度的 α- 受体抑制和周围血管扩张 [1]。 Droperidol 作用于离体的动物心室肌细胞，阻断钾离子流出在心肌细胞，导致剂量依赖性的延迟复极化 [1]。 Droperidol 还可诱导离体动物 Purkinje fibers 的早期去极化 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Droperidol (0.01-0.3 mM) 作用于 60 pulses/min 刺激下的兔，以剂量依赖性的方式增加动作电位的持续时间 (APD) ，而不改变 Purkinje fibers 的其它参数 [2]。 Droperidol (1-3 mM) 导致兔 Purkinje fibers 的延长效应的逆转。Droperidol (10-30 mM) 作用于兔 Purkinje fibers 动作电位的振幅和静息膜电位，以 50％ 的复极化缩短 APD 并伴随着 Vmax 的显著降低。Droperidol 对复极化产生双重作用，以低浓度延长 EADs 的发展和兔 Purkinje fibers 随后触发的活动 [2]。 Droperidol (3 mg/kg；单次给药) 不仅降低大鼠活动和饲养频率的剂量依赖性，同时也降低大鼠 apomorphine 效应的剂量依赖性。Droperidol (3 mg/kg；长期给药) 作用于大鼠，试验中记录显著诱导所有参数活性的耐受性。Droperidol 不再对 apomorphine- 诱导的定型行为产生增强反应 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
76 mg/mL (200.30 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6355 mL | 13.1777 mL | 26.3553 mL | |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6355 mL | 5.2711 mL | |
| 10 mM | 0.2636 mL | 1.3178 mL | 2.6355 mL | |
| 50 mM | 0.0527 mL | 0.2636 mL | 0.5271 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
